单选题布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()A 酰胺化修饰B 开环修饰C 酯化修饰D 成盐修饰E 成环修饰

题目
单选题
布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()
A

酰胺化修饰

B

开环修饰

C

酯化修饰

D

成盐修饰

E

成环修饰


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  • 第1题:

    把l,4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是( )。


    正确答案:B
    解析:本组题考查药物的结构修饰方法 将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯,其结构修饰的方法是酯化的结构修饰;把l,4苯并二氮萆类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是开环的结构修饰

  • 第2题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:A
    解析:
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第3题:

    由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用
    A .羧基药物的修饰方法 B .羟基药物的修饰方法
    C .氨基药物的修饰方法 D .成盐修饰方法
    E .开环或闭环的修饰方法


    答案:C
    解析:
    [解析]本题考查药物的结构修饰。
    美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物,故选C答案。

  • 第4题:

    结构修饰后的化合物为()

    • A、母体药物
    • B、新化学实体
    • C、前体药物
    • D、先导化合物

    正确答案:C

  • 第5题:

    药物的潜伏化是指()。

    • A、指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物
    • B、药物经化学结构修饰得到的化合物
    • C、将有活性的药物,转变为无活性的化合物
    • D、无活性或活性很低的化合物

    正确答案:A

  • 第6题:

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:C

  • 第7题:

    化学修饰是指通过对酶分子的改造以达到结构改性的目的.


    正确答案:正确

  • 第8题:

    多选题
    新药的来源包括()
    A

    对已知化合物进行结构修饰

    B

    对已知化合物进行重新组合

    C

    合成新型结构的药物

    D

    从天然物质中提取、分离

    E

    应用生物技术和基因重组方法制备


    正确答案: E,D
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    单选题
    结构修饰后的化合物为()
    A

    母体药物

    B

    新化学实体

    C

    前体药物

    D

    先导化合物


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案: B
    解析: 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的,这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第11题:

    问答题
    对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在?化学修饰途径主要有哪些?

    正确答案: 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解,同时也难于透过细胞膜,因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
    反义核酸的修饰方法可归纳为:
    1.磷酸二酯键的修饰;
    2.核糖环的修饰;
    3.碱基的修饰;
    4.缀合物的修饰;
    5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    药物的潜伏化是指()。
    A

    指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物

    B

    药物经化学结构修饰得到的化合物

    C

    将有活性的药物,转变为无活性的化合物

    D

    无活性或活性很低的化合物


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺SXB

    对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

    A.喜树碱

    B.氟尿嘧啶

    C.环磷酰胺

    D.盐酸伊立替康

    E.依托泊营


    正确答案:D
    本题考查的是抗肿瘤药的性质与结构。喜树碱类:作用于DNA拓扑异构酶鬼臼生物碱:DNA拓扑异构酶盐酸伊立替康:半合成,溶于水,属前药(喜树碱的酯

  • 第14题:

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案:C
    解析:
    布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第15题:

    对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在?化学修饰途径主要有哪些?


    正确答案: 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解,同时也难于透过细胞膜,因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
    反义核酸的修饰方法可归纳为:
    1.磷酸二酯键的修饰;
    2.核糖环的修饰;
    3.碱基的修饰;
    4.缀合物的修饰;
    5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

  • 第16题:

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:A

  • 第17题:

    口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用,对其进行()化学修饰,可减少胃肠道副作用。

    • A、成盐
    • B、成酰胺
    • C、成酯
    • D、成醚

    正确答案:A,B,C

  • 第18题:

    新药的来源包括()

    • A、对已知化合物进行结构修饰
    • B、对已知化合物进行重新组合
    • C、合成新型结构的药物
    • D、从天然物质中提取、分离
    • E、应用生物技术和基因重组方法制备

    正确答案:A,C,D,E

  • 第19题:

    为了减少阿司匹林的胃肠道副作用,对它进行了哪些化学修饰?


    正确答案: 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。例如:
    (1)阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似,但对胃肠道刺激性较小。
    (2)乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。
    (3)贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯,该药对胃刺激性小,解热镇痛效果好,作用时间长,特别适用于儿童。

  • 第20题:

    问答题
    为了减少阿司匹林的胃肠道副作用,对它进行了哪些化学修饰?

    正确答案: 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。例如:
    (1)阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似,但对胃肠道刺激性较小。
    (2)乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。
    (3)贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯,该药对胃刺激性小,解热镇痛效果好,作用时间长,特别适用于儿童。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    判断题
    化学修饰是指通过对酶分子的改造以达到结构改性的目的.
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    关于前体药物的说法正确的是()
    A

    前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物

    B

    前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点

    C

    前药是无活性或活性很低的化合物

    D

    前药是指化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来物发挥药理作用的化合物

    E

    前药是药物经化学结构修饰得到的化合物


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案: B
    解析: 布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第24题:

    多选题
    口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用,对其进行()化学修饰,可减少胃肠道副作用。
    A

    成盐

    B

    成酰胺

    C

    成酯

    D

    成醚


    正确答案: A,B
    解析: 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。
    例如: (1)阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似,但对胃肠道刺激性较小。
    (2)乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。 (
    3)贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯,该药对胃刺激性小,解热镇 痛效果好,作用时间长,特别适用于儿童。