参考答案和解析
正确答案:C
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  • 第1题:

    具有手性的药物可存在光学异构体,多数药物的光学异构体

    A.体内吸收和分布相同

    B.体内代谢和排泄相同

    C.药理作用相同

    D.化学性质相同

    E.物理性质相同


    正确答案:D
    具有手性的药物可存在光学异构体,可用右旋体和左旋体分别来表示。不同的光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异,某些异构体的药理活性有高度的专一性。所以答案为D。

  • 第2题:

    某药物化学结构中有手性碳原子,那么该药物应该加以研究( )。

    A 光学异构体

    B 构象异构

    C 内在活性

    D 顺反异构体


    参考答案A

  • 第3题:

    维生素C光学异构体中活性最强的是 ( )


    正确答案:B

  • 第4题:

    下列检查项目中,属于“一般杂质”检查的有A.有关物质B.光学异构体C.氯化物SX

    下列检查项目中,属于“一般杂质”检查的有

    A.有关物质

    B.光学异构体

    C.氯化物

    D.重金属

    E.砷盐


    正确答案:CDE
    一般杂质的检查包括:氯化物检查法、硫酸盐检查法、铁盐检查法、重金属检查法、砷盐检查法、干燥失重测定法、炽灼残渣检查法、易炭化物检查法、残留溶剂测定法、溶液颜色检查法、澄清度检查法。

  • 第5题:

    下列药物中,需要查光学异构体的是

    A、异烟肼
    B、硝苯地平
    C、左氧氟沙星
    D、盐酸氯丙嗪
    E、氟康唑

    答案:C
    解析:
    左氧氟沙星是氧氟沙星的光学异构体,产品中除左氧氟沙星的有效成分外,还可能存在极少量的右氧氟沙星光学异构体杂质。

  • 第6题:

    酯类药物降解的主要途径是()

    • A、光学异构体
    • B、聚合
    • C、水解
    • D、氧化
    • E、脱羧

    正确答案:C

  • 第7题:

    举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。


    正确答案: 药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。当药物分子含手性中心时,有光学异构体的存在。对活性的差别表现为三种情况。
    (1)不同的异构体活性差别很大如:抗坏血酸的L(+)-异构体的活性为D(-)-异构体的20倍。
    (2)光学异构体
    可显示出不同类型的生物活性。如麻黄碱可收缩血管,增高血压和舒张支气管,用作血管收缩药和平喘药。而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管,增高血压的作用,只能作支气管扩张药。
    (3)光学异构体表现出相同和相等的生物活性。如抗组胺药异丙嗪,两种异构体的作用相同。

  • 第8题:

    具有手性的药物可存在光学异构体,多数药物的光学异构体()。

    • A、体内吸收和分布相同
    • B、体内代谢和排泄相同
    • C、药理作用相同
    • D、化学性质相同
    • E、物理性质相同

    正确答案:D

  • 第9题:

    单选题
    某药物化学结构中有手性碳原子,那么该药物应该加以研究()。
    A

    光学异构体

    B

    构象异构

    C

    内在活性

    D

    顺反异构体


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    下列药物中,需检查光学异构体的是()。
    A

    异烟肼

    B

    硝苯地平

    C

    左氧氟沙星

    D

    盐酸氯丙嗪

    E

    氟康唑


    正确答案: D
    解析: 本题考查左氧氟沙星的杂质检查项目。左氧氟沙星是氧氟沙星的光学异构体,产品中除左氧氟沙星有效成分外,还可能存在着极少量的右氧氟沙星光学异构体杂质。采用HPLC法,ODS柱检查。

  • 第11题:

    单选题
    具有手性的药物可存在光学异构体,多数药物的光学异构体()。
    A

    体内吸收和分布相同

    B

    体内代谢和排泄相同

    C

    药理作用相同

    D

    化学性质相同

    E

    物理性质相同


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    以下关于盐酸乙胺丁醇的说法正确的是()。
    A

    属于抗真菌药物

    B

    分子中有2个手性碳原子,所以有4个光学异构体

    C

    分子中有2个手性碳原子,只有3个光学异构体

    D

    分子中存在顺反异构


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    埃索美拉唑是( )。

    A 奥美拉唑的S-光学异构体

    B 奥美拉唑的R-光学异构体

    C 奥美拉唑的顺式异构体

    D 奥美拉唑的反式异构体


    参考答案A

  • 第14题:

    下列方法中,用于药物中光学异构体杂质检查的是

    A、红外分光光度法

    B、紫外-可见分光光度法

    C、薄层色谱法

    D、手性高效液相色谱法

    E、原子吸收分光光度法


    参考答案:D

  • 第15题:

    结构中含有手性硫原子,以纯光学异构体上市的抗溃疡药物是 ( )


    正确答案:B

  • 第16题:

    下列药物中以纯光学异构体上市的是

    A:羟布宗
    B:贝诺酯
    C:萘普生
    D:吡罗昔康
    E:双氯芬酸钠

    答案:C
    解析:

  • 第17题:

    光学异构体药物具有不同的()

    A生理活性

    B熔点

    C非水溶剂中的溶解度

    D旋光性

    E色谱行为


    A,D

  • 第18题:

    以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是()


      正确答案:A

    • 第19题:

      氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?


      正确答案: (1)氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。
      (2)在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型。

    • 第20题:

      问答题
      氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?

      正确答案: (1)氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。
      (2)在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为1R,2R(-)或D(-)苏阿糖型。
      解析: 暂无解析

    • 第21题:

      单选题
      关于布洛芬的说法,错误的是()。
      A

      该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液

      B

      该药的R-异构体活性高于S-异构体

      C

      体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

      D

      属于非甾体抗炎药

      E

      该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


      正确答案: D
      解析: 布洛芬S-构型活性高。

    • 第22题:

      问答题
      举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。

      正确答案: 药物的各类异构体显示了药物的三维结构,对药物与受体的互补性及相互作用具有重要影响。药物与受体结合时,在三维结构上与受体的互补性愈大,生物活性也愈强。当药物分子含手性中心时,有光学异构体的存在。对活性的差别表现为三种情况。
      (1)不同的异构体活性差别很大如:抗坏血酸的L(+)-异构体的活性为D(-)-异构体的20倍。
      (2)光学异构体
      可显示出不同类型的生物活性。如麻黄碱可收缩血管,增高血压和舒张支气管,用作血管收缩药和平喘药。而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管,增高血压的作用,只能作支气管扩张药。
      (3)光学异构体表现出相同和相等的生物活性。如抗组胺药异丙嗪,两种异构体的作用相同。
      解析: 暂无解析

    • 第23题:

      多选题
      下列关于乳酸脱氢酶(LDH)催化丙酮酸还原成乳酸的反应专一性的描述,正确的是(  )。
      A

      丙酮酸无立体异构体,所以LDH无立体异构体专一性

      B

      所需底物NADH既有离体异构体,也有光学异构体,故LDH肯定有立体异构体专一性和光学异构体专一性

      C

      产物乳酸为光学异构体中的一种,所以LDH有光学异构体专一性

      D

      LDH对底物的立体异构体有选择性,故有立体异构体专一性

      E


      正确答案: A,C
      解析: 暂无解析