单选题噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）A 减低了药物的毒性与不良反应B 改善了药物的吸收与分布C 延长了药物的作用时间D 增加了药物对特定部位的选择性E 改变了药物的吸收性

题目
单选题
噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
A

减低了药物的毒性与不良反应

B

改善了药物的吸收与分布

C

延长了药物的作用时间

D

增加了药物对特定部位的选择性

E

改变了药物的吸收性

相似考题

1.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是( )。A.改善药物的水溶性B.提高药物的稳定性C.降低药物的毒性反应D.改善药物的吸收性E.增加药物对特定部位的选择性

2.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性

3.选择性阻断β1受体的药物是()。A.普萘洛尔B.噻吗洛尔C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.美托洛尔

4.选择性阻断β受体的药物是()A.普萘洛尔B.阿替洛尔C.美托洛尔D.噻吗洛尔E.拉贝洛尔

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  • 第1题：

    主要对青光眼有治疗效果的药物是

    A、阿替洛尔

    B、美托洛尔

    C、噻吗洛尔

    D、吲哚洛尔

    E、普鲁卡因胺


    参考答案：C

  • 第2题：

    下列哪种药物属于选择性β1受体阻断药

    A．阿替洛尔

    B．吲哚洛尔

    C．拉贝洛尔

    D．醋丁洛尔

    E．噻吗洛尔


    正确答案：AD

  • 第3题：

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是

    A、改善药物的溶解性能 B、延长药物的作用时间

    c、降低药物的毒副作用 D、改善药物的吸收性能

    E、增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案：E

  • 第4题：

    以下β受体阻断药物中具有内在拟交感活性的药物是

    A、普萘洛尔
    B、吲哚洛尔
    C、噻吗洛尔
    D、阿替洛尔
    E、美托洛尔

    答案：B
    解析：

  • 第5题：

    主要对青光眼有治疗效果的药物是

    A:阿替洛尔
    B:美托洛尔
    C:噻吗洛尔
    D:吲引哚洛尔
    E:普鲁卡因胺

    答案：C
    解析：
    噻吗洛尔有明显的降低眼压的作用，作用原理据报道主要是由于房水生成减少，因此临床上主要用来治疗青光眼。

  • 第6题：

    下列兼具α和β受体阻断作用的药物是

    A:普萘洛尔
    B:拉贝洛尔
    C:阿替洛尔
    D:酚苄明
    E:噻吗洛尔

    答案：B
    解析：
    拉贝洛尔兼具有α、β受体阻断作用，但对β受体阻断作用比对α1，受体的阻断作用强。

  • 第7题：

    噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）

    • A、减低了药物的毒性与不良反应
    • B、改善了药物的吸收与分布
    • C、延长了药物的作用时间
    • D、增加了药物对特定部位的选择性
    • E、改变了药物的吸收性

    正确答案:E

  • 第8题：

    下列哪个药物具有膜稳定作用（）

    • A、普萘洛尔
    • B、噻吗洛尔
    • C、阿替洛尔
    • D、塞利洛尔
    • E、纳多洛尔

    正确答案:A

  • 第9题：

    下列哪种药物属于选择性β受体阻断药（）

    • A、阿替洛尔
    • B、吲哚洛尔
    • C、拉贝洛尔
    • D、醋丁洛尔
    • E、噻吗洛尔

    正确答案:A,D

  • 第10题：

    单选题
    对开角型青光眼疗效好的药物是（）
    A

    噻吗洛尔

    B

    阿替洛尔

    C

    拉贝洛尔

    D

    美托洛尔

    E

    索他洛尔


    正确答案： E
    解析： 噻吗洛尔临床上可用于治疗开角型青光眼。

  • 第11题：

    单选题
    噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）
    A

    减低了药物的毒性与不良反应

    B

    改善了药物的吸收与分布

    C

    延长了药物的作用时间

    D

    增加了药物对特定部位的选择性

    E

    改变了药物的吸收性


    正确答案： B
    解析： 噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第12题：

    单选题
    具有α、β受体阻滞作用的药物是（　　）。
    A

    普萘洛尔

    B

    噻吗洛尔

    C

    美托洛尔

    D

    阿替洛尔

    E

    拉贝洛尔


    正确答案： D
    解析：
    α、β肾上腺素受体阻断药对α、β受体的阻断作用选择性不强，临床主要用于高血压的治疗，以拉贝洛尔为代表，其他药物还有布新洛尔、阿罗洛尔、氨磺洛尔、卡维地洛。

  • 第13题：

    属于选择性β受体阻断药的药物是

    A、普萘洛尔

    B、拉贝洛尔

    C、美托洛尔

    D、噻吗洛尔

    E、吲哚洛尔


    参考答案：C

  • 第14题：

    具有α、β受体阻滞作用的药物是

    A．普萘洛尔

    B．噻吗洛尔

    C．纳多洛尔

    D．吲哚洛尔

    E．拉贝洛尔


    正确答案：E

  • 第15题：

    药物分子中具有芳氧丙醇胺结构的是

    A:美托洛尔
    B:普萘洛尔
    C:卡维地洛
    D:比索洛尔
    E:噻吗洛尔

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考点是β受体拮抗剂的结构特点，大部分具芳氧丙醇胺结构。

  • 第16题：

    噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为

    A.减低了药物的毒性与不良反应
    B.改善了药物的吸收与分布
    C.延长了药物的作用时间
    D.增加了药物对特定部位的选择性
    E.改变了药物的吸收性

    答案：E
    解析：
    噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第17题：

    具有α、β受体阻滞作用的药物是

    A:普萘洛尔
    B:噻吗洛尔
    C:美托洛尔
    D:阿替洛尔
    E:拉贝洛尔

    答案：E
    解析：
    拉贝洛尔为兼具有α、β受体阻断作用。

  • 第18题：

    将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
    A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
    C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
    E .增加药物对特定部位作用的选择性


    答案：D
    解析：
    [答案]D
    [解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第19题：

    属于选择性β1受体阻断药的药物是（）

    • A、普萘洛尔
    • B、拉贝洛尔
    • C、美托洛尔
    • D、噻吗洛尔
    • E、吲哚洛尔

    正确答案:C

  • 第20题：

    对开角型青光眼疗效好的药物是（）

    • A、噻吗洛尔
    • B、阿替洛尔
    • C、拉贝洛尔
    • D、美托洛尔
    • E、索他洛尔

    正确答案:A

  • 第21题：

    具有剂量依赖选择性阻滞β1受体作用的药物是（）。

    • A、普萘洛尔
    • B、吲哚洛尔
    • C、拉贝洛尔
    • D、噻吗洛尔
    • E、美托洛尔

    正确答案:E

  • 第22题：

    单选题
    属于选择性β1受体阻断药的药物是（）
    A

    普萘洛尔

    B

    拉贝洛尔

    C

    美托洛尔

    D

    噻吗洛尔

    E

    吲哚洛尔


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    下列哪种药物属于选择性β受体阻断药（）
    A

    阿替洛尔

    B

    吲哚洛尔

    C

    拉贝洛尔

    D

    醋丁洛尔

    E

    噻吗洛尔


    正确答案： B,C
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    具有剂量依赖选择性阻滞β1受体作用的药物是（）。
    A

    普萘洛尔

    B

    吲哚洛尔

    C

    拉贝洛尔

    D

    噻吗洛尔

    E

    美托洛尔


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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