A.易与受体蛋白质的羧基结合B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C.增加药物的解离度和水溶性都增加D.易于通过生物膜E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力药物分子中含有醚的结构

题目
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

药物分子中含有醚的结构
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1.药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A．可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性B．可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C．使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低D．易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力E．可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性

2.药物分子中引入氨基（ ）。A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C．增加分配系数，降低解离度D．影响电荷分布和脂溶性E．增加水溶性，增加与受体结合力

3.药物分子中引入羟基A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间

4.根据下列选项，回答题A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间药物分子中引入羟基查看材料

参考答案和解析
答案：D
解析：
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。
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  • 第1题：

    药物分子中含有醚的结构

    A.易与受体蛋白质的羧基结合

    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C.不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低

    D.易于通过生物膜

    E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


    参考答案：D

  • 第2题：

    药物分子中引入羟基的作用是

    A.增加药物的水溶性，并增加解离度

    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E.影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案：C
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本题答案应选C。

  • 第3题：

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    药物分子中引入磺酸基

    答案：C
    解析：
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第4题：

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第5题：

    药物分子中引入羟基（）

    • A、增加药物的水溶性，并增加解离度
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    • D、明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    • E、影响药物的电荷分布及作用时间

    正确答案:C

  • 第6题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第7题：

    单选题
    药物分子中含有醚的结构（）
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


    正确答案： C
    解析： 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

  • 第8题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（   ）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： C
    解析：

  • 第9题：

    药物分子中引入磺酸基

    A.易与受体蛋白质的羧基结合

    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C.不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低

    D.易于通过生物膜

    E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


    参考答案：C

  • 第10题：

    药物分子中引入酰胺基（ ）。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数，降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性，增加与受体结合力


    正确答案：B
    解析：药物理化性质和药效的关系

  • 第11题：

    在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    答案：B
    解析：
    羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。

  • 第12题：

    药物分子中含有醚的结构（）

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    正确答案:D

  • 第13题：

    药物分子中引入磺酸基（）

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    正确答案:C

  • 第14题：

    多选题
    分子中引入醚键可使药物（   ）
    A

    脂溶性增大

    B

    亲水性增加

    C

    增强与受体的结合力

    D

    易于透过生物膜

    E

    活性降低


    正确答案： B,D
    解析：

  • 第15题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： B
    解析：

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