常见经典生物电子等排体是（）。A、电子等排体B、生物电子等排体C、药物的生物电子等排原理D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
题目
常见经典生物电子等排体是（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
相似考题
参考答案和解析
正确答案:D
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第1题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-与-CH-互为生物电子等排体是( )答案：D解析： -
第2题：
下列关于电子等排体的说法正确的是A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH
，NH
，0为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则答案：A解析：生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH
，NH
，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。 -
第3题：
举例说明非经典的电子等排体。
正确答案: “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
M胆碱受体激动剂
槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
羟基与甲磺酰氨基的变换
羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
α受体的激动剂
去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
沙丁醇胺（舒喘灵）
将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。 -
第4题：
生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。
正确答案:经典；非经典 -
第5题：
生物电子等排体（bioisosteres）
正确答案:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 -
第6题：
经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
正确答案: 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。 -
第7题：
经典的电子等排体是（）。
- A、电子层数相同的
- B、理化性质相同
- C、电子总数相同的
- D、最外层电子数相同
正确答案:D -
第8题：
问答题举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。正确答案： 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。解析： 暂无解析 -
第9题：
单选题经典的电子等排体是（）。A电子层数相同的
B理化性质相同
C电子总数相同的
D最外层电子数相同
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第10题：
单选题常见非经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题举例说明非经典的电子等排体。正确答案： “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
M胆碱受体激动剂
槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
羟基与甲磺酰氨基的变换
羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
α受体的激动剂
去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
沙丁醇胺（舒喘灵）
将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。正确答案： 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。解析： 暂无解析 -
第13题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )答案：A解析： -
第14题：
经典电子等排
正确答案:以化学概念用来比较分子或基团的相似性，通常认为两个分子之间若含有相同数目和相同排布的电子，则互为电子等排。 -
第15题：
经典的生物电子等排体包括那些？
正确答案:一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。 -
第16题：
生物电子等排体
正确答案: 指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。 -
第17题：
关于电子等排体的说法正确的是（）
- A、包括经典的和非经典的电子等排体
- B、CH2，NH2，O为三价电子等排体
- C、经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
- D、CH=，N=互为二价电子等排体
- E、非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
正确答案:A -
第18题：
举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
正确答案: 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。 -
第19题：
填空题生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。正确答案： 经典,非经典解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题经典的生物电子等排体包括那些？正确答案： 一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题常见经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第22题：
名词解释题生物电子等排体正确答案： 具有相同总数“外层电子”（同价）的原子或原子团，或具有近似体积，电负性和立体化学的原子或原子团相互置换来合成作用相似或拮抗的药物，这种方法称为电子等排原理。这些相互置换的原子或原子团称为生物电子等排体。解析： 暂无解析 -
第23题：
单选题利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析