含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位

题目

含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位

相似考题

1.含芳环的药物在体内主要发生()。A、还原代谢B、氧化代谢C、水解代谢D、开环代谢E、甲基化代谢

2.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢

3.含芳环的药物氧化代谢的主要产物是（ ）。A．环氧化合物B．酚类化合物C．二羟基化合物D．羧酸类化合物E．醛类化合物

4.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是( )A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化

更多“含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位”相关问题

  • 第1题：

    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。

    A、引入羟基水溶性增加

    B、羟基取代在脂肪链上活性下降

    C、羟基取代在芳环上活性下降

    D、羟基酰化成酯活性多降低

    E、引入巯基后可作为解毒药


    正确答案：C

  • 第2题：

    苯巴比妥的体内代谢主要途径为

    A.N-去烷基化

    B.羰基Α--碳羟基化

    C.芳环羟基化

    D.O-去烷基化

    E.烯烃的环氧化


    正确答案：C

  • 第3题：

    米非司酮的体内主要代谢途径为（ ）。

    A、N-甲基化反应

    B、17-位羟基氧化为酮基

    C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

    D、芳环羟基化

    E、氧化脱卤


    正确答案：A
    解析：孕激素、甾体避孕药和抗孕激素

  • 第4题：

    下列哪项反应不属于药物的官能团化反应（ ）。

    A．芳环的氧化反应

    B．芳环的羟基化反应

    C．胺类的N-脱烷基化反应

    D．氨基的乙酰化反应

    E．醚类的O-脱烷基化反应


    正确答案：D

  • 第5题：

    含芳环的药物主要代谢为

    A、环氧化合物

    B、氧化脱卤素

    C、生成相应的仲醇

    D、氧化代谢

    E、水解代谢


    正确答案：D

  • 第6题：

    含芳环取代基的巴比妥类药物，与硝酸钾及硫酸共热，可发生_________反应，生成黄色的_________。


    答案：
    解析：
    硝化‖硝基化物

  • 第7题：

    S-华法林体内可生成7-羟基华法林，发生的代谢反应是

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烷烃氧化
    D.O-脱烷基化
    E.乙酰化

    答案：A
    解析：

  • 第8题：

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第9题：

    苯酚和氯仿在氢氧化钠/氢氧化钾溶液中反应，可在羟基的邻位引入一个醛基，经酸化后，生成邻羟基苯甲醛。


    正确答案:正确

  • 第10题：

    单选题
    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
    A

    引入羟基水溶性增加

    B

    羟基取代在脂肪链活性下降

    C

    羟基取代在芳环上活性下降

    D

    羟基酰化成酯活性多降低

    E

    引入巯基后可作为解毒药


    正确答案： D
    解析： 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

  • 第11题：

    单选题
    含芳环的药物主要发生以下哪种代谢？（　　）
    A

    还原代谢

    B

    氧化代谢

    C

    脱羟基代谢

    D

    开环代谢

    E

    水解代谢


    正确答案： E
    解析：
    含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，而使生物大分子失去活性，则产生毒性。

  • 第12题：

    单选题
    下列哪种类型氧化代谢的中间体有导致肝坏死的毒性（）
    A

    芳环羟化

    B

    醇羟基氧化

    C

    醛基的氧化

    D

    脱氨氧化


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    苯妥英钠的体内代谢主要途径为

    A.N-去烷基化

    B.羰基Α--碳羟基化

    C.芳环羟基化

    D.O-去烷基化

    E.烯烃的环氧化


    正确答案：C

  • 第14题：

    地西泮的体内代谢途径之一为

    A.N-去烷基化

    B.羰基Α--碳羟基化

    C.芳环羟基化

    D.O-去烷基化

    E.烯烃的环氧化


    正确答案：B

  • 第15题：

    醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为（ ）。

    A、N-甲基化反应

    B、17-位羟基氧化为酮基

    C、3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄

    D、芳环羟基化

    E、氧化脱卤


    正确答案：C
    解析：肾上腺皮质激素类药

  • 第16题：

    含有芳环的药物主要发生以下哪种代谢

    A．还原代谢

    B．氧化代谢

    C．脱羟基代谢

    D．开环代谢

    E．水解代谢


    正确答案：B

  • 第17题：

    含有芳环的药物易发生羟化反应的是

    A.在芳环上连有羰基等取代基
    B.在芳环上连有供电子取代基
    C.在芳环上连有吸电子取代基
    D.在芳环上连有卤素、羧基等取代基
    E.在芳环上连有硝基

    答案：B
    解析：

  • 第18题：

    保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的反应是

    A．芳环羟基化
    B．硝基还原
    C．烯氧化
    D．N-脱烷基化
    E．乙酰化

    答案：A
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

  • 第19题：

    可待因在体内代谢生成吗啡，发生的代谢是

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烷烃氧化
    D.O-脱烷基化
    E.乙酰化

    答案：D
    解析：
    S-华法林在体内7位加羟基得到7-羟基华法林。甲苯磺丁脲的甲基氧化后先代谢成苄醇，进一步氧化成羧酸。可待因体内发生O-脱甲基生成吗啡。

  • 第20题：

    关于尼尔雌醇结构的表述正确的是（）。

    • A、A环为芳环
    • B、3位上有环戊基氧基
    • C、16位上有α-羟基
    • D、17位上有β-羟基
    • E、17位上有乙炔基

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第21题：

    下列哪种类型氧化代谢的中间体有导致肝坏死的毒性（）

    • A、芳环羟化
    • B、醇羟基氧化
    • C、醛基的氧化
    • D、脱氨氧化

    正确答案:A

  • 第22题：

    多选题
    关于尼尔雌醇结构的表述正确的是（）。
    A

    A环为芳环

    B

    3位上有环戊基氧基

    C

    16位上有α-羟基

    D

    17位上有β-羟基

    E

    17位上有乙炔基


    正确答案： A,B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： E
    解析：

  • 第24题：

    单选题
    卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： D
    解析：

相关内容