经典的生物电子等排体包括那些？
题目
经典的生物电子等排体包括那些？
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第1题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-与-CH-互为生物电子等排体是( )答案：D解析： -
第2题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )答案：A解析： -
第3题：
经典电子等排
正确答案:以化学概念用来比较分子或基团的相似性，通常认为两个分子之间若含有相同数目和相同排布的电子，则互为电子等排。 -
第4题：
经典的生物电子等排体包括那些？
正确答案:一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。 -
第5题：
生物电子等排体
正确答案: 指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。 -
第6题：
生物电子等排体（bioisosteres）
正确答案:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 -
第7题：
经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
正确答案: 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。 -
第8题：
举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
正确答案: 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。 -
第9题：
问答题经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。正确答案： 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。解析： 暂无解析 -
第10题：
填空题生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。正确答案： 经典,非经典解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题经典的生物电子等排体包括那些？正确答案： 一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题常见经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第13题：
下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效答案：D解析： -
第14题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )答案：C解析： -
第15题：
举例说明非经典的电子等排体。
正确答案: “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
M胆碱受体激动剂
槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
羟基与甲磺酰氨基的变换
羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
α受体的激动剂
去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
沙丁醇胺（舒喘灵）
将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。 -
第16题：
生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。
正确答案:经典；非经典 -
第17题：
下列对生物电子等排原理叙述错误的是（）。
- A、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
- B、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
- C、凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
- D、生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
- E、在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
正确答案:D -
第18题：
利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:C -
第19题：
常见经典生物电子等排体是（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:D -
第20题：
经典的电子等排体是（）。
- A、电子层数相同的
- B、理化性质相同
- C、电子总数相同的
- D、最外层电子数相同
正确答案:D -
第21题：
名词解释题生物电子等排体正确答案： 分子或基团的外层电子相似，或电子密度有相似的分布，分子的大小或形状相似。解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题常见非经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题举例说明非经典生物电子等排体在药物设计中的应用。正确答案： 非经典的生物电子等排体①可替代性基团，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH2-。②环与非环的替换，如多巴胺分子中所含的扁平型氢键，儿茶酚环可用苯并咪唑环替换，基本保留了多巴胺激动活性。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题举例说明非经典的电子等排体。正确答案： “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
M胆碱受体激动剂
槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
羟基与甲磺酰氨基的变换
羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
α受体的激动剂
去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
沙丁醇胺（舒喘灵）
将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。解析： 暂无解析