拮抗药具有A.强的亲和力，强的内在活性B.强的亲和力，弱的效应力C.强的亲和力，无效应力D.弱的亲和力，强的效应力E.弱的亲和力，无效应力
题目
拮抗药具有
A.强的亲和力，强的内在活性
B.强的亲和力，弱的效应力
C.强的亲和力，无效应力
D.弱的亲和力，强的效应力
E.弱的亲和力，无效应力
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第1题：
只具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为( )。
A.纯激动药
B．完全拮抗药
C．部分激动药
D．部分拮抗药
正确答案：B
B【解析】A项纯激动药是既有亲和力又有较大内在活性（α=l）的药物，如吗啡；C和D选项其实是一种药物的分类，容易让人误认为是两种药，其定义是具有较强的亲和力但也具有较弱的内在活性( α=0～1)的药物，如喷他佐辛。当单独存在时，表现为激动为主的较弱镇痛效应，但当与其他纯激动药共存（如吗啡）时，则表现出拮抗吗啡与受体结合所产生的镇痛效应。 -
第2题：
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性拮抗药与受体具有很高亲和力，很高内在活性(α=1)的药物是答案：A解析：本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACB。 -
第3题：
与受体具有很高亲和力和内在活性（α=1）的药物是A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药答案：A解析：完全激动药（吗啡）：较强亲和力，较强内在活性。 -
第4题：
与受体具有很高亲和力，但内在活性不强（α＜1）的药物是A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药答案：C解析：部分激动药（喷他佐辛）：较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。 -
第5题：
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药与受体具有很高亲和力和内在活性（a=1）的药物是（ ）。答案：A解析：1.完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性（a=1）。 -
第6题：
下述关于解痉药的描述，错误的是（）
A具有拮抗胆碱M受体的作用
B具有口干、视物模糊等不良反应
C青光眼患者禁用
D与促胃肠动力药之间没有拮抗作用
E重症肌无力患者禁用
D
本题考查解痉药的作用特点。（1）目前临床上使用的解痉药以胆碱M受体阻断剂为主，多为非特异性受体阻断剂。（2）抗胆碱能效应包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、排尿困难等，是这类药物的典型不良反应。（3）青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻及肠梗阻患者禁用。（4）胆碱M受体阻断剂有降低促胃肠动力药作用的可能，并抑制胃肠动力，合用时应有适宜的时间间隔。故答案选D。