参考答案和解析
正确答案: A
解析: 磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。
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  • 第1题:

    单选题
    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()
    A

    5位可引入氨基

    B

    8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C

    7位引入五元,六元杂环,活性增加

    D

    6位引入甲基可使活性增加

    E

    1位以氧烷基成环,可使活性增加


    正确答案: C
    解析: 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第2题:

    单选题
    药物的解离度与生物活性的关系是()
    A

    增加解离度,离子浓度增加,活性增强

    B

    增加解离度,离子浓度降低,活性增强

    C

    增加解离度,不利吸收,活性下降

    D

    增加解离度,有利吸收,活性增强

    E

    合适的解离度,有最大活性


    正确答案: A
    解析: 有机药物多数都带弱酸或弱碱性,在体液中只能部分解离,以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,故只有当药物具有合适的解离度,才有最大活性。

  • 第3题:

    单选题
    为二氢叶酸还原酶抑制剂()
    A

    乙胺嘧啶

    B

    头孢唑啉

    C

    磷酸氯喹

    D

    阿苯达唑

    E

    蒿甲醚


    正确答案: E
    解析: 乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫的繁殖受到抑制;磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后,其分子插入DNA双螺旋链之间,形成稳定复合物,从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成;阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生,使肠虫不能生存繁殖。

  • 第4题:

    单选题
    下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是()
    A

    可水解生成磺酸类化合物

    B

    结构中的磺酰脲具有碱性

    C

    第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也更大

    D

    第一代与第二代的体内代谢方式相同

    E

    第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链


    正确答案: A
    解析: 磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的,水解产生磺酰胺结构,这类药物中一般都含有磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。其中,第二代与第一代药物相比活性更好,毒性降低,同时代谢位点也不相同。

  • 第5题:

    单选题
    下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体()
    A

    丙磺舒

    B

    吡罗昔康

    C

    萘普生

    D

    美洛昔康

    E

    双氯芬酸钠


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第6题:

    单选题
    含有苯甲异噁唑,C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是()
    A

    阿莫西林

    B

    头孢哌酮

    C

    苯唑西林

    D

    青霉素

    E

    头孢噻肟


    正确答案: B
    解析: 苯唑西林含有苯甲异噁唑,C-3和C-5分别以苯基和甲基取代;头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸,7位侧链上,α位上为甲氧肟基,B位连有一个2-氨基噻唑;头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸,7位含苯酚基团,却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应,显橙红色;阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

  • 第7题:

    单选题
    下列的哪种说法与前药的概念相符合()
    A

    不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物

    B

    前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象

    C

    在体内经简单代谢而失活的药物

    D

    药效潜伏化的药物

    E

    经结构改造减低了毒性的药物


    正确答案: A
    解析: 前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,被转化为活性的药物,前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象,通过结构改变使其变为无活性化合物,再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。

  • 第8题:

    单选题
    用于预防的抗疟药物()
    A

    盐酸左旋咪唑

    B

    阿苯达唑

    C

    磷酸伯氨喹

    D

    乙胺嘧啶

    E

    磷酸氯喹


    正确答案: C
    解析: 盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用,可使细胞免疫较低者得到恢复;乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,本品主要用于预防疟疾;磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体,因此具有阻断疟疾的传播作用。

  • 第9题:

    单选题
    萘普生的化学名为()
    A

    4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮

    B

    2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

    C

    2-(4-异丁基苯基)丙酸

    D

    (+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸

    E

    2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠


    正确答案: B
    解析: A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称;C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名;E是双氯芬酸钠的化学名。

  • 第10题:

    单选题
    伤寒首选()
    A

    青霉素G

    B

    氯霉素

    C

    庆大霉素

    D

    四环素

    E

    红霉素


    正确答案: D
    解析: 氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。

  • 第11题:

    单选题
    磺胺增效剂是()
    A

    沙喹那韦

    B

    链霉素

    C

    TMP

    D

    氧氟沙星

    E

    酮康唑


    正确答案: D
    解析: 抗真菌药是酮康唑;喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星;抗病毒药是沙喹那韦;磺胺增效剂是甲氧苄啶。

