去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A:盐酸土霉素B:盐酸四环素C:盐酸多西环素D:盐酸美他环素E:盐酸米诺环素

题目
去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

A:盐酸土霉素
B:盐酸四环素
C:盐酸多西环素
D:盐酸美他环素
E:盐酸米诺环素
相似考题

1.多西环素( )。A.是土霉素6位碳上接上甲基，抗菌谱与四环素基本相同B.为一个人工合成的抗生素C.具有速效、强效和长效的特点，抗菌作用比四环素强2-10倍D.脑脊液的浓度是同类药物中最高的E.胆汁的浓度是血药浓度的10-20倍

2.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是 （ ）A.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素

3.下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，但副作用也相应增加B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，副作用相应降低C、C-9位引入氟原子后活性增加D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

4.以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用

更多“去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是”相关问题

  • 第1题：

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

    C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

    D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

    E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


    参考答案：C

  • 第2题：

    四环素类抗生素的结构特点错误的是（ ）。

    A．在酸性条件下稳定

    B．在碱性条件下，可开环生成具有内酯的异构体

    C．C-4位上的二甲氨基易发生差向异构化

    D．C-6上的羟基不稳定，C-6不存在OH的四环素不发生脱水和开环

    E．四环素类分子存在10-酚羟基和12-烯醇基，可与金属离子螯合


    正确答案：A
    解析：四环素类抗生素

  • 第3题：

    维生素C分子中的哪个羟基可与氢氧化钠成盐

    A:C-2位羟基
    B:C-3位羟基
    C:C-4位羟基
    D:C-5位羟基
    E:C-6位羟基

    答案：B
    解析：
    本题考点是维生素C的性质。其含有连二烯醇结构，显酸性。C-2羟基可与C-1羰基形成分子内氢键，故酸性弱于C-3位，可在C-3位成Na盐。

  • 第4题：

    不符合莨菪生物碱类药物构效关系的是

    A:阿托品C-6、G-7位上无三元氧桥
    B:东莨菪碱C-6、G-7位上有三元氧桥
    C:山莨菪碱有6β-羟基
    D:中枢作用强度是阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱
    E:中枢作用强度是东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

    答案：D
    解析：
    本题考点是莨菪生物碱类药物的构效关系。C-6、C-7位有氧桥，分子极性减小，中枢作用增强。C-6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱，故D的作用强度大小顺序合理而E不合理。

  • 第5题：

    去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

    A.土霉素
    B.四环素
    C.多西环素
    D.美他环素
    E.米诺环素

    答案：E
    解析：
    四环素6位脱去甲基、羟基得到米诺环素。四环素类药物与金属离子（如钙离子）络合，可形成四环素牙。

  • 第6题：

    形成"四环素牙"，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物

    A.C位上的羟基
    B.C位二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位烯醇
    E.C位酚羟基和C12烯醇基

    答案：A
    解析：
    C位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。

  • 第7题：

    四环素类药物主要不稳定的部位是（　）

    • A、2位酰胺
    • B、3位烯醇羟基
    • C、4位二甲氨基
    • D、6位羟基
    • E、10位酚羟基

    正确答案:C,D

  • 第8题：

    下列哪项不符合四环素类的特点（）

    • A、为酸碱两性药物
    • B、多西环素的血药浓度低
    • C、天然四环素类易产生耐药性
    • D、可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
    • E、6位除去羟基得到长效的四环素

    正确答案:B

  • 第9题：

    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

    • A、去掉10位的角甲基
    • B、C-6位上引入甲基
    • C、C-9位上引入氟原子
    • D、C-16位上引入甲基或羟基
    • E、C-1位上引入双键

    正确答案:A

  • 第10题：

    四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起（）。

    • A、6-位甲基
    • B、6-位羟基
    • C、11-位酮基
    • D、12-位羟基
    • E、2-位上甲酰氨基

    正确答案:B

  • 第11题：

    单选题
    去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物（）
    A

    盐酸土霉素

    B

    盐酸四环素

    C

    盐酸多西环素

    D

    盐酸美他环素

    E

    盐酸米诺环素


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    四环素类药物主要不稳定的部位是（　）
    A

    2位酰胺

    B

    3位烯醇羟基

    C

    4位二甲氨基

    D

    6位羟基

    E

    10位酚羟基


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    克拉霉素是红霉素的

    A、C-5位羟基醚化产物

    B、C-6位羟基甲基化产物

    C、C-9位羟基甲基化产物

    D、C-8氟原子取代衍生物

    E、C-9肟衍生物


    参考答案：B

  • 第14题：

    去除四环素的C一6位甲基和C一6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

    A.盐酸土霉素

    B.盐酸四环素

    C.盐酸多西环素

    D.盐酸美他环素

    E.盐酸米诺环素


    正确答案：E
    本题考四环素类抗生素。“盐酸米诺素为四环素脱去C一6位甲基和C一6位羟基，时在C一7位引入二甲氨基得到的衍生物，由二F于C一6位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不发生脱水和重排而形成内酯环的产物。……盐米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中活性最的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。”

  • 第15题：

    对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是

    A:C-1位引入双键
    B:C-6位引入氟原子
    C:C-9位引入α-氟原子
    D:C-16位引入甲基或羟基
    E:C-11位引入二甲氨基苯基

    答案：E
    解析：
    本题考点是糖皮质激素的构效关系。ABCD四项均可使活性增强，故E符合题意。

  • 第16题：

    去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（ ）。

    A：土霉素
    B：四环素
    C：多西环素
    D：美他环素
    E：米诺环素

    答案：E
    解析：
    米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

  • 第17题：

    形成“四环素牙”，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物

    A.C位上的羟基
    B.C位二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位烯醇
    E.C位酚羟基和C烯醇基

    答案：A
    解析：
    C位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。

  • 第18题：

    四环素类药物可与金属离子（如钙离子）生成有色络合物，是由于结构中的

    A.C位上的羟基
    B.C位上的二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位羰基和C烯醇羟基
    E.C烯醇基

    答案：D
    解析：
    考查四环素类药物的性质。

  • 第19题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）

    • A、C-6位引入烷基或卤素
    • B、在6，7位间引入双键
    • C、18位引入甲基
    • D、20位羰基还原成羟基
    • E、在17位引入乙酰氧基

    正确答案:D

  • 第20题：

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是（）。

    • A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
    • B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
    • C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
    • D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
    • E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

    正确答案:C

  • 第21题：

    四环素类药物不稳定的部位是（）。

    • A、3位烯醇羟基
    • B、6位醇羟基
    • C、4位二甲氨基
    • D、10位酚羟基
    • E、2位的酰胺键

    正确答案:B,C

  • 第22题：

    单选题
    四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起（）。
    A

    6-位甲基

    B

    6-位羟基

    C

    11-位酮基

    D

    12-位羟基

    E

    2-位上甲酰氨基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    四环素类药物不稳定的部位是（）。
    A

    3位烯醇羟基

    B

    6位醇羟基

    C

    4位二甲氨基

    D

    10位酚羟基

    E

    2位的酰胺键


    正确答案： D,C
    解析： 暂无解析

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