单选题以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）A 3位引入甲基B 5位用N取代C 2位羧基成酯D 7位引入氨基噻唑E 5位用S替代

题目
单选题
以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A

3位引入甲基

B

5位用N取代

C

2位羧基成酯

D

7位引入氨基噻唑

E

5位用S替代

相似考题

1.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

2.为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代

3.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

4.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。

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  • 第1题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是

    A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    参考答案：ABCD

  • 第2题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

    A.引入双键

    B.引入卤素

    C.引入羟基

    D.引入甲基

    E.引入乙炔基


    正确答案：E
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第3题：

    为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。

    A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代

    B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代

    C．羧基与金属离子或有机碱生成盐

    D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代

    E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代


    正确答案：C
    解析：青霉素及半合成青霉素类

  • 第4题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性

    A.3位引入甲基
    B.5位用N取代
    C.2位羧基成酯
    D.7位引入氨基噻唑
    E.5位用S替代

    答案：B
    解析：
    头孢菌素类抗生素的构效关系如下：1.I部分改造：7位侧链 ①引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氮杂环）扩大抗菌谱，增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团（-S03、-NH2、-C0OH），扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链，扩大抗菌谱，增加对β-内酰胺酶稳定性 ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏2. III部分改造： 5位S用生物电子等排体-O-、-CH2-取代时 碳头孢烯是一类新的β-内酰胺抗生素，由于立体位阻作用 有广谱、耐酶和长效作用。-CH2-取代S原子后，还增加了药物在体内的稳定性。3. 部分改造：7位 7位引入甲氧基可得到头霉素类抗生素，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性4. IV部分改造： ①3位改造，乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基团取代时可增强抗菌活性，并改善药物在体内的药代动力学性质。②3位含有带正电荷的季铵基团，可增加药物对细胞膜的穿透力，并对β-内酰胺酶显示低亲和性 ④2位羧基是抗菌活性必需基团，不能改变。利用前药原理可制成酯，可改善口服吸收，延长作用时间。

  • 第5题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

    A.C-6位引入烷基或卤素
    B.在6，7位间引入双键
    C.18位引入甲基
    D.20位羰基还原成羟基
    E.在17位引入乙酰氧基

    答案：D
    解析：

  • 第6题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A.2位羧基成酯
    B.3位引入氯
    C.3位引入羧基
    D.3位引入甲基
    E.7α位引入-COOH

    答案：C
    解析：

  • 第7题：

    从可的松得到泼尼松化学结构改造的主要方法是

    A.引入氨基
    B.引入烷基
    C.引入羰基
    D.引入羧基
    E.引入双键

    答案：E
    解析：

  • 第8题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以（）

    • A、用环状结构代替酯基
    • B、以氮取代芳基与羧酸之间的氧
    • C、芳环对位不能有取代基
    • D、增加苯基数目

    正确答案:D

  • 第10题：

    单选题
    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
    A

    C-6位引入烷基或卤素

    B

    在6，7位间引入双键

    C

    18位引入甲基

    D

    20位羰基还原成羟基

    E

    在17位引入乙酰氧基


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）
    A

    氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

    B

    苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

    C

    以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

    D

    磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

    E

    N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
    A

    5位可引入氨基

    B

    8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C

    7位引入五元，六元杂环，活性增加

    D

    6位引入甲基可使活性增加

    E

    1位以氧烷基成环，可使活性增加


    正确答案： E
    解析： 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第13题：

    下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法

    A．用α－羧基苯丙胺代替巯基

    B．用含次膦酸基的苯丁基代替巯基

    C．将上述的羧基或次膦酸基成酯

    D．将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基

    E．在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代


    正确答案：E
    血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性，使血管紧张素I(AngⅠ)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α－羧基苯丙胺代替巯基，如依那普利(enalapril)；或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利(fosinpril)；再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基，如雷米普利(ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。所以答案为E。

  • 第14题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A、3位引入氯

    B、3位引入羧基

    C、2位羧基成酯

    D、3位引入甲基

    E、7α位引入-COOH


    参考答案：B

  • 第15题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

    A、C-6位引入烷基或卤素

    B、在6，7位间引入双键

    C、18位引入甲基

    D、20位羰基还原成羟基

    E、在17位引入乙酰氧基


    参考答案：D

  • 第16题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

    答案：D
    解析：
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第17题：

    下列哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

    A.在6，7位间引入双键
    B.18位引入甲基
    C.C位引入烷基或卤素
    D.在17位引入乙酰氧基
    E.20位羰基还原成羟基

    答案：E
    解析：

  • 第18题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是

    A:引入双键
    B:引入卤素
    C:引入羟基
    D:引入甲基
    E:引入乙炔基

    答案：E
    解析：
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第19题：

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第20题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）

    • A、3位引入甲基
    • B、5位用N取代
    • C、2位羧基成酯
    • D、7位引入氨基噻唑
    • E、5位用S替代

    正确答案:B

  • 第21题：

    单选题
    对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以（）
    A

    用环状结构代替酯基

    B

    以氮取代芳基与羧酸之间的氧

    C

    芳环对位不能有取代基

    D

    增加苯基数目


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。
    A

    将17β-羟基修饰成醚

    B

    引入17α-甲基

    C

    将17β-羟基修饰成酯

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
    A

    3位引入甲基

    B

    5位用N取代

    C

    2位羧基成酯

    D

    7位引入氨基噻唑

    E

    5位用S替代


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

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