参考答案和解析
正确答案: A
解析: 在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。
更多“单选题药物的亲脂性与生物活性的关系是()A 增强亲脂性,有利吸收,活性增强B 降低亲脂性,不利于吸收,活性下降C 适度的亲脂性有最佳活性D 增强亲脂性,使作用时间缩短E 降低亲脂性,使作用时间延长”相关问题
  • 第1题:

    关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的

    A.亲脂性越强,药效越强

    B.亲脂性越小,药效越强

    C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响

    D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性

    E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关


    正确答案:CDE

  • 第2题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A:增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
    B:降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C:增强亲脂性,使作用时间缩短
    D:降低亲脂性,使作用时间延长
    E:适度的亲脂性有最佳活性

    答案:E
    解析:
    药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响,适度的亲脂性才有最佳的活性。

  • 第3题:

    关于药物代谢的叙述正确的是

    A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    B.增加药物的解离度,使其生物活性增强,有利于代谢
    C.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
    D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    E.在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

    答案:E
    解析:

  • 第4题:

    关于药物代谢以下说法正确的是

    A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
    B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
    C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
    D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
    E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

    答案:A
    解析:
    药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。

  • 第5题:

    可以有效改善药物水溶性的方法是()

    • A、增加离子化基团
    • B、增加亲脂性
    • C、降低亲脂性
    • D、增加亲水性

    正确答案:A

  • 第6题:

    什么使福莫特罗快速起效、长期作用()

    • A、高亲脂性
    • B、适中的亲脂性
    • C、高亲水性
    • D、始终的亲水性

    正确答案:B,D

  • 第7题:

    药物的解离度与生物活性的关系是()

    • A、增加解离度,离子浓度增加,活性增强
    • B、增加解离度,离子浓度降低,活性增强
    • C、增加解离度,不利吸收,活性下降
    • D、增加解离度,有利吸收,活性增强
    • E、合适的解离度,有最大活性

    正确答案:E

  • 第8题:

    增加化合物的亲脂性()

    • A、不能改善药物的体内吸收
    • B、不利于通过血脑屏障
    • C、不增强作用于中枢神经的药物活性
    • D、不能使药物在体内容易分解
    • E、不能使药物易于穿透生物膜

    正确答案:D

  • 第9题:

    问答题
    药物的亲脂性与生物活性有什么关系?

    正确答案: 不同系统的药物对药物的亲脂性有不同的要求。例如,中枢神经系统的药物,需要穿过血脑屏障,增强亲脂性,有利于吸收,可增强活性,而降低亲脂性,不利于吸收,活性下降。另外,一般当药物的亲脂性增强,可使作用时间延长。但亲脂性过大,不利于药物的转运过程,不能在脂/水相间的人体组织内转运,无法达到作用部位,也不能产生药效,所以适度的亲脂性,也就是当药物脂水分配系数在一个合适范围时,药物的作用最强。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    药物的解离度与生物活性的关系是()
    A

    增加解离度,离子浓度增加,活性增强

    B

    增加解离度,离子浓度降低,活性增强

    C

    增加解离度,不利吸收,活性下降

    D

    增加解离度,有利吸收,活性增强

    E

    合适的解离度,有最大活性


    正确答案: D
    解析: 有机药物多数都带弱酸或弱碱性,在体液中只能部分解离,以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,故只有当药物具有合适的解离度,才有最大活性。

  • 第11题:

    单选题
    关于药物代谢以下说法正确的是()
    A

    药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

    B

    药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

    C

    增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢

    D

    药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢

    E

    药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物


    正确答案: D
    解析: 药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。

  • 第12题:

    单选题
    药物的亲脂性与生物活性的关系是()
    A

    增强亲脂性,有利吸收,活性增强

    B

    降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

    C

    适度的亲脂性有最佳活性

    D

    增强亲脂性,使作用时间缩短

    E

    降低亲脂性,使作用时间延长


    正确答案: B
    解析: 在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

  • 第13题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系为

    A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强

    B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降

    C.适度的亲脂性才有最佳的活性

    D.增强亲脂性,使作用时间缩短

    E.降低亲脂性,使作用时间延长


    正确答案:C

  • 第14题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
    B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C.增强亲脂性,使作用时间缩短
    D.降低亲脂性,使作用时间延长
    E.适度的亲脂性有最佳活性

    答案:E
    解析:

  • 第15题:

    增加化合物的亲脂性

    A.不能改善药物的体内吸收
    B.不利于通过血脑屏障
    C.不增强作用于中枢神经的药物活性
    D.不能使药物在体内容易分解
    E.不能使药物易于穿透生物膜

    答案:D
    解析:
    增加化合物的亲脂性,可改善药物的体内吸收,能使药物易于穿透生物膜,利于通过血脑屏障,可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

  • 第16题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是

    A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
    B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    C.适度的亲脂性有最佳活性
    D.增强亲脂性,使作用时间缩短
    E.降低亲脂性,使作用时间延长

    答案:C
    解析:
    在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

  • 第17题:

    关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()

    • A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性
    • B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱
    • C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏
    • D、2位羧基是抗菌活性必需基团
    • E、2位羧基制成酯,可改善口服吸收

    正确答案:B

  • 第18题:

    药物的亲脂性与生物活性的关系是()

    • A、增强亲脂性,有利吸收,活性增强
    • B、降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
    • C、适度的亲脂性有最佳活性
    • D、增强亲脂性,使作用时间缩短
    • E、降低亲脂性,使作用时间延长

    正确答案:C

  • 第19题:

    药物的亲脂性与药理活性的关系是()。

    • A、降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加
    • B、降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降
    • C、降低亲脂性,不利吸收,活性下降
    • D、适度的亲脂性有最佳活性

    正确答案:D

  • 第20题:

    药物的亲脂性与生物活性有什么关系?


    正确答案:不同系统的药物对药物的亲脂性有不同的要求。例如,中枢神经系统的药物,需要穿过血脑屏障,增强亲脂性,有利于吸收,可增强活性,而降低亲脂性,不利于吸收,活性下降。另外,一般当药物的亲脂性增强,可使作用时间延长。但亲脂性过大,不利于药物的转运过程,不能在脂/水相间的人体组织内转运,无法达到作用部位,也不能产生药效,所以适度的亲脂性,也就是当药物脂水分配系数在一个合适范围时,药物的作用最强。

  • 第21题:

    单选题
    增加化合物的亲脂性()
    A

    不能改善药物的体内吸收

    B

    不利于通过血脑屏障

    C

    不增强作用于中枢神经的药物活性

    D

    不能使药物在体内容易分解

    E

    不能使药物易于穿透生物膜


    正确答案: B
    解析: 增加化合物的亲脂性,可改善药物的体内吸收,能使药物易于穿透生物膜,利于通过血脑屏障,可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

  • 第22题:

    单选题
    关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()
    A

    7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性

    B

    7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱

    C

    7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏

    D

    2位羧基是抗菌活性必需基团

    E

    2位羧基制成酯,可改善口服吸收


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    药物的亲脂性与生物活性的关系是
    A

    增强亲脂性,有利于吸收,活性增强

    B

    降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

    C

    增强亲脂性,使作用时间缩短

    D

    降低亲脂性,使作用时间延长

    E

    适度的亲脂性有最佳活性


    正确答案: E
    解析:

  • 第24题:

    单选题
    药物的亲脂性与药理活性的关系是()。
    A

    降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加

    B

    降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降

    C

    降低亲脂性,不利吸收,活性下降

    D

    适度的亲脂性有最佳活性


    正确答案: B
    解析: 暂无解析