是否所有的化合物经过生物电子等排取代后活性都会提高？
题目
是否所有的化合物经过生物电子等排取代后活性都会提高？
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第1题：
下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效答案：D解析： -
第2题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-与-CH-互为生物电子等排体是( )答案：D解析： -
第3题：
本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是
A.前药 B.生物电子等排
C.代谢措抗 D.硬药
E.软药答案：E解析：本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。
前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物；软药是本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物；生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。 -
第4题：
本身具有活性，在体内代谢后转为无活 性和无毒性化合物的药物是
A.代谢拮抗物
B.生物电子等排体
C.前药
D.硬药
E.软药答案：E解析： -
第5题：
生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。
正确答案:经典；非经典 -
第6题：
生物电子等排理论主要用于（）
- A、先导化合物的产生
- B、先导化合物的优化
- C、药物的体内代谢研究
- D、降低药物解离度
正确答案:B -
第7题：
下列优化先导化合物的途径是（）。
- A、自天然产物中
- B、组合化学
- C、生物电子等排
- D、随机筛选
正确答案:C -
第8题：
下列概念正确的是（）
- A、先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
- B、将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。
- C、外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
- D、软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。
正确答案:B -
第9题：
单选题常见经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题是否所有的化合物经过生物电子等排取代后活性都会提高？正确答案： 用生物电子等排体设计出的化合物，由于基团在大小、形状、电荷分布及亲脂性等多方面有差异，所以得到的新化合物也往往会出现活性降低的情况。例如，在研究HIV－蛋白酶抑制剂时，将安泼那韦中的－CH2－用－S－取代，未达到理想效果。解析： 暂无解析 -
第11题：
单选题本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为物活性和无毒性化合物的药物是（）A抗代谢拮抗物
B生物电子等排体
C前药
D软药
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第13题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )答案：C解析： -
第14题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )答案：A解析： -
第15题：
本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是
A .代谢措抗物 B .生物电子等排体
C .前药 D .硬药
E.软药答案：E解析：本题考查前药、代谢措抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥荚拉唑等都是前药。 -
第16题：
下列哪些说法是正确的（）
- A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
- B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
- C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
- D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
- E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性
正确答案:A,C,E -
第17题：
下列对生物电子等排原理叙述错误的是（）。
- A、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
- B、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
- C、凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
- D、生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
- E、在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
正确答案:D -
第18题：
常见经典生物电子等排体是（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:D -
第19题：
把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:B -
第20题：
填空题生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。正确答案： 经典,非经典解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题常见非经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题下列对生物电子等排原理叙述错误的是（）。A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
E在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第23题：
多选题下列哪些说法是正确的（）A可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性
正确答案： E,B解析： 暂无解析