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  • 第1题:

    下列是构效关系缩写的是

    A.SBR
    B.SAR
    C.SCR
    D.SUR
    E.SDR

    答案:B
    解析:
    构效关系(structure activity relation-ships,SAR)。

  • 第2题:

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是

    A.构性关系研究
    B.构毒关系研究
    C.构效关系研究
    D.构代关系研究
    E.构动关系研究

    答案:C
    解析:
    考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C。

  • 第3题:

    药物化学和生物活性间关系研究()

    • A、构性关系研究
    • B、构代关系研究
    • C、构效关系研究
    • D、构动关系研究

    正确答案:C

  • 第4题:

    简述镇痛药物的构效关系。


    正确答案: 吗啡衍生物:
    吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
    吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
    将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
    吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
    吗啡喃类:将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
    苯吗喃类:将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
    哌啶类:可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
    氨基同类:只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。

  • 第5题:

    简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。


    正确答案: 丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团,对抗炎作用较为重要,间位还有F,Cl等吸电子基对抗炎作用有利;
    羧基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合,增强了抗炎镇痛作用;
    α-甲基的引入导致手性药物在体内与酶的亲和力存在立体空间的差异产生了不对称中心,故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异,通常(S)-异构体比(R)异构体活性高。

  • 第6题:

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究,可将其构效关系总结如下:环可作较大改变,可以是苯环,吡啶环,嘧啶环等。是药效必不可少的部分,被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大,可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基,以环丙基最好;若为芳烃基,可以是苯基或其他芳香基。6,7,8位的取代基变化范围较大。6,8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大,7菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。

  • 第7题:

    QSAR(定量构效关系)


    正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。

  • 第8题:

    名词解释题
    构效关系

    正确答案: 药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    名词解释题
    QSAR(定量构效关系)

    正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是

    A:构性关系研究
    B:构毒关系研究
    C:构效关系研究
    D:构代关系研究
    E:构动关系研究

    答案:C
    解析:
    考查药物化学的研究内容中化学结构与生物活性间关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

  • 第11题:

    研究药物化学结构与理化性质之间关系的是()

    A构性关系研究

    B构代关系研究

    C构动关系研究

    D构效关系研究

    E梅毒关系研究


    D

  • 第12题:

    药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。

    • A、时效关系
    • B、协同作用
    • C、量效关系
    • D、构效关系

    正确答案:D

  • 第13题:

    简述ACEI的构效关系。


    正确答案: (1)有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分:末端氨基酸部分为L构型,若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
    (2)分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团,即末端氨基酸部分的羧基;有能与ACE形成氢键的基团,即酰胺部分的羰基;具有能与ACE的阴离子结合基团,如巯基,羧基,磷酸基等。
    (3)分子中含有疏水性基团,如芳烃基,脂烃基,可使药效增强,并可改变药代动力学参数。
    (4)将巯基,羧基,磷酸基酯化可增加稳定性,延长作用时间,降低副作用,制得可供口服的前药。

  • 第14题:

    构效关系(SAR)


    正确答案: 研究药物的化学结构和药效之间的关系。

  • 第15题:

    QSAR全称是Quantitative Structure - Activity Relationships,定量构效关系


    正确答案: 是一种新药设计研究方法,是计算机辅助药物设计的一个重要内容。选择一定的数学模式对药物的化学结构与其生物活性间关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律,并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。

  • 第16题:

    单选题
    药物的()指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。
    A

    时效关系

    B

    协同作用

    C

    量效关系

    D

    构效关系


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第17题:

    单选题
    药物化学和生物活性间关系研究()
    A

    构性关系研究

    B

    构代关系研究

    C

    构效关系研究

    D

    构动关系研究


    正确答案: A
    解析: 暂无解析