在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有A:B:C:D:E:

题目
在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有

A:
B:
C:
D:
E:
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1.溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物查看材料

2.下列关于5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂的叙述中错误的是A、氟西汀及其代谢产物去加氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药B、舍曲林口服生物利用度范围是20%～36%，食物影响其吸收C、氯伏沙明和氟伏沙明也是强效选择性5-HT重摄取抑制剂，而对中枢的多巴胺的摄取无影响D、文拉法辛属于5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取，大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用E、西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂，西酞普兰有一个手性碳，但药用为外消旋体

3.氟西汀是()A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、单胺氧化酶抑制剂C、5-羟色胺重摄取抑制剂D、多巴胺受体阻断剂E、5-羟色胺受体阻断剂

4.5-羟色胺重摄取抑制剂，口服抗抑郁药（ ）。

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  • 第1题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第2题：

    盐酸阿米替林属于

    A、肾上腺素重摄取抑制剂

    B、单胺氧化酶抑制剂

    C、阿片受体抑制剂

    D、5-羟色胺再摄取抑制剂

    E、5-羟色胺受体抑制剂


    参考答案：D

  • 第3题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案：ACDE

  • 第4题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A:盐酸阿米替林
    B:氟西汀
    C:文拉法辛
    D:西酞普兰
    E:舍曲林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第5题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第6题：

    在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案：A,B,D
    解析：
    氟西汀代谢物去甲氟西汀，盐酸阿米替林代谢物去甲替林，文拉法新代谢物O-去甲文拉法新，舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性，盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第7题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第8题：

    通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（）

    • A、与葡萄糖醛酸结合
    • B、与硫酸结合
    • C、甲基化结合
    • D、乙酰化结合
    • E、与氨基酸结合

    正确答案:A,B,E

  • 第9题：

    盐酸阿米替林的作用机制为（）

    • A、单胺氧化酶抑制剂
    • B、5-羟色胺重摄取抑制剂
    • C、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
    • D、多巴胺受体阻断剂
    • E、5-羟色胺受体阻断剂

    正确答案:C

  • 第10题：

    多选题
    通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（）
    A

    与葡萄糖醛酸结合

    B

    与硫酸结合

    C

    甲基化结合

    D

    乙酰化结合

    E

    与氨基酸结合


    正确答案： E,D
    解析： 本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。第一节固体制剂

  • 第11题：

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（　　）
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案： C
    解析：
    舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

  • 第12题：

    多选题
    在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是(    )
    A

    氟西汀

    B

    帕罗西汀

    C

    丙米嗪

    D

    文拉法辛

    E

    西酞普兰


    正确答案： D,B
    解析：

  • 第13题：

    对盐酸氟西汀描述错误的是 （ ）

    A.主要代谢物是N-脱甲基

    B.代谢产物无活性

    C.抑制5-HT 的重摄取

    D.可口服

    E.结构中含三氟苯氧基


    正确答案：B

  • 第14题：

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第15题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ACDE
    本题考抗抑郁症药物类型及代谢。选项A(氟西汀)：为5一羟色胺重摄取抑制剂、品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制枢神经系统对5一HT的再吸收，延长和增加5HT的作用。选项C(西肚普兰)：为5一羟色胺重摄取抑制剂主要代谢产物N一去甲基西肽普兰，效能约为肽普兰的50％。选项D(文拉法辛)：为5一羟色胺、去甲肾上腺重摄取抑制剂，本品与其活性代谢物0一去甲拉法新，都有双重的作用机制，优先对5一HT摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作……初级代谢产物0一去甲文拉法新在药理活和功能上几乎和文拉法新等价。选项E(舍曲林)：为选择性5一羟色胺重摄取制剂，舍曲林的代谢物N一去甲舍曲林对5一H重摄取的抑制作用是舍曲林的1／10—1／5。其他分析选项B(盐酸阿米替林)：为去甲肾上腺素重摄抑制剂，在体内的代谢反应主要是肝脏中的N一甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢物去甲替林，其活性与阿米替林相同，毒性却于阿米替林。

  • 第16题：

    分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后，得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物，其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是




    答案：A
    解析：
    本题考查的是药物的代谢。可以从给出的结构分析判断，丙米嗪体内N-脱甲基代谢物是地昔帕明，与丙米嗪具有等同的活性。

  • 第17题：

    体内脱甲基代谢，代谢物具有活性，半衰期为330小时，产生药物体内积蓄及排泄缓慢的现象，因此肝病和肾病患者需要考虑用药安全的5-羟色胺重摄取抑制剂药物是



    答案：A
    解析：
    抗抑郁药物有去甲肾上腺素重摄取抑制剂如丙米嗪、阿米替林、多塞平等，5-羟色胺重摄取抑制剂如氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、氯伏沙明、舍曲林和帕罗西汀等。该类药物体内大部分发生脱甲基代谢，代谢物具有活性，只有帕罗西汀不能脱甲基代谢，代谢物无活性。氟西汀脱甲基代谢为等同活性的去甲氟西汀，具有更长的半衰期，清除缓慢，肝、肾病患者注意用药安全。文拉法辛具有双重作用。

  • 第18题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第19题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第20题：

    曲马多镇痛机制抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的重摄取。


    正确答案:正确

  • 第21题：

    以下叙述哪些与氟西汀相符（）。

    • A、通过抑制5-羟色胺再吸收起作用
    • B、为单胺氧化酶抑制剂
    • C、用于治疗抑郁症
    • D、其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性
    • E、结构中含有三氟甲基

    正确答案:A,C,D,E

  • 第22题：

    多选题
    以下叙述哪些与氟西汀相符（）。
    A

    通过抑制5-羟色胺再吸收起作用

    B

    为单胺氧化酶抑制剂

    C

    用于治疗抑郁症

    D

    其代谢产物N-去甲氟西汀仍然具有活性

    E

    结构中含有三氟甲基


    正确答案： A,C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物为有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂的有
    A

    阿米替林

    B

    氟西汀

    C

    文拉法辛

    D

    西酞普兰

    E

    舍曲林


    正确答案： E,A
    解析：

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