单选题黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）A 本身具有毒性B 内酯开环C 杂环氧化D 氧脱烃反应E 代谢后生产环氧化物

题目
单选题
黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
A

本身具有毒性

B

内酯开环

C

杂环氧化

D

氧脱烃反应

E

代谢后生产环氧化物

相似考题

1.盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是( )A.在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性(2016年执业药师药学专业知识(一)真题)

2.黄曲霉素是一种()A.本身具毒性B.内酯开环C.氧脱烃化反应D.杂环氧化E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

3.A.AFM、AFQ、AFH B.AFM、AFB，3环氧化物 C.AFP、AFQ、AFH D.AFP E.AFB，3环氧化物AFB经脱甲基后的代谢产物是

4.外来化合物生物转化的两重性还表现在()A、N-氧化，苯胺N羟基苯胺(毒性增强)B、脱硫反应，对硫磷对氧磷(水溶性增加，毒性增加)C、环氧化，苯并(a)芘7，8-二醇-9，10环氧化物(致癌)D、S-氧化反应，内吸磷(1059)→亚砜型及砜型内吸磷(毒性增加)E、以上都是生物转化两重性的典型例子

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  • 第1题：

    A.AFM、AFQ、AFH
    B.AFM、AFB，3环氧化物
    C.AFP、AFQ、AFH
    D.AFP
    E.AFB，3环氧化物

    AFB在体内代谢后的增毒产物是

    答案：B
    解析：

  • 第2题：

    A.AFM、AFQ、AFH
    B.AFM、AFB，3环氧化物
    C.AFP、AFQ、AFH
    D.AFP
    E.AFB，3环氧化物

    AFB经羟化后的主要代谢产物是

    答案：A
    解析：

  • 第3题：

    杂环胺的活性代谢产物是

    A.N-甲基化合物
    B.N-羟基化合物
    C.N-甲基环氧化物
    D.N-亚硝基环氧物
    E.N-2，3羟基化合物

    答案：B
    解析：
    杂环胺需经过代谢活化后才具有致突变性和致癌性，其活性代谢产物是N-羟基化合物。杂环胺可在细胞色素P450IA的作用下进行N-氧化，经O-乙酰转移酶和硫转移酶的作用将N_羟基代谢物转变成终致突变物。

  • 第4题：

    盐酸多柔比星，有称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，气化学结构如下

    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是( )
    A.在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性
    B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性
    C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应
    D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应
    E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性

    答案：C
    解析：
    作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin)，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

  • 第5题：

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第6题：

    大多数化学致癌物在化学上最主要的特点是（）

    • A、亲核的活性代谢产物
    • B、亲电子的活性代谢产物
    • C、自由基形式的代谢产物
    • D、环氧化物
    • E、氧化还原反应物

    正确答案:B

  • 第7题：

    单选题
    大多数化学致癌物在化学上最主要的特点是
    A

    亲核的活性代谢产物

    B

    亲电子的活性代谢产物

    C

    自由基形式的代谢产物

    D

    环氧化物

    E

    氧化还原反应物


    正确答案： E
    解析：

  • 第8题：

    单选题
    含芳环的药物主要发生以下哪种代谢？（　　）
    A

    还原代谢

    B

    氧化代谢

    C

    脱羟基代谢

    D

    开环代谢

    E

    水解代谢


    正确答案： E
    解析：
    含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，而使生物大分子失去活性，则产生毒性。

  • 第9题：

    单选题
    黄曲霉素是一种（）
    A

    本身具毒性

    B

    内酯开环

    C

    氧脱烃化反应

    D

    杂环氧化

    E

    代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    多选题
    需经过体内的代谢活化后才具有致癌作用的物质是（）
    A

    PAH（多环芳烃）

    B

    亚硝胺

    C

    亚硝酰胺

    D

    杂环胺

    E

    金属毒物


    正确答案： A,B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    外源化学物生物转化的两重性表现在（）
    A

    N一氧化．苯胺N羟基苯胺（毒性增强）

    B

    脱硫反应，对硫磷对氧磷（水溶性增加，毒性增强）

    C

    环氧化，苯并（α）芘7，8-二醇-9，10环氧化物（致癌）

    D

    以上都是生物转化两重性的典型例子


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    黄曲霉素B，致癌的分子机制是
    A

    本身具毒性

    B

    内酯开环

    C

    氧脱烃化反应

    D

    杂环氧化

    E

    代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物


    正确答案： E
    解析：

  • 第13题：

    A.AFM、AFQ、AFH
    B.AFM、AFB，3环氧化物
    C.AFP、AFQ、AFH
    D.AFP
    E.AFB，3环氧化物

    AFB经环氧化反应后的代谢产物是

    答案：E
    解析：

  • 第14题：

    黄曲霉素B致癌的分子机制是

    A.氧脱烃化反应
    B.内酯开环
    C.本身具毒性
    D.杂环氧化
    E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

    答案：E
    解析：

  • 第15题：

    黄曲霉素B致癌的分子机制是

    A.本身具有毒性
    B.内酯开环
    C.杂环氧化
    D.氧脱烃反应
    E.代谢后产生环氧化物

    答案：E
    解析：
    黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物，进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

  • 第16题：

    黄曲霉素B1致癌的分子机理是

    A．本身具毒性
    B．内酯开环
    C．氧脱烃化反应
    D．杂环氧化
    E．代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

    答案：E
    解析：

  • 第17题：

    黄曲霉素是一种（）

    A本身具毒性

    B内酯开环

    C氧脱烃化反应

    D杂环氧化

    E代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物


    E
    略

  • 第18题：

    黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）

    • A、本身具有毒性
    • B、内酯开环
    • C、杂环氧化
    • D、氧脱烃反应
    • E、代谢后生产环氧化物

    正确答案:E

  • 第19题：

    单选题
    A

    本身具毒性

    B

    内酯开环

    C

    氧脱烃化反应

    D

    杂环氧化

    E

    代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物


    正确答案： C
    解析：

  • 第20题：

    单选题
    A

    在体内发生脱甲基化反应

    B

    在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大的毒性

    C

    在体内发生醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应

    D

    在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应

    E

    在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性


    正确答案： C
    解析：

  • 第21题：

    单选题
    黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）
    A

    本身具有毒性

    B

    内酯开环

    C

    杂环氧化

    D

    氧脱烃反应

    E

    代谢后生产环氧化物


    正确答案： B
    解析： 黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物，进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

  • 第22题：

    单选题
    卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： D
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒性副作用的原因可能是(　)。
    A

    在体内发生脱甲基化反应

    B

    在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大的毒性

    C

    在体内发生醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应

    D

    在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应

    E

    在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性


    正确答案： A
    解析：

  • 第24题：

    单选题
    杂环胺的活性代谢产物是（）
    A

    N-甲基化合物

    B

    N-羟基化合物

    C

    N-甲基环氧化物

    D

    N-亚硝基环氧物

    E

    N-2，3羟基化合物


    正确答案： E
    解析： 杂环胺需经过代谢活化后才具有致突变性和致癌性，其活性代谢产物是N-羟基化合物。杂环胺可在细胞色素P450IA的作用下进行N-氧化，经O-乙酰转移酶和硫转移酶的作用将N_羟基代谢物转变成终致突变物。

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