单选题属于胰岛素增效剂的药物是（）A 阿卡波糖B 二甲双胍C 格列本脲D 罗格列酮E 甲苯磺丁脲

(1)喹诺酮类构效关系中吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。3位COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。所以第(1)题答案为C。(2)磺胺类药物芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大影响，多数磺胺没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-等基团。所以第(2)题答案为A。(3)磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，当二者合用后可产生协同抗菌作用，叶酸代谢受到双重阻断，故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。所以第(3)题答案为B。

本组题考查药物结构式及作用机制。
D项为齐多夫定结构式，齐多夫定为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转酶病毒药物。
C项为乙胺嘧啶，依据2，4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，设想这类衍生物也可能有抗疟活性，发现乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾。其特点是作用持久，服药一次作用可维持一周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株，近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛(半衰期为140小时))一起组成复合制剂，则可起到双重抑制作用。
B项为甲氧苄啶，本品与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用。而且可减少耐药菌株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素))的抗菌作用。由于人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同，而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱100W—60000倍，所以它对人和动物的影响很小，其毒性也
较弱。
E项为克霉唑，唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素P450。P450能催化羊毛留醇14位脱a-甲基成为麦角甾醇，唑类药物抑制甾醇14a-脱甲基酶，导致14-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡。

甲氧苄啶(TMP)抗菌谱与磺胺药相似，通过抑制病原体二氢叶酸还原酶干扰四氢叶酸合成而影响DNA合成。与磺胺药合用使叶酸代谢受双重阻断作用，故有协同作用，又称抗菌增效剂。

胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类（格列XX ）、非磺酰脲类（X格列奈）；噻唑烷二酮类——比格列酮。

磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺，代表药物为磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶。磺胺类药物阻断二氢叶酸的合成，甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，二者合用，可产生协同的抗菌作用。所以甲氧苄啶属于抗菌增效剂。