  • 第12题:

    单选题
    下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药()
    A

    可待因

    B

    美沙酮

    C

    哌替啶

    D

    吗啡

    E

    曲马多


    正确答案: A
    解析: 美沙酮,哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药;吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等;可待因常以其磷酸盐给药,如复方磷酸可待因溶液,磷酸可待因片等药品。

  • 第13题:

    单选题
    维生素B1具有下列哪些结构()
    A

    异咯嗪环

    B

    噻唑环

    C

    苯环

    D

    环己环

    E

    咪唑环


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第14题:

    单选题
    与马来酸依那普利不符的是()
    A

    血管紧张素转化酶抑制剂

    B

    是依那普利的前药

    C

    分子中有三个手性中心

    D

    化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基)-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

    E

    只能静脉给药


    正确答案: A
    解析: 马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂,化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心,均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药,在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量,舒张全身血管,而降低血压。

  • 第15题:

    单选题
    阿托品临床作用是()
    A

    治疗各种感染中毒性休克

    B

    治疗感冒引起的头痛、发热

    C

    治疗各种过敏性休克

    D

    治疗高血压

    E

    治疗心动过速


    正确答案: A
    解析: 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。

  • 第16题:

    单选题
    化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是()
    A

    雷尼替丁

    B

    法莫替丁

    C

    西咪替丁

    D

    奥美拉唑

    E

    兰索拉唑


    正确答案: B
    解析: 奥美拉唑的化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。

  • 第17题:

    单选题
    苯丙酸诺龙为()
    A

    糖皮质激素类药物

    B

    雌激素类药物

    C

    孕激素类药物

    D

    同化激素类药物

    E

    雄性激素类药物


    正确答案: C
    解析: 丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物,由于19位失碳后,其雄激素活性减低,蛋白同化激素活性相对增高,为最早使用的蛋白同化激素类药物。

  • 第18题:

    单选题
    巴比妥类构效关系与哪个因素无关()
    A

    脂水分配系数

    B

    代谢过程

    C

    与受体的结合

    D

    解离常数

    E

    理化性质


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第19题:

    单选题
    适应于骨髓炎()
    A

    林可霉素

    B

    克拉霉素

    C

    红霉素

    D

    阿米卡星

    E

    阿莫西林


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第20题:

    单选题
    下面哪个性质与奥美拉唑不符()
    A

    为前药,体内经酸催化重排为活性物质

    B

    在强酸性水溶液中很快分解

    C

    用于治疗消化道溃疡

    D

    为H受体拮抗剂

    E

    应低温避光保存


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    盐酸麻黄碱属于()
    A

    胆碱受体激动剂

    B

    胆碱受体拮抗剂

    C

    肾上腺素能受体激动剂

    D

    肾上腺素能受体拮抗剂

    E

    镇痛药


    正确答案: A
    解析: 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

  • 第22题:

    单选题
    是三个结构类似的化合物()
    A

    维生素D3

    B

    维生素B2

    C

    维生素K3

    D

    维生素B6

    E

    维生素A


    正确答案: E
    解析: 维生素D又名胆骨化醇;维生素B熔点为278~282℃,比旋度为-120°~-140°;维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐;维生素B是三个结构类似的化合物,即吡多醇、吡多醛、吡多胺,三者在体内可以互相转化,由于最早分离出来的是吡多醇,故一般以它作为维生素B的代表。

  • 第23题:

    单选题
    结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂()
    A

    阿替洛尔

    B

    酒石酸美托洛尔

    C

    甲基多巴

    D

    索他洛尔

    E

    盐酸哌唑嗪


    正确答案: A
    解析: 阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基),苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压、心绞痛及心律失常;酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基).苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗轻中型原发高血压,预防心绞痛等,并可以减少心肌梗死的危险,副作用较少;盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂,临床用于轻中度高血压或肾性高血压,也适用于顽固性心功能不全;索他洛尔分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常等等。