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  • 第1题:

    保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是( )

    A.芳环羟基化

    B.硝基还原

    C.烯氧化

    D.N-脱烷基化

    E.乙酰化


    正确答案:A

  • 第2题:

    含芳环的药物氧化代谢的主要产物是( )。

    A.环氧化合物

    B.酚类化合物

    C.二羟基化合物

    D.羧酸类化合物

    E.醛类化合物


    正确答案:B
    答案为[B]考查芳环类药物的代谢反应类型。

  • 第3题:

    含芳环的药物在体内主要发生

    A.还原代谢

    B.氧化代谢

    C.甲基化代谢

    D.开环代谢

    E.水解代谢


    正确答案:B
    B

  • 第4题:

    含有芳环的药物主要发生以下哪种代谢

    A.还原代谢

    B.氧化代谢

    C.脱羟基代谢

    D.开环代谢

    E.水解代谢


    正确答案:B

  • 第5题:

    含有芳环的药物易发生羟化反应的是

    A.在芳环上连有羰基等取代基
    B.在芳环上连有供电子取代基
    C.在芳环上连有吸电子取代基
    D.在芳环上连有卤素、羧基等取代基
    E.在芳环上连有硝基

    答案:B
    解析:

  • 第6题:

    下列叙述中与奥沙西泮相符的是

    A.有酯键易水解,且苯环上有芳伯氨基
    B.分子结构中有哌啶环,且有酯键
    C.为地西泮的体内活性代谢产物
    D.具有内酯环,在体内水解成开链β-羟基酸才有效
    E.含吩噻嗪母核,可发生光化毒反应

    答案:C
    解析:

  • 第7题:

    含硝基的药物在体内主要发生

    A.还原代谢
    B.氧化代谢
    C.甲基化代谢
    D.开环代谢
    E.水解代谢

    答案:A
    解析:
    芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化,还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程,其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大,可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症,也是由还原中得到苯基羟胺所致。
    氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。
    正确答案为A。

  • 第8题:

    含芳环的药物主要发生以下哪种代谢()

    • A、还原代谢
    • B、氧化代谢
    • C、脱羧基代谢
    • D、开环代谢
    • E、水解代谢

    正确答案:B

  • 第9题:

    含芳环的药物主要代谢产物为()。

    • A、酚类
    • B、醇类
    • C、酯类
    • D、胺类
    • E、羟胺类

    正确答案:A

  • 第10题:

    单选题
    保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是()
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案: E
    解析:

  • 第11题:

    单选题
    含芳环的药物主要代谢产物为()。
    A

    酚类

    B

    醇类

    C

    酯类

    D

    胺类

    E

    羟胺类


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    含芳环的药物在体内主要发生
    A

    还原代谢

    B

    氧化代谢

    C

    甲基化代谢

    D

    开环代谢

    E

    水解代谢


    正确答案: E
    解析:

  • 第13题:

    含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。

    A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英

    B.卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化合物

    C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗

    D.利多卡因脱乙基

    E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇


    正确答案:AC

  • 第14题:

    下列叙述中与奥沙西泮相符的是

    A、有酯键易水解,且苯环上有芳伯氨基

    B、含吩噻嗪母核,可发生光化毒反应

    C、为地西泮的体内活性代谢产物

    D、具有内酯环,在体内水解成开链β-羟基酸才有效

    E、分子结构中有哌啶环,且有酯键


    参考答案:C

  • 第15题:

    硫酸阿托品属于

    A、含金属的药物

    B、含酚羟基的药物

    C、托烷类生物碱

    D、含芳伯氨基的药物

    E、含卤素的药物


    参考答案:C

  • 第16题:

    含芳环的药物主要代谢为

    A、环氧化合物

    B、氧化脱卤素

    C、生成相应的仲醇

    D、氧化代谢

    E、水解代谢


    正确答案:D

  • 第17题:

    含芳环取代基的巴比妥类药物,与硝酸钾及硫酸共热,可发生_________反应,生成黄色的_________。


    答案:
    解析:
    硝化‖硝基化物

  • 第18题:

    保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的反应是

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    答案:A
    解析:
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

  • 第19题:

    分子结构中含()或潜在芳伯氨基的药物,均可发生重氮化-偶合反应。


    正确答案:芳伯氨

  • 第20题:

    对于断裂一根键裂解过程,下列哪个说法是对的?()

    • A、在所有的化合物中,直链烷烃的分子离子峰最强。
    • B、具有侧链的环烷烃优先在侧链部位断裂,生成环状游离基。
    • C、含双键、芳环的化合物分子离子不稳定,分子离子峰较强。
    • D、在双键、芳环的β键上容易发生β断裂,生成的正离子与双键、芳环共轭稳定。

    正确答案:D

  • 第21题:

    单选题
    含芳环的药物主要发生以下哪种代谢?(  )
    A

    还原代谢

    B

    氧化代谢

    C

    脱羟基代谢

    D

    开环代谢

    E

    水解代谢


    正确答案: E
    解析:
    含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP 450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应,生成共价键的结合物,而使生物大分子失去活性,则产生毒性。

  • 第22题:

    填空题
    芳环上发生卤代反应的影响因素主要有()。

    正确答案: 被卤化芳烃的结构、反应温度、卤化剂、反应溶剂
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是()
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案: D
    解析:

  • 第24题:

    单选题
    下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是
    A

    含芳环药物的氧化代谢

    B

    含烯烃药物代谢成环氧化合物

    C

    含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化

    D

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    E

    卤代烃的氧化脱卤素反应


    正确答案: D
    解析: