抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与（）是电子等排体。A、氟原子B、碳原子C、氢原子D、氮原子

题目

抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与（）是电子等排体。

  • A、氟原子
  • B、碳原子
  • C、氢原子
  • D、氮原子
相似考题

1.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应

2.用氟原子置换脲嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A．生物电子等排置换B．立体位阻增大C．改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D．供电子效应E．增加反应活性

3.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子理由是A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用C、立体位阻增大D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E、供电子效应

4.抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与( )是电子等排体。A 氟原子B 碳原子C 氢原子D 氮原子

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  • 第1题：

    在抗代谢抗肿瘤药中，采用的电子等排原理得到的药物有

    A．氟尿嘧啶

    B．阿糖胞苷

    C．氮芥

    D．三氮烯咪唑类

    E．白消安


    正确答案：ABD

  • 第2题：

    下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )

    A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
    B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
    C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
    D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
    E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效

    答案：D
    解析：

  • 第3题：

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    与-CH-互为生物电子等排体是( )

    答案：D
    解析：

  • 第4题：

    用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子理由是

    A.生物电子等排置换
    B.起生物烷化剂作用
    C.立体位阻增大
    D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
    E.供电子效应

    答案：A
    解析：
    5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤代H型的生物电子等排体。

  • 第5题：

    下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（）

    • A、化学名为5-氟-2，4-二羟基嘧啶
    • B、属抗代谢类抗肿瘤药
    • C、是尿嘧啶的生物电子等排体
    • D、与溴试液作用生成淡黄沉淀
    • E、与重铬酸钾的硫酸溶液，微热后，玻璃试管的表面可被腐蚀

    正确答案:D

  • 第6题：

    举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。


    正确答案: 一价电子等排体：
    硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作，在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后，都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代，抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
    二价电子等排体：
    酯和酰胺的电子等排，局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺，用－NH－替代－O－，结果导致药效学发生变化，使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
    三价电子等排体：
    最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换，胆固醇的C20和C25被N替换，得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
    用－N＝替代－CH＝在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭，能与水分子形成氢键，因此增加药物分子的亲水性，这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
    四价电子等排体：
    季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等，其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶（CAT）抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物，再进一步用叔丁基替代三甲铵基得，均对CAT有抑制作用。
    环和非环的电子等排体
    雌激素激动剂，雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置，以便与雌激素受体结合，已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。

  • 第7题：

    常见经典生物电子等排体是（）。

    • A、电子等排体
    • B、生物电子等排体
    • C、药物的生物电子等排原理
    • D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
    • E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—

    正确答案:D

  • 第8题：

    问答题
    举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。

    正确答案： 一价电子等排体：
    硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作，在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后，都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代，抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
    二价电子等排体：
    酯和酰胺的电子等排，局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺，用－NH－替代－O－，结果导致药效学发生变化，使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
    三价电子等排体：
    最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换，胆固醇的C20和C25被N替换，得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
    用－N＝替代－CH＝在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭，能与水分子形成氢键，因此增加药物分子的亲水性，这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
    四价电子等排体：
    季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等，其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶（CAT）抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物，再进一步用叔丁基替代三甲铵基得，均对CAT有抑制作用。
    环和非环的电子等排体
    雌激素激动剂，雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置，以便与雌激素受体结合，已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    常见非经典生物电子等排体是（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是（）
    A

    以吡啶环代替苯环

    B

    以羟基代替羧基

    C

    以氟代替氢

    D

    以氯代替碳


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）
    A

    非经典的电子等排原理

    B

    经典的电子等排原理

    C

    定量构效原理

    D

    硬药原理

    E

    前药原理


    正确答案： B
    解析： 将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

  • 第12题：

    单选题
    抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与（）是电子等排体。
    A

    氟原子

    B

    碳原子

    C

    氢原子

    D

    氮原子


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    具有相同外层电子的原子和原子团称为( )

    答案：B
    解析：

  • 第14题：

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )

    答案：C
    解析：

  • 第15题：

    尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理

    A.非经典的电子等排原理
    B.经典的电子等排原理
    C.定量构效原理
    D.硬药原理
    E.前药原理

    答案：B
    解析：
    将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

  • 第16题：

    电子等排原理的含义包括（）

    • A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
    • B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
    • C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
    • D、电子等排置换后可降低药物的毒性
    • E、电子等排体置换后可降低药物的毒性

    正确答案:A,C,E

  • 第17题：

    在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是（）

    • A、以吡啶环代替苯环
    • B、以羟基代替羧基
    • C、以氟代替氢
    • D、以氯代替碳

    正确答案:C

  • 第18题：

    尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

    • A、非经典的电子等排原理
    • B、经典的电子等排原理
    • C、定量构效原理
    • D、硬药原理
    • E、前药原理

    正确答案:B

  • 第19题：

    5-氟尿嘧啶的结构与尿嘧啶很相似，是利用（）将尿嘧啶的氢用氟取代而得。

    • A、前药原理
    • B、生物电子等排原理
    • C、同系物原理
    • D、软药原理

    正确答案:B

  • 第20题：

    单选题
    常见经典生物电子等排体是（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
    A

    生物电子等排置换

    B

    起生物烷化剂作用

    C

    立体位阻增大

    D

    改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

    E

    供电子效应


    正确答案： B
    解析： 5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a.

  • 第22题：

    单选题
    下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（）
    A

    化学名为5-氟-2，4-二羟基嘧啶

    B

    属抗代谢类抗肿瘤药

    C

    是尿嘧啶的生物电子等排体

    D

    与溴试液作用生成淡黄沉淀

    E

    与重铬酸钾的硫酸溶液，微热后，玻璃试管的表面可被腐蚀


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为（）。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、－NH2、－CH3

    E

    —CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    多选题
    电子等排原理的含义包括（）
    A

    外电子数相同的原子、基团或部分结构

    B

    分子组成相差CH2或其整数被的化合物

    C

    电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

    D

    电子等排置换后可降低药物的毒性

    E

    电子等排体置换后可降低药物的毒性


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

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