可以有效改善药物水溶性的方法是（）A、增加离子化基团B、增加亲脂性C、降低亲脂性D、增加亲水性

题目

可以有效改善药物水溶性的方法是（）

  • A、增加离子化基团
  • B、增加亲脂性
  • C、降低亲脂性
  • D、增加亲水性
相似考题

1.根据下列选项，回答题A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间药物分子中引入羟基查看材料

2.可使药物的亲脂性增加的基团是A．氨基B．羟基C．羧基D．烃基E．磺酸基

3.以下说法错误的是A、药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效B、评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数C、药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关D、作用于中枢神经系统的药物，具有较大的水溶性E、作用于胎盘屏障的药物，具有较大的脂溶性

4.增加亲脂性，一般可使药物作用时间延长的基团是

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  • 第1题：

    药物分子中引入羟基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。（1）烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。（2）卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。（3）羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。（4）醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。（6）酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。（7）胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。

  • 第2题：

    药物分子中引入酰胺基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本题考查药物中官能团的作用。药物分子中引入酰胺基的目的是由于酰胺基可以与生物大分子形成氢键从而可以增强与受体的结合力。故答案为B。

  • 第3题：

    能使药物亲脂性显著增加的基团是

    A.氨基
    B.酚羟基
    C.羧基
    D.烃基
    E.磺酸基

    答案：D
    解析：
    因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

  • 第4题：

    药物分子中引入羟基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第5题：

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第6题：

    能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

    • A、氨基
    • B、酚羟基
    • C、羧基
    • D、烃基
    • E、磺酸基

    正确答案:D

  • 第7题：

    可使药物的亲脂性增加的基团是（）

    • A、氨基
    • B、羟基
    • C、羧基
    • D、烃基
    • E、磺酸基

    正确答案:D

  • 第8题：

    药物的亲脂性与药理活性的关系是（）。

    • A、降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加
    • B、降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降
    • C、降低亲脂性，不利吸收，活性下降
    • D、适度的亲脂性有最佳活性

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

  • 第10题：

    单选题
    可使药物亲脂性增加的基团是（）。
    A

    烷基

    B

    氨基

    C

    羟基

    D

    羧基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    能使药物亲脂性显著增加的基团是（）
    A

    氨基

    B

    酚羟基

    C

    羧基

    D

    烃基

    E

    磺酸基


    正确答案： A
    解析： 因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

  • 第12题：

    单选题
    药物的亲脂性与药理活性的关系是（）。
    A

    降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加

    B

    降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降

    C

    降低亲脂性，不利吸收，活性下降

    D

    适度的亲脂性有最佳活性


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（ ）

    A：羟基
    B：烃基
    C：氨基
    D：羧基
    E：磺酸基

    答案：B
    解析：
    在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数。药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

  • 第14题：

    可使药物亲脂性增加的基团是

    A.烷基
    B.氨基
    C.羧基
    D.羟基
    E.磺酸基

    答案：A
    解析：

  • 第15题：

    以下说法错误的是

    A.药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效
    B.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数
    C.药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关
    D.作用于中枢神经系统的药物，具有较大的水溶性
    E.作用于胎盘屏障的药物，具有较大的脂溶性

    答案：D
    解析：
    作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，故应具有较大的脂溶性。

  • 第16题：

    药物分子中引入羟基

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性，故此题选c。

  • 第17题：

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）

    A羟基

    B卤素

    C氨基

    D羧基

    E磺酸基


    B
    引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。

  • 第18题：

    普米克令舒快速起效的药理基础是（）。

    • A、高亲脂性和适当的水溶性
    • B、低亲水性和高亲脂性
    • C、低亲脂性和高亲水性
    • D、全部都错

    正确答案:A

  • 第19题：

    可使药物亲脂性增加的基团是（）。

    • A、烷基
    • B、氨基
    • C、羟基
    • D、羧基

    正确答案:A

  • 第20题：

    单选题
    药物分子中引入磺酸基（）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：

  • 第21题：

    单选题
    可使药物的亲脂性增加的基团是（）
    A

    氨基

    B

    羟基

    C

    羧基

    D

    烃基

    E

    磺酸基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    药物分子下列哪个基团可使亲脂性增加（    ）
    A

    羟基

    B

    烃基

    C

    羧基

    D

    磺酸基

    E

    氨基


    正确答案： D
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    可以有效改善药物水溶性的方法是（）
    A

    增加离子化基团

    B

    增加亲脂性

    C

    降低亲脂性

    D

    增加亲水性


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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