哪个药物在酸碱条件下内酯环可迅速水解生成稳定的羟基酸A、尼群地平B、氯沙坦C、硝苯地平D、洛伐他汀E、卡托普利

题目
哪个药物在酸碱条件下内酯环可迅速水解生成稳定的羟基酸

A、尼群地平

B、氯沙坦

C、硝苯地平

D、洛伐他汀

E、卡托普利

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1.洛伐他汀在酸或碱条件下可水解,是由于具有()。A.五元内酯环B.五元内酯氨环C.六元内酯环D.六元内酯氨环E.酰亚胺结构

2.四环素类药物在强酸性条件下易生成()A、差向异构体B、内酯物C、脱水物D、水解产物

3.下列关于洛伐他汀的叙述正确的是 （ ）A.结构中含8-内酯环B.不属于前体药物C.在贮存过程中，其六元内酯环上的 羟基会被氧化D.在酸碱催化下，内酯环可迅速水解E.HMG-CoA还原酶

4.大环内酯类的化学性质为A、酸性化合物B、可与碱生成盐，其盐溶于水C、化学性质稳定D、在酸性条件下发生苷键的水解E、在碱性条件下稳定

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  • 第1题：

    下列关于洛伐他汀的叙述正确的是

    A.结构中含δ内酯环

    B.不属于前体药物

    C.在贮存过程中，其六元内酯环上的羟基会被氧化

    D.在酸碱催化下，内酯环可迅速水解

    E.HMG-C．oA．还原酶


    正确答案：ACDE
    洛伐他汀的结构中含δ内酯环；在贮存过程中，其六元内酯环上的羟基会被氧化；在酸碱催化下，内酯环可迅速水解；是HMG-CoA还原酶；属于前体药物。

  • 第2题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是



    答案：D
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键螯合物，具有刚性的环状物，使C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第3题：

    某羟基酸加热反应后生成一个具有五元环的内酯，则该羟基酸是 羟基酸

    A．α-

    B．β-

    C．δ-

    D．γ-


    D

  • 第4题：

    秦皮在提取分离过程中应注意

    A．内酯环的水解

    B．内酯环的异构化

    C．避免光学活性的改变

    D．碱提酸沉法的条件应比较温和

    E．可在较强酸碱条件下进行


    正确答案：ABD

  • 第5题：

    大环内酯类的化学性质为

    A:酸性化合物
    B:可与碱生成盐，其盐溶于水
    C:化学性质稳定
    D:在酸性条件下发生苷键的水解
    E:在碱性条件下稳定

    答案：D
    解析：
    大环内酯类一般为无色碱性化合物，易溶于有机溶剂，可与酸成盐，其盐易溶于水，化学性质不稳定，在酸性条件下易发生苷键水解，遇碱则内酯环断裂。

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