对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。A：对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B：在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C：在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变 D：在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 E：在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

题目
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。

A：对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B：在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C：在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D：在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E：在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
相似考题

1.对药物动力学含义描述错误的是()。A.用动力学和数学方法进行描述B.最终提出一些数学关系式C.定性地探讨药物结构与体内过程之间的关系D.可知道药物结构改造、设计新药E.制订最佳给药方案

2.蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是A、空间结构与功能无关B、一级结构与功能密切相关C、空间结构发生改变一定会丧失其活性D、三级结构的蛋白质与功能毫无关系E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性

3.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。A．对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B．在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C．在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D．在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E．在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

4.蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是A．-级结构与功能密切相关B．空间结构与功能无关C．空间结构发生改变一定会丧失其活性D．三级结构的蛋白质与功能毫无关系E．空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性

参考答案和解析
答案：C
解析：
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。（1）C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。（2）C-l位的修饰：在氢化可的松的1,2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。（3）C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。（4）C-6位的修饰：在C-6住引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。（5）C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
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  • 第1题：

    以下关于定量构效关系的描述正确的是

    A．是新药设计的研究方法

    B．是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律

    C．可对研究的药物的化学结构、生物活性及药理活性进行评价

    D．可预测将要合成化合物的活性

    E．以上都正确


    正确答案：E
    定量构效关系(QSAR)是一种新药设计的研究方法，是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律。可对研究的药物的化学结构、生物活性及药理活性进行评价。还可以利用所建立的方程来预测将要合成化合物的活性。所以答案为E。

  • 第2题：

    巴黎剂量学系统中源活性长度AL与靶区长度L的关系描述正确的是A、AL=LB、ALLD、AL≥LE、AL≤L

    巴黎剂量学系统中源活性长度AL与靶区长度L的关系描述正确的是

    A、AL＝L

    B、AL＜L

    C、AL＞L

    D、AL≥L

    E、AL≤L


    参考答案：C

  • 第3题：

    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

    A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
    B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
    C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
    D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
    E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

    答案：C
    解析：
    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故选C答案。

  • 第4题：

    关于胆固醇7α-羟化酶描述错误的是

    A.胆汁酸抑制该酶活性
    B.高胆固醇饮食可促进该酶的基因表达
    C.糖皮质激素、生长激素可抑制该酶活性
    D.与HMG-CoA还原酶共同调节胆固醇的代谢

    答案：C
    解析：

  • 第5题：

    对收入类账户的结构与损益类账户的结构的关系描述错误的是（）

    • A、一致
    • B、基本相同
    • C、相反
    • D、以上均不对

    正确答案:A,B,D

  • 第6题：

    以下对于功能系统描述错误的是（）

    • A、由肌肉、肌腱、筋膜组成
    • B、表现为关节的灵活性与稳定性
    • C、与结构系统完全相互独立

    正确答案:C

  • 第7题：

    对药物动力学含义描述错误的是（）

    • A、用动力学和数学方法进行描述
    • B、最终提出一些数学关系式
    • C、定性地探讨药物结构与体内过程之间的关系
    • D、可知道药物结构改造，设计新药
    • E、制订最佳给药方案

    正确答案:C

  • 第8题：

    关于药效团的描述哪个是正确的（）

    • A、是与药物活性有关的原子
    • B、是与药物活性有关的官能团
    • C、是产生活性的取代基
    • D、是产生活性的共同的结构
    • E、是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

    正确答案:E

  • 第9题：

    什么是药物定量构效关系？其中，表述药物化学结构因素、药物生物活性的描述符号各有哪些？试举例说明。


    正确答案: 定量构效关系是研究一组化合物的活性或毒性或药代性质与其结构、物理化学性质或拓扑结构之间的相关关系，用数理统计的方法揭示化合物活性与上述结构特征或性质的变化规律，并以数学模型或图形表征其间关系的量变规律。 生物活性强度常常是用在给药后一定时间，达到同样效应时的浓度或剂量来表示，例如半数有效浓度EC50，半数抑制浓度IC50，半数致死量LD50和最低抑制浓度（MIC）等。
    电性参数：σ是基团对苯环上取代基的吸引或排斥电子的能力的量度，表征取代基通过诱导效应和共轭效应对苯环上间位或对位电性的影响程度。
    疏水参数：常使用的参数是分配系数（lgP），P是处于热力学平衡状态时化合物在不相混溶的两溶剂中的浓度比值，最常用的溶剂系统是正辛醇和水（可离解性化合物用缓冲液）。
    立体参数：常用的立体参数有塔夫托立体参数（由有机化学的反应速率确定的基团的立体效应）、摩尔折射率、范德华半径（由X射线衍射数据和理论推导出的几何学参数）等。指示变量，又称哑变量，常用于线性自由能相关分析中描述某些不能用连续变量说明的某种结构特征。通常指示变量赋值为1和0，以表征该结构特征的有或无。

