以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素A.pKaB.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C.亲脂性D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间E.5位仅一个取代基

题目
以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素

A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基
相似考题

1.作用维持时间最长的巴比妥类药物是( )。

2.下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是A．该类药物属于结构非特异性药物B．该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C．巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物D．巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E．巴比妥类药物有弱酸性

3.与巴比妥类药物作用时间的长短、强弱和快慢无关的是A、理化性质B、解离常数C、代谢过程D、作用机制E、化学结构

4.药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率

更多“以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素”相关问题

  • 第1题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。

    A．pKa

    B．脂溶性

    C．5-取代基

    D．5-取代基碳数目超过10个

    E．直链酰脲


    正确答案：ABC
    解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。

  • 第2题：

    肝肠循环可影响

    A:药物的代谢
    B:药物起效的快慢
    C:药物作用的时间长短
    D:药物的消除
    E:药物的分布

    答案：C
    解析：

  • 第3题：

    依据起效快慢活性达峰时间及作用持续长短可将胰岛素制剂分为哪几种？


    正确答案: 分为四种：
    1）速效胰岛素包括正规胰岛素（RI）；
    2）中效胰岛素包括（1）低精蛋白锌胰岛素（NPH），精蛋白含量较少（维持约18—24h），临床应用最广；
    3）珠蛋白锌胰岛素（GZI）国内产品多为酸性溶液；
    4）长效胰岛素如精蛋白锌胰岛素（PZI）近乎中性，注射后逐渐释放出胰岛素，作用延长（维持约24—36h），但不能静脉给药；
    5）单组分胰岛素（MCI）为高纯度胰岛素（纯度大于99%）。

  • 第4题：

    作用维持时间最短的巴比妥类药物是（）

    • A、苯巴比妥
    • B、戊巴比妥
    • C、司可巴比妥
    • D、硫喷妥钠
    • E、异戊巴比妥

    正确答案:D

  • 第5题：

    阐明PKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系？


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性结构类型药物，其作用强弱、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数（PKa）、油水分配系数（lgP）及肛谢秀活过程有关。5-位取代基结构影响巴比妥类药物作用时间的主要因素之一。
    1、巴比妥酸和5-单取肛衍生物，其5位上的活泼H酸性强，在生理PH7.4条件下，几乎全部解离，不易透过血脑屏障到达中枢，因此无活性。
    2、5-双取代巴比妥类药物酸性较弱，在生理PH条件一，未解离的分子约占50%或更多，易透过血脑屏障到达中枢，因此有活性。
    3、巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代，使分子的亲脂性增加；碳原子总数为4时出现镇静催眠作用，7~8作用最强，一般控制在4~9之间。
    4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用时间短，如海索比妥PKa为8.4，在生理PH条件下，约90%解离。
    5、将C2上的O发号施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用时间短，例如硫喷妥钠为超短时类。
    6、5位取代基为直链烷烃或芳烃时，体内不易被氧化代谢，作用时间长，如为支链烷烃或不饱和烃时，体内易被氧化代谢，作用时间短。

  • 第6题：

    各种强心苷药物之间的不同在于（）

    • A、排泄速度
    • B、吸收快慢
    • C、起效快慢
    • D、维持作用时间的长短
    • E、以上均是

    正确答案:E

  • 第7题：

    巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（）时间作用巴比妥类药物。

    • A、长
    • B、中
    • C、短
    • D、超短

    正确答案:D

  • 第8题：

    问答题
    简述影响巴比妥类药物作用强弱和起效快慢的因素。

    正确答案： （1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。
    （2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
    （3）、药物通常以分子形式透过细胞膜，以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别，产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障，无镇静作用，未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用，起效越快，作用越强。
    （4）药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位，故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳，具有良好的镇静催眠作用。
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    多选题
    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）
    A

    pKa

    B

    脂溶性

    C

    5-取代基

    D

    5-取代基碳数目超过10个

    E

    直链酰脲


    正确答案： D,A
    解析： 巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4～8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时，酸性强，pKa值低，在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

