多选题有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂（）A硝苯地平B尼莫地平C氨氯地平D盐酸维拉帕米E尼群地平

题目
多选题
有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂（）
A

硝苯地平

B

尼莫地平

C

氨氯地平

D

盐酸维拉帕米

E

尼群地平

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1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()A、1，4-二氢吡啶环为活性必需B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加)： H

2.常用抗高血压药物米诺地尔属于A.直接血管扩张剂B.保钾利尿剂C.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂E.血管紧张素转换酶抑制剂

3.常用抗高血压药物依那普利属于A.直接血管扩张剂B.保钾利尿剂C.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂D.二氢吡啶类钙通道阻滞剂E.血管紧张素转换酶抑制剂

4.上述患者使用的药物属于A.二氢吡啶类CCBB.非选择性钙通道阻滞剂C.非二氢吡啶类CCBD.硝酸酯类E.以上均不是

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  • 第1题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

    A．1，4一二氢吡啶环为活性必需

    B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙

    C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

    D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

    E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降


    正确答案：ABCDE
    B：3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E：4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。

  • 第2题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）（ ）


    正确答案：D

  • 第3题：

    无合并症的老年收缩期高血压患者降压宜首选A.二氢吡啶类钙通道阻滞剂B.β受体阻滞剂S

    无合并症的老年收缩期高血压患者降压宜首选

    A.二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    B.β受体阻滞剂

    C.α受体阻滞剂

    D.血管紧张素转换酶抑制剂

    E.中枢交感神经抑制剂


    正确答案：A
    双氢吡啶类钙通道阻滞剂降压疗效和降压幅度均较强，而疗效的个体差异较小，只有相对禁忌证，没有绝对禁忌证，对老年患者有较好降低疗效，收缩压下降较明显。血管紧张素转换酶抑制剂可以通过降低系统血压和肾内血压，改善肾小球滤过膜的通透性，减少蛋白尿的排出，抑制肾组织细胞的硬化过程。

  • 第4题：

    含有1个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于高血压治疗的药物是


    答案：B
    解析：
    二氢吡啶类+1个手性碳——苯磺酸氨氯地平1个手性碳+芳烷基胺——盐酸维拉帕米2个手性碳+苯硫氮卓类——盐酸地尔硫卓为桂利嗪的衍生物，用于脑供血不足脑血栓形成后，也可用于耳呜和脑晕。三苯哌嗪—盐酸氟桂利嗪

  • 第5题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：




    1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是查看材料

    A.2
    B.3
    C.4
    D.5
    E.6

    答案：C
    解析：
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个CI原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本题答案应选C。

  • 第6题：

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括（）

    • A、二氢吡啶类
    • B、芳烷基胺类
    • C、苯氧乙酸类
    • D、二苯哌嗪类

    正确答案:C

  • 第7题：

    我国和欧洲高血压防治指南推荐的降压药物联合治疗方案有（）

    • A、利尿剂与β-受体阻滞剂
    • B、利尿剂与ACEI或ARB
    • C、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂与β-受体阻滞剂
    • D、钙通道阻滞剂与ACEI或ARB
    • E、α-受体阻滞剂与β-受体阻滞剂

    正确答案:B,D

  • 第8题：

    有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂（）

    • A、硝苯地平
    • B、尼莫地平
    • C、氨氯地平
    • D、盐酸维拉帕米
    • E、尼群地平

    正确答案:C,E

  • 第9题：

    多选题
    我国和欧洲高血压防治指南推荐的降压药物联合治疗方案有（）
    A

    利尿剂与β-受体阻滞剂

    B

    利尿剂与ACEI或ARB

    C

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂与β-受体阻滞剂

    D

    钙通道阻滞剂与ACEI或ARB

    E

    α-受体阻滞剂与β-受体阻滞剂


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    地尔硫䓬属于（ ）
    A

    直接血管扩张剂

    B

    保钾利尿剂

    C

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    D

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    E

    血管紧张素转换酶抑制剂


    正确答案： E
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    钙通道阻滞剂的结构类型不包括（）
    A

