单选题在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()A 增加了位阻B 增加了脂溶性C 增加了水溶性D 可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间E 改变了溶解度

题目
单选题
在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
A

增加了位阻

B

增加了脂溶性

C

增加了水溶性

D

可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

E

改变了溶解度


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  • 第1题:

    关于药物分子中引入卤素后对药效的影响,下列说法正确的是:( )

    A.药物分子中引入卤素,多可增大脂溶性

    B.氟原子引入芳香族化合物中,可降低脂溶性

    C.氟原子引入脂肪族化合物中,可增加脂溶性

    D.氟原子的引入,多能使药效降低


    正确答案:A

  • 第2题:

    体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的

    A:解离度

    B:脂溶性

    C:溶解度

    D:水溶性

    E:pKa


    正确答案:A
    解析:大多数药物为弱酸或弱碱性,pH影响其解离程度,也就影响了药物的跨膜过程,因此将影响药物的转运及分布。

  • 第3题:

    尿液pH影响药物排泄是由于它改变了药物的

    A、脂溶性
    B、水溶性
    C、pKA
    D、解离度
    E、溶解度

    答案:D
    解析:

  • 第4题:

    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化

    A.改变了溶解度
    B.改变了解离度
    C.改变了分配系数
    D.增加了脂溶性
    E.增加了位阻

    答案:E
    解析:
    因睾酮在体内易被代谢氧化,口服无效,在其结构的17位引入甲基,可获得甲基睾酮,甲基是一个烃基,在睾酮分子引入烃基,可使位阻增加,不易代谢,故甲基睾酮口服有效。

  • 第5题:

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是

    答案:A
    解析:
    羟基在药物分子中引入,可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性;硫醚含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜;卤素原子为吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

  • 第6题:

    体液的pH影响药物转运及分布是由于它改变了药物的()

    • A、水溶性
    • B、脂溶性
    • C、亲和力
    • D、解离度
    • E、溶解度

    正确答案:D

  • 第7题:

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()

    • A、可改变药物的分配系数
    • B、可改变药物的解离度
    • C、可影响分子间的电荷分布
    • D、可增加位阻效应
    • E、可影响药物的溶解度

    正确答案:C

  • 第8题:

    药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等,可使药物的()。

    • A、脂溶性降低
    • B、脂溶性增高
    • C、脂溶性不变
    • D、水溶性增高
    • E、水溶性不变

    正确答案:B

  • 第9题:

    单选题
    体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的()
    A

    水溶性

    B

    脂溶性

    C

    pK

    D

    解离度

    E

    溶解度


    正确答案: A
    解析: 大多数药物为弱酸或弱碱性,pH影响其解离程度,也就影响了药物的跨膜过程,因此将影响药物的转运及分布。

  • 第10题:

    多选题
    在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大( )。
    A

    烷烃基

    B

    氨基

    C

    脂环烃基

    D

    羧基

    E

    卤素原子


    正确答案: D,E
    解析:

  • 第11题:

    单选题
    药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等,可使药物的()。
    A

    脂溶性降低

    B

    脂溶性增高

    C

    脂溶性不变

    D

    水溶性增高

    E

    水溶性不变


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )
    A

    卤素

    B

    羟基系

    C

    硫醚

    D

    酰胺基

    E

    烷基


    正确答案: C
    解析:

  • 第13题:

    要增大其脂溶性,在药物分子中可引入的基团有( )。

    A.烃基

    B.氟原子

    C.氯原子

    D.羟基

    E.磺酸基


    正确答案:ABC
    解析:本题考查药物理化性质和药效的关系。

  • 第14题:

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

    A.增加了位阻
    B.增加了脂溶性
    C.增加了水溶性
    D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    E.改变了溶解度

    答案:D
    解析:
    氟原子是卤素,卤素是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到安定作用比奋乃静强4~5倍的氟奋乃静。

  • 第15题:

    体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的

    A:水溶性
    B:脂溶性
    C:pKa
    D:解离度
    E:溶解度

    答案:D
    解析:
    大多数药物为弱酸或弱碱性,pH影响其解离程度,也就影响了药物的跨膜过程,因此将影响药物的转运及分布。

  • 第16题:

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可增高药物的( )

    A.溶解度
    B.解离度
    C.结合度
    D.水溶性
    E.脂溶性

    答案:D
    解析:

  • 第17题:

    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()。

    • A、改变了溶解度
    • B、改变了解离度
    • C、改变了分配系数
    • D、增加了脂溶性
    • E、增加了位阻

    正确答案:E

  • 第18题:

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()

    • A、增加了位阻
    • B、增加了脂溶性
    • C、增加了水溶性
    • D、可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    • E、改变了溶解度

    正确答案:D

  • 第19题:

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。

    • A、水溶性降低
    • B、脂溶性增高
    • C、脂溶性不变
    • D、水溶性增高
    • E、水溶性不变

    正确答案:D

  • 第20题:

    单选题
    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()
    A

    改变了溶解度

    B

    改变了解离度

    C

    改变了分配系数

    D

    增加了脂溶性

    E

    增加了位阻


    正确答案: C
    解析: 因睾酮在体内易被代谢氧化,口服无效,在其结构的17位引入甲基,可获得甲基睾酮,甲基是一个烃基,在睾酮分子引入烃基,可使位阻增加,不易代谢,故甲基睾酮口服有效。

  • 第21题:

    单选题
    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。
    A

    水溶性降低

    B

    脂溶性增高

    C

    脂溶性不变

    D

    水溶性增高

    E

    水溶性不变


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    药物分子中引入羧基,其理化性质变化是()
    A

    脂溶性增大,易离子化

    B

    水溶性增大,不易通过生物膜

    C

    脂溶性增大,刺激性增加

    D

    水溶性增大,易吸收

    E

    脂溶性增大,与碱性药物作用强


    正确答案: E
    解析:

  • 第23题:

    单选题
    体液pH影响药物转运是由于它改变了药物的(  )。
    A

    水溶性

    B

    脂溶性

    C

    pKa

    D

    解离度

    E

    溶解度


    正确答案: D
    解析: 暂无解析