根据拼合原理设计而成的非典型抗精神病药是A:帕利哌酮B:洛沙平C:齐拉西酮D:喹硫平E:多塞平
题目
根据拼合原理设计而成的非典型抗精神病药是
A:帕利哌酮
B:洛沙平
C:齐拉西酮
D:喹硫平
E:多塞平
B:洛沙平
C:齐拉西酮
D:喹硫平
E:多塞平
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第1题：
拼合原理
正确答案:将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自的毒副作用，协同完成治疗作用。 -
第2题：
什么是分子拼合原理？
正确答案:拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。 -
第3题：
简述拼合原理的要点。
正确答案:将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协调地完成治疗过程。 -
第4题：
根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是（）
- A、洛沙平
- B、利培酮
- C、喹硫平
- D、齐拉西酮
- E、多塞平
正确答案:B,D -
第5题：
复合表可以由简单表嵌套而成，也可由多个简单表拼合而成。
正确答案:正确 -
第6题：
计算机撮合成交是根据公开喊价原理设计而成的一种计算机自动交易方式。（）
正确答案:正确 -
第7题：
单选题苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）A生物电子等排取代原理
B拼合原理
C前药原理
D硬药原理
E软药原理
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第8题：
单选题根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是（ ）。A洛沙平
B利培酮
C喹硫平
D帕利哌酮
E多塞平
正确答案： C解析：
利培酮是按照拼合原理设计的，它的设计思路是为了得到作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并异嚼唑相当于强效DA，受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。 -
第9题：
填空题分析天平是利用（）原理设计而成的。正确答案： 杠杆解析： 暂无解析 -
第10题：
填空题直流串励式电动机是根据（）的原理设计而成的。正确答案： 载流导体在磁场中受力解析： 暂无解析 -
第11题：
名词解释题拼合原理正确答案： 将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自的毒副作用，协同完成治疗作用。解析： 暂无解析 -
第12题：
多选题根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是（）A洛沙平
B利培酮
C喹硫平
D齐拉西酮
E多塞平
正确答案： B,C解析： 暂无解析 -
第13题：
举例说明拼合原理。
正确答案:拼合原理：将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基，口服给药对胃粘膜有刺激性，长期使用易引起溃疡；而对乙酰氨基酚长期用药，易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水，形成的酯化物（贝诺酯，扑炎痛），口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解，又重新生成两个原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，由于给药剂量都减少，因而降低了两者的毒副作用。 -
第14题：
直流串励式电动机是根据（）的原理设计而成的。
正确答案:载流导体在磁场中受力 -
第15题：
举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。
正确答案:拼合原理的定义，将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中，或将两者的药效基团兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用，有时将其称为挛药（Twin Drug）。
扑炎痛（Benorilate）：
阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基，对胃粘膜有刺激性，长期服用易引起溃疡；对乙酰氨基酚长期服用，以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化，口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解后，又重新分解为原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，用药剂量小，毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合：
氨苄西林：半合成β-内酰胺类广谱抗生素，具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床；金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶，能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，对革兰氏阳性或阴性菌有作用 二者通过次甲基拼合成双酯，由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键，增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性；提高了与酶负电中心的结合力，使氨苄西林的结构免遭破坏，从而保证了其抗菌性的发挥；同时该双酯的口服吸收好，提高了生物利用度。
问题及注意事项：
虽然有许多成功的例证，但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题：
①相对而言，拼合设计困难大，成功率较低；
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合，导致生成无活性的产物，有时甚至会导致完全相反的结果；
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用，导致研究的失败；
④两部分的活性强度的匹配程度，特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。 -
第16题：
异步电机是根据（）原理制作而成的机器。
正确答案:电磁感应 -
第17题：
分析天平是利用（）原理设计而成的。
正确答案:杠杆 -
第18题：
苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）
- A、生物电子等排取代原理
- B、拼合原理
- C、前药原理
- D、硬药原理
- E、软药原理
正确答案:E -
第19题：
问答题简述拼合原理的要点。正确答案： 将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协调地完成治疗过程。解析： 暂无解析 -
第20题：
填空题复合表可以由简单表嵌套而成，也可由多个（）拼合而成。正确答案： 简单表解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是( )。A洛沙平
B利培酮
C喹硫平
D帕利哌酮
E多塞平
正确答案： D解析： -
第22题：
问答题举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。正确答案： 拼合原理的定义，将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中，或将两者的药效基团兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用，有时将其称为挛药（Twin Drug）。
扑炎痛（Benorilate）：
阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基，对胃粘膜有刺激性，长期服用易引起溃疡；对乙酰氨基酚长期服用，以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化，口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解后，又重新分解为原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，用药剂量小，毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合：
氨苄西林：半合成β-内酰胺类广谱抗生素，具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床；金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶，能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，对革兰氏阳性或阴性菌有作用 二者通过次甲基拼合成双酯，由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键，增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性；提高了与酶负电中心的结合力，使氨苄西林的结构免遭破坏，从而保证了其抗菌性的发挥；同时该双酯的口服吸收好，提高了生物利用度。
问题及注意事项：
虽然有许多成功的例证，但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题：
①相对而言，拼合设计困难大，成功率较低；
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合，导致生成无活性的产物，有时甚至会导致完全相反的结果；
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用，导致研究的失败；
④两部分的活性强度的匹配程度，特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题什么是分子拼合原理？正确答案： 拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。解析： 暂无解析