头孢噻肟钠具有耐酶广谱的特点，主要与以下哪些结构基团有关A:顺式甲氧肟基B:2-氨基噻唑基C:7-ACA环D:3位乙酰氧甲基E:2位羧基

第1题：

第2题：

第3题：

双氯西林（）

• A、抗菌谱窄，不耐酸，不耐青霉素酶
• B、抗菌谱窄，不耐酸，耐青霉素酶
• C、抗菌谱窄，耐酸，耐青霉素酶
• D、抗菌谱广，不耐酸，不耐青霉素酶
• E、抗菌谱广，耐酸，不耐青霉素酶

正确答案:C

第4题：

耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。

正确答案: 耐酸青霉素的侧链结构中，引入电负性的氧原子，由于氧原子的诱导效应，原子的电子云密度转移，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环转移，增加了对酸的稳定性。这类耐酸的半合成青霉素衍生物结构中，6位侧链的α碳上都存在具有吸电性的取代基。如非奈西林、阿度西林等；
耐酶青霉素的结构特点是在6-位酰基侧链上具有较大空间位阻的基团（如取代苯基），阻止了药物与酶的活性中心结合，并对β-内酰胺环起到保护作用。如苯唑西林、甲氧西林等。
广谱青霉素的结构特点是在6位酰基侧链上具有极性亲水性基团，如阿莫西林、羧苄西林等。

第5题：

试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

正确答案: （1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；
（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；
（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。

第6题：

第7题：

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

阿莫西林具有哪种特点（）。

• A、耐酸
• B、广谱
• C、广谱耐酶
• D、耐酶
• E、广谱耐酸

正确答案:E

第14题：

属于头孢噻肟钠特点的是（）

• A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
• B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基
• C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基
• D、不具有耐酶和广谱特点
• E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

正确答案:A

第15题：

如何将青霉素G的结构进行改造，获得到口服、耐酶和广谱青霉素？

正确答案: （1）6-位酰胺基上引入吸电子基，可降低羰基上氧原子的电子密度，阻碍了青霉素的重排，对酸稳定。
（2）6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心作用，对酶稳定。
（3）6-位酰胺基上引入极性亲水性基团，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。

第16题：

第17题：

第18题：

第19题：