参考答案和解析
正确答案: E
解析: 暂无解析
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  • 第1题:

    在喹诺酮类抗菌药的结构中,必需的基团是

    A、5位有氨基

    B、1位氮原子无取代

    C、3位上有羟基和4位是羰基

    D、7位无取代基

    E、8位氟原子取代


    参考答案:C

  • 第2题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案:C
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。

  • 第3题:

    局部麻醉药有如下基本骨架,其构效关系描述不正确的是

    A.(Ⅲ)是亲水部分
    B.(Ⅲ)一般以叔胺常见
    C.亲脂性和亲水性有适当的平衡,有利发挥麻醉作用
    D.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3~5时作用最强
    E.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性

    答案:E
    解析:

  • 第4题:

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A:取代基之间的距离
    B:药物分子的电荷分布
    C:氮原子上取代甲基的数目
    D:C5位取代基
    E:氮原子上取代甲基的数目是

    答案:D
    解析:

  • 第5题:

    生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()

    • A、氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强
    • B、氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大
    • C、酰胺状态下氮原子,碱性极弱
    • D、氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大
    • E、生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强

    正确答案:A,C,E

  • 第6题:

    磺化过程中磺酸基取代碳原子上的氢称为间接磺化。


    正确答案:错误

  • 第7题:

    Pentazocine喷他左辛按作用机理属于(),其结构中氮原子上的取代基为()。3-甲基-2-丁烯基


    正确答案:阿片样激动/拮抗剂;3-甲基-2-丁烯基

  • 第8题:

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。

    • A、pKa
    • B、脂溶性
    • C、5位取代基的氧化性质
    • D、5取代基碳的数目
    • E、酰胺氮上是否含烃基取代

    正确答案:A,B,D,E

  • 第9题:

    多选题
    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()。
    A

    季铵氮原子为活性必需

    B

    乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

    C

    在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降

    D

    季铵氮原子上以甲基取代为最好

    E

    亚乙基桥上烷基取代不影响活性


    正确答案: C,A
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    影响生物碱碱性强弱的因素中,能使氮原子碱性增强的是()。
    A

    N上连接斥电子取代基

    B

    N上连接吸电子取代基

    C

    N的邻位碳上连接苯环

    D

    N的邻位碳上连接乙酰基


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()
    A

    氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强

    B

    氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大

    C

    酰胺状态下氮原子,碱性极弱

    D

    氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大

    E

    生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强


    正确答案: A,C,E
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    填空题
    Naloxone为阿片样(),其结构中氮原子上的取代基为()基。

    正确答案: 拮抗剂,烯丙基(2-丙烯基)
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    对抗真菌药物构效关系描述正确的是

    A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
    B:分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强
    C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
    D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
    E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

    答案:B,C,D,E
    解析:

  • 第14题:

    临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构:



    其中苯环上的取代基及取代基位置不同,侧链氮原子取代基不同,使其药理作用不同。


    将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代,侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代,得到化学性质稳定,对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是



    答案:A
    解析:
    认识沙丁胺醇该药物的结构。

  • 第15题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案:B
    解析:
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。

  • 第16题:

    醇是()烃()烃分子中的氢原子或芳香烃()上的氢原子被()基取代的化合物,官能团是()。


    正确答案:链;脂环;侧键;羟基;OH

  • 第17题:

    纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是()

    • A、甲基
    • B、烯丙基
    • C、环丁基
    • D、环丙基
    • E、丁烯基

    正确答案:B

  • 第18题:

    影响活性染料活性基亲核取代反应能力的结构因素有:()

    • A、氮杂环上取代基的电负性
    • B、离去基的离去能力
    • C、氮杂环中氮原子的数量及位置
    • D、桥基的电负性

    正确答案:A,C,D

  • 第19题:

    Naloxone为阿片样(),其结构中氮原子上的取代基为()基。


    正确答案:拮抗剂;烯丙基(2-丙烯基)

  • 第20题:

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的结构中,必需的基团是(  )。
    A

    5位有氨基

    B

    1位氮原子无取代

    C

    3位上有羧基和4位是羰基

    D

    7位无取代基

    E

    B位氟原子取代


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    多选题
    关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是()。
    A

    巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

    B

    C5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间

    C

    C5上的取代基为烯烃时作用时间长

    D

    酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短

    E

    用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短


    正确答案: E,D
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    多选题
    影响活性染料活性基亲核取代反应能力的结构因素有:()
    A

    氮杂环上取代基的电负性

    B

    离去基的离去能力

    C

    氮杂环中氮原子的数量及位置

    D

    桥基的电负性


    正确答案: D,B
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    填空题
    Pentazocine喷他左辛按作用机理属于(),其结构中氮原子上的取代基为()。3-甲基-2-丁烯基

    正确答案: 阿片样激动/拮抗剂,3-甲基-2-丁烯基
    解析: 暂无解析