    二氢吡啶类

    B

    芳烷基胺类

    C

    苯氧乙酸类

    D

    二苯哌嗪类


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂（）。
    A

    硝苯地平

    B

    尼莫地平

    C

    氨氯地平

    D

    盐酸维拉帕米

    E

    尼群地平


    正确答案： D,C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    [26~28](常用抗高血压药物的分类)

    A．保钾利尿剂

    B．直接血管扩张剂

    C．血管紧张素转换酶抑制剂

    D．二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    E．非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    肼曲嗪属于


    正确答案：B
    肼曲嗪(B)、米诺地尔属于直接血管扩张剂。依那普利(C)、卡托普利、赖诺普利等属于血管紧张素转换酶抑制剂。氨苯蝶啶(A)、阿米洛利属于保钾利尿剂。备选答案D、E无对应题干。钙通道阻滞剂中二氢吡啶类如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼卡地平等，非二氢吡啶类如地尔硫革、维拉帕米等。

  • 第14题：

    钙通道阻滞剂的结构类型不包括

    A、二氢吡啶类

    B、芳烷基胺类

    C、苯氧乙酸类

    D、苯噻氮类

    E、二苯哌嗪类


    参考答案：C

  • 第15题：

    （常用抗高血压药物的分类）


    依那普利属于


    A.保钾利尿剂
    B.直接血管扩张剂
    C.血管紧张素转换酶抑制剂
    D. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂
    E.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂


    答案：C
    解析：

  • 第16题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
    A.尼群地平
    B.硝苯地平
    C.非洛地平
    D.氨氯地平
    E.尼莫地平

    答案：C
    解析：
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第17题：

    3，5位羧酸酯结构不同的二氢吡啶类钙通道阻滞剂是



    答案：B
    解析：
    氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同。

  • 第18题：

    高血压常用的联合用药形式有（）

    • A、利尿药和β-受体阻断剂
    • B、利尿药和ACEI或ARB
    • C、二氢吡啶类钙通道阻滞剂和β-受体阻断剂
    • D、钙通道阻滞剂和ACEI或ARB
    • E、钙通道阻滞剂和利尿剂

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第19题：

    非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的禁忌症（）。


      正确答案:E

    • 第20题：

      简述1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。


      正确答案: （1）1，4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2，3-双键被还原或N上被取代，活性均消失或减弱。
      （2）2，6位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。
      （3）3，5位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。
      （4）4位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。
      （5）当3，5位两个酯基不同时4位碳成为手性中心，作用的立体选择性增强，则异构体的活性差别很大。

    • 第21题：

      问答题
      简述1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

      正确答案： （1）1，4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2，3-双键被还原或N上被取代，活性均消失或减弱。
      （2）2，6位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。
      （3）3，5位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。
      （4）4位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。
      （5）当3，5位两个酯基不同时4位碳成为手性中心，作用的立体选择性增强，则异构体的活性差别很大。
      解析： 暂无解析

    • 第22题：

      单选题
      依那普利属于（ ）
      A

      直接血管扩张剂

      B

      保钾利尿剂

      C

      非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      D

      二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      E

      血管紧张素转换酶抑制剂


      正确答案： E
      解析：

    • 第23题：

      单选题
      氨苯蝶啶属于（ ）
      A

      直接血管扩张剂

      B

      保钾利尿剂

      C

      非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      D

      二氢吡啶类钙通道阻滞剂

      E

      血管紧张素转换酶抑制剂


      正确答案： B
      解析：

    • 第24题：

      多选题
      高血压常用的联合用药形式有（）
      A

      利尿药和β-受体阻断剂

      B

      利尿药和ACEI或ARB

      C

      二氢吡啶类钙通道阻滞剂和β-受体阻断剂

      D

      钙通道阻滞剂和ACEI或ARB

      E

      钙通道阻滞剂和利尿剂


      正确答案： B,E
      解析： 暂无解析

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