哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系A.需要一个带正电荷的基团B.常带有一个负电子中心C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子D.带正电荷为季铵活性最高E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法，错误的是（）

• A、分子结构中需具有一个带正电荷的基团
• B、正电荷的基团为季铵结构时活性最高
• C、正电荷的基团为叔胺结构时活性最低
• D、在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时，作用强
• E、分子中正电荷以外的其他部分，常带有一个富电子中心

正确答案:C

第5题：

对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

• A、季铵基上以乙基取代活性增强
• B、季铵基为活性必需
• C、亚乙基链若延长，活性增加
• D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
• E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

正确答案:B

第6题：

从乙酰胆碱的结构出发简述胆碱受体激动剂的构效关系。

正确答案: （1）乙酰胆碱分子可分解为季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基三个部分。
（2）季铵基部分带正电荷的氮是活性必须，若以其它盐代替则活性下降；氮上取代基以甲基取代活性最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若为三个乙基则呈抗胆碱活性；
（3）中间烷基连接部分以两个碳原子长度最好；靠近氮原子碳上若有甲基取代可阻止胆碱酯酶作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用；靠近酯基部分碳原子上若有甲基取代，则N样作用减弱，M样作用与乙酰胆碱相当；
（4）酯基部分乙酰基为氨甲酰基取代则稳定酯键，若为乙基或苯基取代则活性下降。

第7题：

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

• A、需要一个带正电荷的基团
• B、常带有一个负电子中心
• C、季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
• D、带正电荷为季铵活性最高
• E、季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

正确答案:E

第14题：

与胆碱受体有关药物分类不包括（）

• A、M胆碱受体激动剂
• B、乙酰胆碱酯酶抑制剂
• C、M胆碱受体拮抗剂
• D、N胆碱受体激动剂
• E、N胆碱受体拮抗剂

正确答案:D

第15题：

简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。

正确答案: （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。

第16题：

第17题：