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  • 第1题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂不能降低下列哪项指标

    A.LDL

    B.TC

    C.Ch

    D.HDL

    E.VTDT


    正确答案:D
    本题考查重点是他汀类调血脂药的调血脂作用。HMG-CoA还原酶抑制剂常用的制剂为洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀和阿伐他汀。他汀类降血脂作用及机制在治疗剂量降低LDL-C的作用最强,降TC次之,降TG作用很弱,对HDL-C略有升高。其作用机制是竞争性地抑制HMG-CoA还原酶,阻止肝脏中胆固醇合成。故选择D。

  • 第2题:

    第一个经FDA批准上市的HMG-CoA还原酶抑制剂是

    A.辛伐他汀

    B.普伐他汀

    C.西立伐他汀

    D.洛伐他汀

    E.氟伐他汀


    正确答案:D

  • 第3题:

    第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

    A、硝苯地平

    B、氯贝丁酯

    C、尼群地平

    D、硝酸异山梨酯

    E、洛伐他汀


    正确答案:E

  • 第4题:

    属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是 ( ) A.洛伐他汀B.尼群地平C.氨力农SXB

    属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是 ( )

    A.洛伐他汀

    B.尼群地平

    C.氨力农

    D.氯贝丁酯

    E.普萘洛尔


    正确答案:A
    本题考查洛伐他汀的作用机制。B为钙离子通道阻滞剂,C为磷酸二酯酶抑制剂,D为降血脂药,E为β受体拮抗剂。故选A答案。

  • 第5题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂可降低( )

    A:TG
    B:TC
    C:VLDL
    D:LDL
    E:HDL

    答案:A,B,C,D
    解析:
    他汀类药,使血总胆同醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B水平降低,对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。该类药也降低三酰甘油(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

  • 第6题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:C
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第7题:

    第一个完全化学合成的HMG-CoA还原酶的抑制剂为()

    • A、氟伐他汀
    • B、烟酸
    • C、肝素
    • D、氯贝丁酯
    • E、洛伐他汀

    正确答案:A

  • 第8题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂是()

    • A、考来烯胺
    • B、亚油酸
    • C、洛伐他汀
    • D、烟酸

    正确答案:C

  • 第9题:

    氟伐他汀符合下列哪些性质()

    • A、第一个全合成的他汀类药物
    • B、结构中含氟代苯基和吲哚环
    • C、为HMG-CoA还原酶抑制剂
    • D、含有δ-内酯环结构
    • E、不是前药,用于降低血脂

    正确答案:A,B,C,E

  • 第10题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂是()。


      正确答案:D

    • 第11题:

      辛伐他汀属于那种类型的药物()

      • A、ACEI
      • B、HMG-CoA还原酶抑制剂
      • C、钙拮抗剂
      • D、肾素抑制剂

      正确答案:B

    • 第12题:

      单选题
      第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是(  )。
      A

      普伐他汀

      B

      洛伐他汀

      C

      阿托伐他汀

      D

      氟伐他汀

      E

      辛伐他汀


      正确答案: C
      解析: 暂无解析

    • 第13题:

      简述 HMG-CoA 还原酶抑制剂类药物(他汀类)降脂作用的特点和临床应用


      参考答案特点他汀类具有明确的降脂作用,对低密度脂蛋白(LDL-C)的降低作用最强,胆固醇(TC次之,同时也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白(HDL-C).
        应用:主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa,Ⅲb和Ⅲ型高脂血症,也可用于Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症,亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄以及预防心、 脑血管急性事件等,对轻、中度高甘油三醋酯血症也有一定的疗效。

    • 第14题:

      HMG-CoA还原酶抑制剂为 ( )


      正确答案:B

    • 第15题:

      第一个完全化学合成的HMG-CoA还原酶的抑制剂为

      A.氟伐他汀

      B.烟酸

      C.肝素

      D.氯贝丁酯

      E.洛伐他汀


      正确答案:A

    • 第16题:

      第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是

      A.美伐他汀
      B.洛伐他汀
      C.辛伐他汀
      D.氟伐他汀
      E.普伐他汀

      答案:B
      解析:

    • 第17题:

      HMG-CoA还原酶抑制剂不能降低

      A、HDL
      B、VLDL
      C、TG
      D、LDL
      E、Ch

      答案:A
      解析:
      他汀类药物有明显的调血脂作用,在治疗剂量下,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,而HDL-C略有升高。

    • 第18题:

      羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
        
        HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

      含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
      A.洛伐他汀
      B.普伐他汀
      C.辛伐他汀
      D.阿托伐他汀
      E.氟伐他汀

      答案:A
      解析:
      洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

    • 第19题:

      (1).HMG-CoA还原酶抑制剂类降脂药为--


        正确答案:A

      • 第20题:

        HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么?代表药物是什么?有什么严重的副作用?


        正确答案:该酶是胆固醇合成的限速酶,选择性抑制该酶的化合物,能阻断胆固醇的生物合成,广泛的应用于降血脂,达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
        他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
        拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭,召回销售额在10亿美元以上的该药。

      • 第21题:

        为半合成HMG-CoA还原酶抑制剂的是()

        • A、氯贝丁酯
        • B、洛伐他汀
        • C、非诺贝特
        • D、氟伐他汀
        • E、辛伐他汀

        正确答案:E

      • 第22题:

        简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。


        正确答案: (1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
        (2)手性氢化萘(Ⅲ)是疏水结合的重要基团,有一定的平面要求。
        ①R1为甲基活性增强;R2为羟基可增加亲水性;侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
        ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代,芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代,具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列,芳环与对氟苯基不共面活性最好。
        (3)中间连接碳桥(Ⅱ)应是两个碳原子的距离,若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离,活性减弱或消失

      • 第23题:

        问答题
        简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。

        正确答案: (1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
        (2)手性氢化萘(Ⅲ)是疏水结合的重要基团,有一定的平面要求。
        ①R1为甲基活性增强;R2为羟基可增加亲水性;侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
        ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代,芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代,具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列,芳环与对氟苯基不共面活性最好。
        (3)中间连接碳桥(Ⅱ)应是两个碳原子的距离,若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离,活性减弱或消失
        解析: 暂无解析