单选题喹诺酮类药物的主要理化特点是（）A 在室温下不稳定B 结构中1，2位为羧基和酮羰基C 不易和钙、镁的离子螯合D 6位含氮杂环E 酸性条件下，水溶液光照可见解反应

题目
单选题
喹诺酮类药物的主要理化特点是（）
A

在室温下不稳定

B

结构中1，2位为羧基和酮羰基

C

不易和钙、镁的离子螯合

D

6位含氮杂环

E

酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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1.试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2.抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物A、改变消化道的pHB、在消化道中产生吸附作用C、与喹诺酮类药物产生螯合作用D、影响胃肠道的动力E、与喹诺酮类药物产生沉淀

3.按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为A、喹啉羧酸类B、吡啶并吡啶羧酸类C、萘啶羧酸类D、吡唑酮类E、A、B、C都正确

4.喹诺酮类药物的适应证,错误的是()。

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  • 第1题：

    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

    A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C、光照可分解

    D、易和金属离子形成螫合物

    E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    参考答案：A

  • 第2题：

    抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物

    A.与喹诺酮类药物产生沉淀
    B.改变消化道的pH值
    C.影响胃肠道的动力
    D.在消化道中产生吸附作用
    E.与喹诺酮类药物产生螯合作用

    答案：B
    解析：

  • 第3题：

    氟喹诺酮类药物为第（）代喹诺酮。


    正确答案:三

  • 第4题：

    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。


    正确答案:软骨损害

  • 第5题：

    氟喹诺酮类药物的共性


    正确答案:（1）抗菌谱广、抗菌活性强；
    （2）药物代谢动力学特性良好；
    （3）临床应用广泛；
    （4）不良反应少；
    （5）与其他抗菌药之间无交叉耐药性。

  • 第6题：

    在喹诺酮类抗菌药物发展史上，发现并用于临床的第一个氟喹诺酮类药物是（）。

    • A、诺氟沙星
    • B、环丙沙星
    • C、西诺沙星
    • D、左氧氟沙星

    正确答案:A

  • 第7题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第8题：

    单选题
    抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物（）
    A

    改变消化道的pH

    B

    在消化道中产生吸附作用

    C

    与喹诺酮类药物产生螯合作用

    D

    影响胃肠道的动力

    E

    与喹诺酮类药物产生沉淀


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有（　　）。
    A

    诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B

    吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C

    光照可分解

    D

    易和金属离子形成螯合物

    E

    莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    正确答案： C
    解析：
    A项，诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物。B项，吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物。C项，喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。D项，喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物，因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。E项，莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物。

  • 第10题：

    单选题
    按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
    A

    喹啉羧酸类

    B

    吡啶并吡啶羧酸类

    C

    萘啶羧酸类

    D

    吡唑酮类

    E

    A、B、C都正确


    正确答案： B
    解析： 据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。

  • 第11题：

    问答题
    试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

    正确答案： 构效关系：
    1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
    2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
    3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
    4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
    5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
    6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
    7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药物发展史上，发现并用于临床的第一个氟喹诺酮类药物是（）。
    A

    诺氟沙星

    B

    环丙沙星

    C

    西诺沙星

    D

    左氧氟沙星


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    氟喹诺酮类(第三代喹诺酮类)药物的特点是

    A．抗菌谱广

    B．抗菌活性弱

    C．不良反应多

    D．血药浓度低

    E．以上都不是


    正确答案：A

  • 第14题：

    氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些？


    正确答案:抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性球菌也有效；多数品种为口服制剂，半衰期长，服药次数少，使用方便，组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高；细菌对其耐药的发生率低，与其他药物无交叉耐药性。

  • 第15题：

    氟喹诺酮类药物体内代谢的特点是（）、（）、（）、（）


    正确答案:多数口服吸收好；半衰期较长；与血浆蛋白结合率低；体内分布广

  • 第16题：

    试述喹诺酮类药物的抗菌谱。


    正确答案:作用大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。提高MRSA和铜绿假单胞菌的耐药性。也可作用于不典型细菌，如分枝杆菌、军团菌等。
    早期研制的药物如环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星无抗厌氧菌活性。新近研制的药物如左旋氧氟沙星、司帕沙星、格里沙星等具有良好的抗厌氧菌和青霉素耐药肺炎双球菌的作用活性。

  • 第17题：

    简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。


    正确答案: 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。

  • 第18题：

    氟喹诺酮类药物具有（）、（）、（）等特点。


    正确答案:抗菌谱广；抗菌活性强；口服给药方便

  • 第19题：

    喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

    • A、在室温下不稳定
    • B、结构中1，2位为羧基和酮羰基
    • C、不易和钙、镁的离子螯合
    • D、6位含氮杂环
    • E、酸性条件下，水溶液光照可见解反应

    正确答案:E

  • 第20题：

    填空题
    氟喹诺酮类药物为第（）代喹诺酮。

    正确答案： 三
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    填空题
    氟喹诺酮类药物体内代谢的特点是（）、（）、（）、（）

    正确答案： 多数口服吸收好,半衰期较长,与血浆蛋白结合率低,体内分布广
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些？

    正确答案： 抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性球菌也有效；多数品种为口服制剂，半衰期长，服药次数少，使用方便，组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高；细菌对其耐药的发生率低，与其他药物无交叉耐药性。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。

    正确答案： 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    填空题
    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。

    正确答案： 软骨损害
    解析： 暂无解析

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