下述药物中属于第二代H1受体拮抗剂的有（）A、多虑平B、息斯敏C、西替利嗪D、雷尼替丁E、特非那丁

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

西咪替丁和雷尼替丁属于（）

• A、抗胆碱能药物
• B、促胃液素受体拮抗剂
• C、组胺H₁受体拮抗剂
• D、组胺H₂受体拮抗剂
• E、H⁺-K⁺-ATP酶抑制剂

正确答案:D

第5题：

下述药物中属于第二代H1受体拮抗剂的有（）

• A、多虑平
• B、息斯敏
• C、西替利嗪
• D、雷尼替丁
• E、特非那丁

正确答案:B,C,E

第6题：

经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？

正确答案:经典H1受体拮抗剂化学结构与局部麻醉药，镇痛药有相似部分，又能通过血脑屏障到达中枢，所以具有镇静，嗜睡等副作用。后来发展出来的特非那定，阿司咪唑在结构上都有羧基等机型基团或易电离基团，是药物分子对血脑屏障的渗透率很低，也有些药物对中枢的其他受体亲和力很低，这样的额药物几乎无嗜睡作用。

第7题：

属于第二代H1受体拮抗剂的是（）

• A、西替利嗪
• B、苯海拉明
• C、赛庚啶
• D、去氯羟嗪
• E、多虑平

正确答案:A

第8题：

经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。

正确答案: 传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedativE.H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

奥美拉唑属于是（）

• A、抗胆碱能药物
• B、促胃液素受体拮抗剂
• C、H₁受体拮抗剂
• D、H₂受体拮抗剂
• E、质子泵抑制剂

正确答案:E

第15题：

奥美拉唑属于（）

• A、抗胆碱能药物
• B、促胃液素受体拮抗剂
• C、H1受体拮抗剂
• D、H2受体拮抗剂
• E、质子泵抑制剂

正确答案:E

第16题：

说明第一代H₁受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H₁受体拮抗剂的改造方法。

正确答案: （1）、第一代的H₁受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H₁效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等；
（2）、第一代的H₁受体拮抗剂脂溶性较高，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静副作用；第一代的H₁受体拮抗作用选择性不强，常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用；
（3）、第二代H₁受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H₁受体的选择性，其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障，增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H₁受体的选择性等。

第17题：

下述药物中属于第一代H1受体拮抗剂的有（）

• A、多虑平
• B、西米替丁
• C、特非那丁
• D、酮替芬
• E、赛庚啶

正确答案:D,E

第18题：

下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂（）

正确答案:C

第19题：

第20题：

第21题：

第22题：