单选题可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )A 卤素B 羟基系C 硫醚D 酰胺基E 烷基

题目
单选题
可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )
A

卤素

B

羟基系

C

硫醚

D

酰胺基

E

烷基

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1.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是( )A.羟基B.硫醚C.羧酸D.卤素E.酰胺(2016执业药师药学专业知识(一)真题)

2.根据下列选项，回答题A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间药物分子中引入羟基查看材料

3.药物分子中引入氨基（ ）。A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C．增加分配系数，降低解离度D．影响电荷分布和脂溶性E．增加水溶性，增加与受体结合力

4.药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A．可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性B．可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C．使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低D．易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力E．可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性

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  • 第1题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化?()。

    A.影响分子间电荷分布

    B.改变了药物的脂溶性

    C.改变药物作用时间

    D.可使其药物作用增强

    E.降低了药物的毒副作用


    正确答案：ABCD

  • 第2题：

    药物分子中引入羟基

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度

    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E．影响药物的电荷分布及作用时间


    参考答案：C

  • 第3题：

    药物分子中引入酰胺基（ ）。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数，降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性，增加与受体结合力


    正确答案：B
    解析：药物理化性质和药效的关系

  • 第4题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

    A.增加了位阻
    B.增加了脂溶性
    C.增加了水溶性
    D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    E.改变了溶解度

    答案：D
    解析：
    氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

  • 第5题：

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是

    答案：A
    解析：
    羟基在药物分子中引入，可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性；硫醚含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜；卤素原子为吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

  • 第6题：

    A.羟基
    B.硫醚
    C.羧酸
    D.卤素
    E.酰胺

    有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是硫醚；有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素；可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是羧酸(羧基)；引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性；酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

  • 第7题：

    药物分子中引入羟基（）

    • A、增加药物的水溶性，并增加解离度
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    • D、明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    • E、影响药物的电荷分布及作用时间

    正确答案:C

  • 第8题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

    • A、增加了位阻
    • B、增加了脂溶性
    • C、增加了水溶性
    • D、可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    • E、改变了溶解度

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第10题：

    多选题
    药物分子中引入卤素的结果有（　　）。
    A

    一般可以使化合物的水溶性增加

    B

    一般可以使化合物的毒性增加

    C

    一般可以使化合物的脂溶性增加

    D

    可以影响药物分子的电荷分布

    E

    可以影响药物的作用时间


    正确答案： D,B
    解析：
    卤素是很强的吸电子基。药物分子中引入卤素的结果：①一般可以使化合物的脂溶性增加；②可以影响药物分子的电荷分布；③可以影响药物的作用时间。

  • 第11题：

    配伍题
    有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（）
    A

    羟基

    B

    硫醚

    C

    羟酸

    D

    卤素

    E

    酰胺


    正确答案： D,A
    解析：

  • 第12题：

    多选题
    电子等排原理的含义包括（）
    A

    外电子数相同的原子、基团或部分结构

    B

    分子组成相差CH2或其整数被的化合物

    C

    电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

    D

    电子等排置换后可降低药物的毒性

    E

    电子等排体置换后可降低药物的毒性


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    （ ）在分子中引入可增加脂溶性和吸电子效应


    正确答案：D

  • 第14题：

    药物分子中引入羟基的作用是

    A.增加药物的水溶性，并增加解离度

    B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E.影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案：C
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本题答案应选C。

  • 第15题：

    药物分子中引入卤素的结果是

    A．一般可以使化合物的水溶性增加

    B．一般可以使化合物的毒性增加

    C．一般可以使化合物的脂溶性增加

    D．可以影响药物分子的电荷分布

    E．可以影响药物的作用时间


    正确答案：CDE

  • 第16题：

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

    A.可改变药物的分配系数
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响分子间的电荷分布
    D.可增加位阻效应
    E.可影响药物的溶解度

    答案：C
    解析：
    药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

  • 第17题：

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第18题：

    电子等排原理的含义包括（）

    • A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
    • B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
    • C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
    • D、电子等排置换后可降低药物的毒性
    • E、电子等排体置换后可降低药物的毒性

    正确答案:A,C,E

  • 第19题：

    吸电子基团（）直接联接在药物分子使荧光减弱。


    正确答案:-COOH

  • 第20题：

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

    • A、可改变药物的分配系数
    • B、可改变药物的解离度
    • C、可影响分子间的电荷分布
    • D、可增加位阻效应
    • E、可影响药物的溶解度

    正确答案:C

  • 第21题：

    单选题
    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）
    A

    可改变药物的分配系数

    B

    可改变药物的解离度

    C

    可影响分子间的电荷分布

    D

    可增加位阻效应

    E

    可影响药物的溶解度


    正确答案： A
    解析： 药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

  • 第22题：

    单选题
    药物引入哪个基团，可以影响药物的电荷分布及作用时间？（　　）
    A

    羟基

    B

    酰胺基

    C

    氨基

    D

    卤素

    E

    磺酸基


    正确答案： B
    解析：
    药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性；②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间；③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性；④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力；⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

  • 第23题：

    单选题
    药物分子中引入羟基（）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： B
    解析：

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