在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性 B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位 C.N-必须双取代才有活性 D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

题目
在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是

A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
C.N-必须双取代才有活性
D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
相似考题

1.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

2.关于磺胺类药物的叙述，下列正确的是A、葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响E、中效磺胺易致泌尿系统损害

3.写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

4.关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响E、中效磺胺易致泌尿系统损害

参考答案和解析
答案：D
解析：
更多“在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是”相关问题

  • 第1题：

    该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。


    参考答案：(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。

    (2)2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为酯基

  • 第2题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（ ）。

    A．1位氮原子无取代

    B．5位有氨基

    C．3位上有羧基和4位是羰基

    D．8位氟原子取代

    E．7位无取代


    正确答案：C
    解析：喹诺酮类抗菌药

  • 第3题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    关于磺胺类药物的作用，下列哪些是正确的（）

    • A、细菌对磺胺类药物有交叉耐药性
    • B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
    • C、中效磺胺易致泌尿系统损伤
    • D、磺胺药物对人体细胞叶酸代谢无影响
    • E、葡萄糖6—磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第5题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第6题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第7题：

    关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是（）

    • A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构，氨基和磺酰胺基必须呈对位。
    • B、苯环用其他环代替，药物的制菌力降低或丧失
    • C、N-1位的氢以杂环取代为最好
    • D、N-4位的氨基不被取代为最好
    • E、N-1位的氢被单取代时活性增加，双取代活性丧失

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第8题：

    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。


    正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

  • 第9题：

    简述巴比妥类药物的构效关系。


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

  • 第10题：

    问答题
    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

    正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    多选题
    关于磺胺类药物的叙述，下列正确的是（）
    A

    葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血

    B

    磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

    C

    细菌对磺胺类药有交叉耐药性

    D

    磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响

    E

    中效磺胺易致泌尿系统损害


    正确答案： A,E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    试述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。

    正确答案： 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，其共同的结构特点为甾核A环的C4~5之间为一双键，C3上有酮基，C20上有一个羰基。糖皮质激素的结构特征是在固醇核环D的C17上有α羰基，而在C环的C11有氧或羰基，这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎等作用，而对水，盐代谢的作用较弱，故称糖皮质激素。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列是构效关系缩写的是

    A．SBR

    B．SAR

    C．SCR

    D．SUR

    E．SDR


    正确答案：B

  • 第14题：

    下列是构效关系缩写的是

    A:SBR
    B:SAR
    C:SCR
    D:SUR
    E:SDR

    答案：B
    解析：
    构效关系(structureactivityrelation-ships，SAR)。

  • 第15题：

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案：B
    解析：

  • 第16题：

    磺胺药物构效关系的特点是（）。

    • A、-NH2和-SO2NH-在苯环上必须处于对位
    • B、-NH2上的H不能被取代
    • C、-SO2NH-上的H一定要被取代
    • D、-SO2NH-上的H不能被取代

    正确答案:A,B,C

  • 第17题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第18题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第19题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代

    正确答案:C

  • 第20题：

    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。

    • A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
    • B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
    • C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
    • D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

    正确答案:A,B,D

  • 第21题：

    问答题
    论述喹诺酮类药物的构效关系

    正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
    2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。 
    3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
    4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
    5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
    6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
    7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
    8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    简述巴比妥类药物的构效关系。

    正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

相关内容