单选题环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为(  )。A 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B 与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞C 只在肿瘤细胞内代谢D 在肿瘤组织中的代谢速度快E 为前体药物

题目
单选题
环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为(  )。
A

在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

B

与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞

C

只在肿瘤细胞内代谢

D

在肿瘤组织中的代谢速度快

E

为前体药物


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  • 第1题:

    环磷酰胺属于

    A、链炔基氮芥

    B、杂环氮芥

    C、链烷基氮芥

    D、氨基酸氮芥

    E、链烯基氮芥


    参考答案:B

  • 第2题:

    体外对肿瘤细胞无活性的氮芥类药物为

    A.盐酸氮芥

    B.白消安

    C.溶肉瘤素

    D.氮甲

    E.环磷酰胺


    正确答案:E

  • 第3题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A.卡氮芥

    B.磷酰胺氮芥

    C.磷酰胺

    D.丙烯醛

    E.异环磷酰胺


    正确答案:B

  • 第4题:

    环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是

    A.4-羟环磷酰胺
    B.醛磷酰胺
    C.环磷酰胺氮芥
    D.氮芥
    E.丙烯醛

    答案:C
    解析:

  • 第5题:

    环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用()

    • A、4-羟环磷酰胺
    • B、氮芥
    • C、醛磷酰胺
    • D、丙烯醛
    • E、磷酰胺氮芥

    正确答案:E

  • 第6题:

    环磷酰胺的活性形式为()

    • A、环磷酰胺
    • B、醛磷酰胺
    • C、磷酰胺氮芥
    • D、丙烯醛
    • E、CTX

    正确答案:C

  • 第7题:

    环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药()

    • A、脂肪氮芥
    • B、芳香氮芥
    • C、氨基酸氮芥
    • D、杂环氮芥
    • E、甾体氮芥

    正确答案:D

  • 第8题:

    为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?


    正确答案:环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其它氮芥类药物小。

  • 第9题:

    单选题
    环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为(  )。
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞

    C

    只在肿瘤细胞内代谢

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    为前体药物


    正确答案: D
    解析:
    环磷酰胺在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物;而肿瘤细胞中缺少正常组织所具有的酶,不能将环磷酰胺代谢为无毒的代谢物,因此产生毒性。

  • 第10题:

    单选题
    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是().
    A

    卡氮芥

    B

    磷酰胺氮芥

    C

    磷酰胺

    D

    丙烯醛

    E

    异环磷酰胺


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    环磷酰胺在体内经代谢后产生的活性细胞毒物质是
    A

    4-羟基环磷酰胺

    B

    磷酰氮芥

    C

    丙烯醛

    D

    4-酮基环磷酰胺

    E

    去甲氮芥


    正确答案: D,A
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    环磷酰胺的活性形式为()。
    A

    环磷酰胺

    B

    醛磷酰胺

    C

    磷酰胺氮芥

    D

    丙烯醛

    E

    CTX


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    环磷酰胺属于

    A.芳香氮芥

    B.杂环氮芥

    C.脂肪氮芥

    D.氨基酸氮芥

    E.甾体氮芥


    正确答案:B

  • 第14题:

    环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用

    A.4-羟环磷酰胺

    B.氮芥

    C.醛磷酰胺

    D.丙烯醛

    E.磷酰胺氮芥


    正确答案:E

  • 第15题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A、卡氮芥
    B、磷酰胺氮芥
    C、酰磷酰胺
    D、丙烯醛
    E、异环磷酰胺

    答案:B
    解析:
    环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用

  • 第16题:

    环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是()

    • A、4-羟环磷酰
    • B、醛磷酰胺
    • C、丙烯醛
    • D、氮芥
    • E、磷酰胺氮芥

    正确答案:E

  • 第17题:

    环磷酰胺属于()。

    • A、芳香氮芥
    • B、杂环氮芥
    • C、脂肪氮芥
    • D、氨基酸氮芥
    • E、甾体氮芥

    正确答案:B

  • 第18题:

    试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。


    正确答案: (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢
    (2)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用
    (3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
    (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

  • 第19题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是()

    • A、卡氮芥
    • B、磷酰胺氮芥
    • C、磷酰胺
    • D、丙烯醛
    • E、异环磷酰胺

    正确答案:B

  • 第20题:

    问答题
    试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。

    正确答案: (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢
    (2)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用
    (3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
    (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    多选题
    环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因(  )。
    A

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物

    B

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物

    C

    在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥

    D

    在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛

    E

    在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥


    正确答案: B,D
    解析:
    由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同,环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。

  • 第22题:

    单选题
    环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药()
    A

    脂肪氮芥

    B

    芳香氮芥

    C

    氨基酸氮芥

    D

    杂环氮芥

    E

    甾体氮芥


    正确答案: C
    解析: 环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。

  • 第23题:

    问答题
    为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?

    正确答案: 环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其它氮芥类药物小。
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    单选题
    环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是()
    A

    4-羟环磷酰

    B

    醛磷酰胺

    C

    丙烯醛

    D

    氮芥

    E

    磷酰胺氮芥


    正确答案: C
    解析: 暂无解析