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  • 第1题:

    关于药物代谢的叙述正确的是

    A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    B.增加药物的解离度,使其生物活性增强,有利于代谢
    C.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
    D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    E.在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

    答案:E
    解析:

  • 第2题:

    关于药物代谢以下说法正确的是

    A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
    B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
    D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

    答案:A
    解析:
    药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。

  • 第3题:

    想要增加药物的亲脂性,延长药物的作用时间,可以考虑引入的基团是()。

    A.羟基

    B.氨基

    C.羧基

    D.烃基


    增强亲脂性,一般可使作用时间延长;适度的亲脂性有最佳活性

  • 第4题:

    关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

    A.是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准
    B.用P来表示
    C.可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算
    D.P值越大,药物的水溶性越高
    E.药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

    答案:A,B,C,E
    解析:
    P值越大,药物的脂溶性越高。

  • 第5题:

    以下说法错误的是

    A.药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效
    B.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数
    C.药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关
    D.作用于中枢神经系统的药物,具有较大的水溶性
    E.作用于胎盘屏障的药物,具有较大的脂溶性

    答案:D
    解析:
    作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,故应具有较大的脂溶性。