参考答案和解析
答案:E
解析:
更多“药物解离度对一些药物疗效有较大影响,巴比妥酸在5位有取代基时pKa是”相关问题
  • 第1题:

    下列关于pH与pKa和药物解离的关系叙述哪项是错误的

    A、pH-pKa时,IHA=[A-]

    B、pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值

    C、pH的微小变化对药物的解离度影响不大

    D、pH大于7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离

    E、pH小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的


    参考答案:C

  • 第2题:

    根据下列解离常数(pKa)判断,在小肠中吸收最好的药物是 ( )

    A、苯巴比妥pKa 7.9

    B、水杨酸pKa 3.0

    C、乙酰水杨酸pKa 3.5

    D、磺胺嘧啶pKa 6.5

    E、麻黄碱pKa 9.4


    参考答案:E

  • 第3题:

    巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响

    A.药物的酸性解离常数

    B.水中的溶解度

    C.给药方式

    D.药物的立体结构

    E.5位取代基在体内的代谢难易


    正确答案:E

  • 第4题:

    从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快

    A.戊巴比妥pKa8.0(未解离率80%)

    B.苯巴比妥酸pKa3.75(未解离率0.022%)

    C.海索比妥pKa8.4(未解离率90%)

    D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50%)

    E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)


    正确答案:C

  • 第5题:

    酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg =pKa-PH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理p

    酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg =pKa-PH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形鼓存在的比例是( )。

    A.30%

    B.40%

    C.50%

    D.75%

    E.90%


    正确答案:C

    本题考查酸性药物在体液中的解离程度。lg =pKa-PH,得lg=00, =1,则其分子形式和离子形式各占一半,即比例是50%,选C。

  • 第6题:

    巴比妥类药物解离度与药物的PKa和环境PH有关。在生理PH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是

    A.异戊巴比妥司可巴比妥(PKa7.9)

    B.司可巴比妥(PKa79)

    C.戊巴比妥(PKa8.O)

    D.海索比妥(PKa8.4)

    E.苯巴比妥(PKa7.3)


    正确答案:E
    本题考查的是药物解离度。

  • 第7题:

    以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是()。

    • A、酸性解离常数
    • B、取代基的立体因素
    • C、药物的油水分布系数
    • D、药物的代谢

    正确答案:B

  • 第8题:

    下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()

    • A、戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
    • B、苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)
    • C、异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)
    • D、苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)
    • E、海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)

    正确答案:E

  • 第9题:

    单选题
    以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是()。
    A

    酸性解离常数

    B

    取代基的立体因素

    C

    药物的油水分布系数

    D

    药物的代谢


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    根据下列解离常数(pKa)判断,在小肠中吸收最好的药物是()。
    A

    苯巴比妥pKa7.9

    B

    水杨酸pKa3.0

    C

    乙酰水杨酸pKa3.5

    D

    磺胺嘧啶pKa6.5

    E

    麻黄碱pKa9.4


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    关于巴比妥类药物的构效关系,说法错误的是()
    A

    5位双取代口服吸收快

    B

    5位为单取代或无取代基时,口服时易被吸收

    C

    苯巴比妥作用时间长

    D

    硫喷妥,解离度增大,且脂溶性也增加

    E

    戊巴比妥属于中、短效型催眠药


    正确答案: E
    解析:

  • 第12题:

    以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

    A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

    B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

    C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

    D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

    E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


    正确答案:D
    巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

  • 第13题:

    下列关于pH与pKa和药物解离的关系叙述哪项是错误的

    A.pH=pKa时,[HA]=[A-]

    B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值

    C.pH的微小变化对药物的解离度影响不大

    D.pH大于7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离

    E.pH小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的


    正确答案:C

  • 第14题:

    从巴比妥药物的pKa值判断,哪个药物显效最快

    A.苯巴比妥,pKa值为7.4(未解离率50%)

    B.异戊巴比妥,pKa值为7.9(未解离率75%)

    C.戊巴比妥,pKa值为8.0(未解离率80%)

    D.司可巴比妥,pKa值为7.7(未解离率66%)

    E.海索巴比妥,pKa值为8.4(未解离率90%)


    正确答案:E

  • 第15题:

    决定巴比妥类的药物共性的是

    A.巴比妥酸的环状结构

    B.巴比妥碱的环状结构

    C.巴比妥酸取代基的性质

    D.巴比妥酸取代基的位置

    E.巴比妥酸取代基的个数


    正确答案:A

  • 第16题:

    巴比妥类药物的解离度与药物的pKa和环境的pH有关。在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是

    A.异戊巴比妥(pKa7.9)

    B.司可巴比妥(pKa7.9)

    C.戊巴比妥(pKa8.0)

    D.海索比妥(pKa8.4)

    E.苯巴比妥(pKa7.3)


    正确答案:E
    在生理pH=7.4时,苯巴比妥离子态药物为56.30%。

  • 第17题:

    关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

    A、巴比妥类药物加热易分解
    B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
    C、巴比妥药物在空气中不稳定
    D、通常对酸和氧化剂不稳定
    E、巴比妥类药物易溶于水

    答案:B
    解析:
    巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

  • 第18题:

    根据下列解离常数(pKa)判断,在小肠中吸收最好的药物是()。

    • A、苯巴比妥pKa7.9
    • B、水杨酸pKa3.0
    • C、乙酰水杨酸pKa3.5
    • D、磺胺嘧啶pKa6.5
    • E、麻黄碱pKa9.4

    正确答案:E

  • 第19题:

    巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,解离度和脂溶性增大,故起效快,为()时间作用巴比妥类药物。

    • A、长
    • B、中
    • C、短
    • D、超短

    正确答案:D

  • 第20题:

    单选题
    下列关于pH与pKa和药物解离的关系叙述哪项是错误的()
    A

    pH-pKa时,IHA=[A-]

    B

    pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值

    C

    pH的微小变化对药物的解离度影响不大

    D

    pH大于7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离

    E

    pH小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的


    正确答案: E
    解析: 很多药物是在水中可以解离成弱碱或弱酸,它们的解离受溶剂系统及其pH的影响。与在水中的溶解度相比较,弱碱性药物在酸性溶液中有更大的溶解度;相反,弱酸性药物在碱性溶液中有更大的溶解度。在酸性溶液或碱性溶液中都有较大溶解度的药物往往具有两性离子的性质。溶液pH和药物的pKa以及药物的溶解度之间的关系可以用Henderson-Hasselbalch方程表示:对于弱碱性药物,有pH=pKa+lg{[B]/[BH+]};对于弱酸性药物,有pH=pKa+lg{[A-/[HA]}。式中,[B]、[BH-]分别为未解离和解离弱碱性药物的浓度;[HA]、[A-]分别为未解离和解离弱酸性药物的浓度。可以看出,对于在水中难溶的弱碱性药物,溶液pH减小1个单位,即可以引起表观溶解度近10倍的增加。同样,对于难溶性弱酸性药物,在溶液pH增加1个单位时,表观溶解度也几乎增加10倍。当pH和pKa相等时,解离型和未解离型药物各占50%。

  • 第21题:

    单选题
    下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()
    A

    戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)

    B

    苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)

    C

    异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)

    D

    苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)

    E

    海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)


    正确答案: D
    解析: 通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥,pKa8.4(未解离率90%),有90%的药物以原形存在,故吸收最快,起效也最快。