单选题下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）A 尼莫地平B 氯沙坦C 硝苯地平D 洛伐他汀E 卡托普利

题目
单选题
下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）
A

尼莫地平

B

氯沙坦

C

硝苯地平

D

洛伐他汀

E

卡托普利

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1.哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

2.不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

3.下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物C．维生素D3经过肝、肾生成l，25-二羟基维生素D3D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

4.含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗D.利多卡因脱乙基E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇

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  • 第1题：

    下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸

    A、尼莫地平

    B、氯沙坦

    C、硝苯地平

    D、洛伐他汀

    E、卡托普利


    参考答案：D

  • 第2题：

    下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有()

    A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英

    B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶

    C、卡马西平代谢生成奥卡西平

    D、地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西泮

    E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    答案：ACDE

  • 第3题：

    回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）


    正确答案：E

  • 第4题：

    下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。

    A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    C．维生素D3经肝、肾代谢生成1，25一二羟基维生素D3

    D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

    E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物


    正确答案：BCDE

  • 第5题：

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司眯唑心脏毒性作用的药物是 （ ）


    正确答案：C

  • 第6题：

    回答下列各题特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物，具有选择性外周H，受体拮抗活性的药物是 （ ）


    正确答案：D

  • 第7题：

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是


    正确答案：C

  • 第8题：

    哪些药物的代谢属于代谢活化（ ）

    A：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B：维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
    C：贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D：舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
    E：环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案：B,C,D,E
    解析：
    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。

  • 第9题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第10题：

    多选题
    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（  ）
    A

    苯托英钠代谢生成羟基苯妥英

    B

    对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

    C

    卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

    D

    地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

    E

    硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    正确答案： A,E
    解析：

  • 第11题：

    多选题
    下列代谢过程属于代谢活化的是（）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    保泰松代谢产生羟布宗

    C

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    D

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    E

    地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮


    正确答案： E,D
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）
    A

    该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

    B

    该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

    C

    该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活

    D

    该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

    E

    该药物为注射剂，避免了首过效应


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的

    A．生成无活性的硫醚代谢物

    B．生成有活性的硫醚代谢物

    C．生成无活性的砜类代谢物

    D．生成有活性的砜类代谢物

    E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案：E

  • 第14题：

    关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的

    A．生成无活性的硫醚代谢物

    B．生成有活性的硫醚代谢物

    C．生成无活性的砜类代谢物

    D．生成有活性的砜类代谢物

    E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案：E

  • 第15题：

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程，活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应，水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案：ABCD

  • 第16题：

    下列哪个药物在体内生成羟基酸而产生降血脂作用

    A、卡托普利

    B、洛伐他汀

    C、硝苯地平

    D、氯沙坦

    E、尼群地平


    参考答案：B

  • 第17题：

    在体外无活性，需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 （ ）


    正确答案：E

  • 第18题：

    在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是（ ）。


    正确答案：E

    本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第19题：

    下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于


    正确答案：E

  • 第20题：

    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

    A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
    B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
    C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
    D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
    E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

    答案：A,C,D,E
    解析：
    本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应，乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。

  • 第21题：

    一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）

    • A、该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
    • B、该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
    • C、该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
    • D、该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
    • E、该药物为注射剂，避免了首过效应

    正确答案:B

  • 第22题：

    单选题
    下列药物的代谢属于代谢活化的是（   ）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    维生素D3经肝肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3

    C

    贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

    D

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    E

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥


    正确答案： D
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（　　）
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案： C
    解析：
    舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

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