  • 第10题：

    简述酶的一级结构与催化活性的关系。


    正确答案:酶的一级结构决定其空间结构，酶的一级结构的改变将酶的催化特性发生相应的改变酶的一级结构的改变主要是指酶分子主链的断裂。酶分子的主链包括肽链和核苷酸链。根据酶分子的结构和特性不同，酶分子主链的断裂可能使酶的活力保持不变、显示出来或完全丧失。
    1）如果酶分子主链断裂的位置远离酶的活性中心，切去的部分为非贡献残基时，一级结构的改变对酶活性几乎没有影响。
    2）如果酶分子主链断裂的位置离酶的活性中心较近，切去的部分含有接触残基、辅助残基或贡献残基时，将引起酶活力的丧失。
    3）对于酶的前体，通过酶的作用，可使酶分子的主链在特定的位置断裂，从而显示出酶的催化活性。
    4）对于酶蛋白而言，一级结构中二硫键的断裂，特别是肽链之间的二硫键断裂一般会引起酶活性的丧失。但在某些情况下，二硫键的断开不影响酶的空间构象时，酶活性仍可保持。

  • 第11题：

    单选题
    关于药效团的描述哪个是正确的（）
    A

    是与药物活性有关的原子

    B

    是与药物活性有关的官能团

    C

    是产生活性的取代基

    D

    是产生活性的共同的结构

    E

    是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合


    正确答案： D
    解析： 药效团是结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。

  • 第12题：

    单选题
    下列关于吸附剂活性的叙述错误的是（）
    A

    活性与运行工况无关

    B

    活性可分为动活性和静活性

    C

    静活性大于动活性

    D

    活性是对吸附剂吸附能力的描述


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    广义上的构效关系研究,主要包括以下哪些方面的关系()。

    A、结构与活性强度

    B、结构与选择性

    C、结构与药代

    D、结构与物化性质


    正确答案:A,B,C,D

  • 第14题：

    对竞争性抑制作用描述错误的是

    A．结构与底物相似

    B．与酶的活性中心相结合

    C．与酶的结合是可逆的

    D．抑制程度只与抑制剂的浓度有关

    E．与酶非共价结合


    正确答案：D

  • 第15题：

    对竞争性抑制作用描述错误的是

    A:结构与底物相似
    B:与酶的活性中心相结合
    C:与酶的结合是可逆的
    D:抑制程度只与抑制剂的浓度有关
    E:与酶非共价结合

    答案：D
    解析：

  • 第16题：

    对竞争性抑制作用描述错误的是

    A:结构与底物相似
    B:与酶的活性中心相结合
    C:与酶的结合是可逆的
    D:抑制程度只与抑制药的浓度有关
    E:与酶非共价结合

    答案：D
    解析：
    抑制药与底物结构相似，可与底物竞争酶的活性中心，阻碍酶与底物结合形成中间产物，抑制酶的活性。增加底物浓度，可减弱竞争性抑制药的抑制作用。

  • 第17题：

    下列关于吸附剂活性的叙述错误的是（）

    • A、活性与运行工况无关
    • B、活性可分为动活性和静活性
    • C、静活性大于动活性
    • D、活性是对吸附剂吸附能力的描述

    正确答案:A

  • 第18题：

    蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是（）

    • A、一级结构与功能密切相关
    • B、空间结构与功能无关
    • C、空间结构发生改变一定会丧失其活性
    • D、蛋白质三级结构与功能毫无关系
    • E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性

    正确答案:A

  • 第19题：

    下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）

    • A、脂溶性越大活性越强
    • B、结构中有芳香环
    • C、结构中有氨基
    • D、具有可形成氢键的极性基团
    • E、生物活性与立体化学密切相关

    正确答案:A

  • 第20题：

    蛋白质分子结构与功能的关系正确的说法是（）。

    • A、一级结构与功能密切相关
    • B、空间结构与功能密切相关
    • C、空间结构发生改变一定会丧失其活性
    • D、三级结构的蛋白质与功能毫无关系
    • E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性

    正确答案:A,B

  • 第21题：

    对结构和功能的关系描述正确的是（）

    • A、结构决定功能
    • B、结构影响功能
    • C、功能反作用于结构
    • D、结构与功能辩证统一

    正确答案:A,C,D

  • 第22题：

    单选题
    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（  ）
    A

    对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

    B

    在1、2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

    C

    在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

    D

    在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加

    E

    在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效


    正确答案： B
    解析：

  • 第23题：

    多选题
    对收入类账户的结构与损益类账户的结构的关系描述错误的是（）
    A

    一致

    B

    基本相同

    C

    相反

    D

    以上均不对


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    以下对于功能系统描述错误的是（）
    A

    由肌肉、肌腱、筋膜组成

    B

    表现为关节的灵活性与稳定性

    C

    与结构系统完全相互独立


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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