  • 第10题：

    单选题
    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
    A

    pKa

    B

    结构中5位有烯烃等不饱和基团取代

    C

    亲脂性

    D

    5位两个取代基碳原子数在4～8之间

    E

    5位仅一个取代基


    正确答案： B
    解析： 影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

  • 第11题：

    单选题
    下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）
    A

    该类药物属于结构非特异性药物

    B

    该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

    C

    巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物

    D

    巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂

    E

    巴比妥类药物有弱酸性


    正确答案： C
    解析： B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为B。

  • 第12题：

    问答题
    阐明PKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系？

    正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性结构类型药物，其作用强弱、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数（PKa）、油水分配系数（lgP）及肛谢秀活过程有关。5-位取代基结构影响巴比妥类药物作用时间的主要因素之一。
    1、巴比妥酸和5-单取肛衍生物，其5位上的活泼H酸性强，在生理PH7.4条件下，几乎全部解离，不易透过血脑屏障到达中枢，因此无活性。
    2、5-双取代巴比妥类药物酸性较弱，在生理PH条件一，未解离的分子约占50%或更多，易透过血脑屏障到达中枢，因此有活性。
    3、巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代，使分子的亲脂性增加；碳原子总数为4时出现镇静催眠作用，7~8作用最强，一般控制在4~9之间。
    4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用时间短，如海索比妥PKa为8.4，在生理PH条件下，约90%解离。
    5、将C2上的O发号施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用时间短，例如硫喷妥钠为超短时类。
    6、5位取代基为直链烷烃或芳烃时，体内不易被氧化代谢，作用时间长，如为支链烷烃或不饱和烃时，体内易被氧化代谢，作用时间短。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

    A.巴比妥酸本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
    B.C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
    C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
    D.巴比妥类药物具有一定的碱性
    E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别

    答案：D
    解析：
    巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

  • 第14题：

    与巴比妥类药物作用时间的长短、强弱和快慢无关的是

    A.理化性质
    B.解离常数
    C.代谢过程
    D.作用机制
    E.化学结构

    答案：D
    解析：
    考查巴比妥类药物的构效关系。

  • 第15题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）

    • A、pKa
    • B、脂溶性
    • C、5-取代基
    • D、5-取代基碳数目超过10个
    • E、直链酰脲

    正确答案:A,B,C

  • 第16题：

    下列关于巴比妥类药物叙述中，错误的是（）

    • A、作用快慢决定于药物脂溶性
    • B、巴比妥类药物有抗癫痫作用
    • C、大剂量可产生全身麻醉作用
    • D、苯巴比妥部分以原形经肾排泄，作用时间长
    • E、反复使用产生耐受性与药酶诱导有关

    正确答案:B

  • 第17题：

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

    • A、pKa
    • B、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    • C、亲脂性
    • D、5位两个取代基碳原子数在4～8之间
    • E、5位仅一个取代基

    正确答案:E

  • 第18题：

    简述影响巴比妥类药物作用强弱和起效快慢的因素。


    正确答案: （1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。
    （2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
    （3）、药物通常以分子形式透过细胞膜，以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别，产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障，无镇静作用，未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用，起效越快，作用越强。
    （4）药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位，故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳，具有良好的镇静催眠作用。

  • 第19题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

    • A、pKa
    • B、脂溶性
    • C、5位取代基的氧化性质
    • D、5取代基碳的数目
    • E、酰胺氮上是否含烃基取代

    正确答案:A,B,D,E

  • 第20题：

    单选题
    下列关于巴比妥类药物叙述中，错误的是（）
    A

    作用快慢决定于药物脂溶性

    B

    巴比妥类药物有抗癫痫作用

    C

    大剂量可产生全身麻醉作用

    D

    苯巴比妥部分以原形经肾排泄，作用时间长

    E

    反复使用产生耐受性与药酶诱导有关


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    巴比妥类镇静催眠药的作用强弱和起效快慢主要受下列哪种因素影响？（　　）
    A

    官能团

    B

    水中溶解度

    C

    电子密度分布

    D

    体内的解离度

    E

    立体因素


    正确答案： C
    解析：
    巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基。5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

  • 第22题：

    单选题
    巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（）时间作用巴比妥类药物。
    A

    长

    B

    中

    C

    短

    D

    超短


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    药物肝肠循环影响药物在体内的（）
    A

    起效快慢

    B

    代谢快慢

    C

    分布程度

    D

    作用持续时间

    E

    血浆蛋白结合率


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    多选题
    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。
    A

    pKa

    B

    脂溶性

    C

    5位取代基的氧化性质

    D

    5取代基碳的数目

    E

    酰胺氮上是否含烃基取代


    正确答案： A,E
    解析： 暂无解析

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