对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是A:C-16位引入氟原子B:C-1位引入双键C:C-9位引入α-氟原子D:C-11位引入二甲氨基苯基E:C-16位引入甲基或羟基

题目
对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是

A:C-16位引入氟原子
B:C-1位引入双键
C:C-9位引入α-氟原子
D:C-11位引入二甲氨基苯基
E:C-16位引入甲基或羟基
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1.药物的亲脂性对药效的影响( )。A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降

2.对雄性激素化学结构改造的说法错误的是A．雄性激素的活性结构专一性很强B．19位去甲基可使活性增加C．A环取代可使活性降低D．A环并入其他环系可使活性降低E．以上均不对

3.对糖皮质激素分子结构进行修饰不能使活性增强的是A:C-1位引入双键B:C-6位引入氟原子C:C-9位引入α-氟原子D:C-16位引入甲基或羟基E:C-11位引入二甲氨基苯基

4.关于药物代谢的叙述正确的是（ ）。A．在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程B．药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄C．药物通过结构修饰增加亲脂性，可利于吸收和代谢D．增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢E．药物代谢就是将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物

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  • 第1题：

    以下关于代谢反应的表述错误的是

    A.可使药物失去活性
    B.可使药物降低活性
    C.可使药物活性增强
    D.可使药理作用激活
    E.完全转为无毒代谢物

    答案：E
    解析：

  • 第2题：

    化学修饰最常见的方式是磷酸化，可使糖原合成酶活性（），磷酸化酶活性（）


    正确答案:降低；升高

  • 第3题：

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第4题：

    糖皮质激素可增强骨髓的造血功能，可使血液中（）的数量增多。可使（）减少。


    正确答案:红细胞、中性粒细胞和血小板；淋巴细胞和嗜酸性粒细胞

  • 第5题：

    下列哪个不是酶化学修饰的目的（）。

    • A、改变活性部位的结构
    • B、提高生物活性
    • C、增强酶的稳定性
    • D、降低药物类酶的抗原性
    • E、提高酶的最适温度

    正确答案:E

  • 第6题：

    药物化学结构修饰的目的不包括（）

    • A、延长药物的作用时间
    • B、减低药物的毒副作用
    • C、改善药物的吸收性能
    • D、改善药物的溶解性能
    • E、提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

    正确答案:E

  • 第7题：

    以下关于代谢反应的表述错误的是（）

    • A、可使药物失去活性
    • B、可使药物降低活性
    • C、可使药物活性增强
    • D、可使药理作用激活
    • E、完全转为无毒代谢物

    正确答案:E

  • 第8题：

    在酶的化学修饰调节中，修饰酶的有活性（高活性）与两种形式的转变是通过（）的作用来实现的。


    正确答案:无活性（低活性）酶催化

  • 第9题：

    单选题
    下列哪个不是酶化学修饰的目的（）。
    A

    改变活性部位的结构

    B

    提高生物活性

    C

    增强酶的稳定性

    D

    降低药物类酶的抗原性

    E

    提高酶的最适温度


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    填空题
    化学修饰最常见的方式是磷酸化，可使糖原合成酶活性（），磷酸化酶活性（）

    正确答案： 降低,升高
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案： B
    解析： 布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第12题：

    单选题
    药物的潜伏化是指（）。
    A

    指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物

    B

    药物经化学结构修饰得到的化合物

    C

    将有活性的药物，转变为无活性的化合物

    D

    无活性或活性很低的化合物


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案：C
    解析：
    布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第14题：

    对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强（）

    • A、17位羟基被酯化
    • B、除去19角甲基
    • C、9α位引入卤素
    • D、A环2，3位并入五元杂环
    • E、3位羰基还原成醇

    正确答案:B,D

  • 第15题：

    药物的潜伏化是指（）。

    • A、指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物
    • B、药物经化学结构修饰得到的化合物
    • C、将有活性的药物，转变为无活性的化合物
    • D、无活性或活性很低的化合物

    正确答案:A

  • 第16题：

    化学修饰调节最常见的方式是磷酸化，磷酸化可使糖原合成酶活性（），磷酸化酶活性（）。


    正确答案:降低；增加

  • 第17题：

    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:C

  • 第18题：

    关于药物代谢以下说法正确的是（）

    • A、药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
    • B、药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    • C、增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
    • D、药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    • E、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

    正确答案:A

  • 第19题：

    对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

    • A、C1位引入双键
    • B、C6位引入氟原子
    • C、C11位引入二甲氨基苯基
    • D、C16位引入甲基或羟基
    • E、C9位引入α-氟原子

    正确答案:C

  • 第20题：

    填空题
    在酶的化学修饰调节中，修饰酶的有活性（高活性）与两种形式的转变是通过（）的作用来实现的。

    正确答案： 无活性（低活性）酶催化
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    填空题
    糖皮质激素可增强骨髓的造血功能，可使血液中（）的数量增多。可使（）减少。

    正确答案： 红细胞、中性粒细胞和血小板,淋巴细胞和嗜酸性粒细胞
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    填空题
    化学修饰调节最常见的方式是磷酸化，磷酸化可使糖原合成酶活性（），磷酸化酶活性（）。

    正确答案： 降低,增加
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    以下关于代谢反应的表述错误的是（）
    A

    可使药物失去活性

    B

    可使药物降低活性

    C

    可使药物活性增强

    D

    可使药理作用激活

    E

    完全转为无毒代谢物


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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