单选题关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）A 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强B 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关C 中间链中的n以2~3个碳原子为好D 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性E 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
题目
单选题
关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）
A
亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强
B
中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C
中间链中的n以2~3个碳原子为好
D
中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性
E
亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
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第1题：
药物化学结构与理化性质问关系的研究是
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
正确答案：A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系，简称构性关系。故选A答案。 -
第2题：
药物化学结构与生物活性间关系的研究是A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究答案：C解析：本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。 -
第3题：
下列是构效关系缩写的是A:SBR
B:SAR
C:SCR
D:SUR
E:SDR答案：B解析：构效关系(structureactivityrelation-ships，SAR)。 -
第4题：
药物化学和生物活性间关系研究（）
- A、构性关系研究
- B、构代关系研究
- C、构效关系研究
- D、构动关系研究
正确答案:C -
第5题：
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正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系 -
第6题：
简述镇痛药物的构效关系。
正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。 -
第7题：
简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。 -
第8题：
简述孕激素的构效关系。
正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。 -
第9题：
简述局麻药的基本结构和构效关系.
正确答案: （1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；
（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；
（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；
（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；
（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；
（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。 -
第10题：
问答题简述局麻药的基本结构和构效关系.正确答案： （1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；
（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；
（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；
（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；
（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；
（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。解析： 暂无解析 -
第11题：
单选题关于问卷的信度和效度关系，错误的说法是（）A信度高，效度可能不高
B效度高，信度可能不高
C信度高，效度可能高
D效度不高，信度可能高
E信度不高，效度一定不高
正确答案： D解析： 信度和效度的联系，一般有以下四种关系： （1）不可信的测量一定是无效的。即信度不高，效度也不高。 （2）可信的测量，可能是有效的也可能是无效的。即信度高，不一定效度也高。 （3）无效的测量既可能是可信的也可能是不可信的。即效度不高，信度可能高，也可能不高。 （4）有效的测量，一定是可信的测量。即效度高，信度一定也高。所以B项是错误的，应该是效度高，信度一定也高。 -
第12题：
问答题什么是构效关系？正确答案： 一类化合物的毒性以及该类化合物中不同结构（结构差异）引起的毒性差异称为构效关系。解析： 暂无解析 -
第13题：
下列关于局麻药构效关系的说法错误的是A.中间链中的n以2～3个碳原子为好
B.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C.中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性
D.亲水部分以叔胺为好，仲胺次之，烷基以3～4个碳原子时作用最强
E.亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强答案：C解析： -
第14题：
关于局麻药构效关系的说法中，错误的是( )A.中间链中的n以2~3个碳原子为好
B.亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
C.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
D.亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强
E.中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性答案：E解析： -
第15题：
关于药物量-效关系的说法，错误的是A.量-效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性
B.量-效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线
D.在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标
E.在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标答案：C解析：本题考查药物的剂量与效应关系。药物剂量与效应关系简称量-效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量(或浓度)增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。药物量-效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线，无需改用对数值作图。而将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示；在离体实验，则以药物浓度表示。故本题答案应选C。 -
第16题：
构效关系
正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 -
第17题：
关于问卷的信度和效度关系，错误的说法是（）
- A、信度高，效度可能不高
- B、效度高，信度可能不高
- C、信度高，效度可能高
- D、效度不高，信度可能高
- E、信度不高，效度一定不高
正确答案:B -
第18题：
简述ACEI的构效关系。
正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。 -
第19题：
QSAR（定量构效关系）
正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。 -
第20题：
简述局麻药的构效关系。
正确答案: 局部麻醉药的化学结构可概括为三部分：亲脂部分、中问连接链和亲水部分。
亲脂部分为取代的苯环或芳杂环，以苯环作用较强。（初级药士药物化学辅导精华）中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH2->-NH-。亲水部分一般为叔胺，医学教育网
收集整理烷基以3～4个碳原子时作用最强。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻醉活性。一般来说，具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 -
第21题：
问答题简述ACEI的构效关系。正确答案： （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题有关Hansch构效关系学说错误的是（ ）。A电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
B特定的生物效应（以I/C表示）与药物的电性相关
CI/C与药物的疏水效应相关
DI/C与药物的立体效应相关
EHansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
正确答案： A解析：
电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此是独立可加的。 -
第23题：
单选题药物化学和生物活性间关系研究（）A构性关系研究
B构代关系研究
C构效关系研究
D构动关系研究
正确答案： A解析： 暂无解析