在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是A．1-位氮原子无取代B．5 位的氨基C．3-位上有羧基和 4-位是羰基D．7 位杂环取代基团

题目

在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是

A．1-位氮原子无取代

B．5 位的氨基

C．3-位上有羧基和 4-位是羰基

D．7 位杂环取代基团

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1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（ ）。A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B．3位COOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的部分C．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大E．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

3.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是A．哌啶环B．吡咯环C．吡啶环D．吡嗪环E．哌嗪环

4.试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

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  • 第1题：

    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是

    A．1位氮原子无取代

    B．5位的氨基

    C．8位氟原子取代

    D．3位上有羧基和4位是羰基

    E．7位无取代


    正确答案：D

  • 第2题：

    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

    A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C、光照可分解

    D、易和金属离子形成螫合物

    E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    参考答案：A

  • 第3题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第4题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

    A.2位上引入取代基后活性增强
    B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
    D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    答案：A
    解析：

  • 第5题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A.8位环丙基
    B.4位羰基
    C.7位氯
    D.5位甲基
    E.2位羧基

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第8题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第9题：

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第10题：

    问答题
    论述喹诺酮类药物的构效关系

    正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
    2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。 
    3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
    4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
    5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
    6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
    7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
    8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

    正确答案： 构效关系：
    1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
    2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
    3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
    4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
    5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
    6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
    7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是（　　）。
    A

    3位上有羧基和4位是羰基

    B

    1位氮原子无取代

    C

    8位氟原子取代

    D

    5位的氨基

    E

    7位无取代


    正确答案： C
    解析：
    喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团在该类药物与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的结合中起至关重要的作用。

  • 第13题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

    B、6位氟原子可增大抗菌活性

    C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱

    D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

    E、8位引入氟，对光不稳定


    参考答案：D

  • 第14题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第15题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：

  • 第16题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第17题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均増加


    答案：C
    解析：
    C
    解答：喹诺酮类药物的构效关系中，8位与1位以氧烷基成环，使活性增强，但光毒性也增加。

  • 第18题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、3位上有羧基和4位是羰基
    • C、5位的氨基
    • D、7位无取代
    • E、6位氟原子取代

    正确答案:B

  • 第19题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第20题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第21题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    2位上引入取代基后活性增加

    C

    3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D

    在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E

    在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有（　　）。
    A

    诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B

    吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C

    光照可分解

    D

    易和金属离子形成螯合物

    E

    莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    正确答案： C
    解析：
    A项，诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物。B项，吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物。C项，喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。D项，喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物，因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。E项，莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物。

  • 第23题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
    A

    8位哌嗪基

    B

    1位乙基取代

    C

    6位氟

    D

    3位羧基，4位酮基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（　　）。
    A

    吡嗪环

    B

    哌啶环

    C

    吡啶环

    D

    吡咯环

    E

    哌嗪环


    正确答案： D
    解析：
    7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

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