对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？
题目
对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？
相似考题
参考答案和解析
正确答案:
磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
反义核酸的修饰方法可归纳为：
1.磷酸二酯键的修饰；
2.核糖环的修饰；
3.碱基的修饰；
4.缀合物的修饰；
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。
反义核酸的修饰方法可归纳为：
1.磷酸二酯键的修饰；
2.核糖环的修饰；
3.碱基的修饰；
4.缀合物的修饰；
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。
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第1题：
什么是酶的化学修饰，为什么要进行酶的化学修饰？
正确答案: 定义：利用化学手段将某些化学物质或基团结合到酶分子上，或将酶分子的某部分删除或置换，最终达到改变酶理化性质的目的。
酶化学修饰的原因：
①细胞外稳定性差；
②酶活性不够高；
③具有抗原性。 -
第2题：
关于酶化学修饰错误的是（）
- A、发生共价键的化学改变
- B、通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造
- C、修饰反应一般选择在酶稳定的条件下进行
- D、只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能进行化学修饰
- E、绝大多数酶经过化学修饰后，最大反应速度Vmax会降低
正确答案:E -
第3题：
对酶进行化学修饰时，应考虑哪些因素？
正确答案:（1）被修饰酶的性质，包括酶的稳定性，酶活性中心的状况，侧链基团的性质及反应性
（2）修饰反应的条件，包括PH与离子强度，修饰反应时间和温度，反应体系中酶与修饰剂的比例等 -
第4题：
酶的哪些侧链基团可以进行化学修饰？
正确答案:极性氨基酸残基
1、氨基修饰（赖氨酸残基）
2、羧基修饰（谷氨酸、天冬氨酸残基）
3、巯基修饰（半胱氨酸残基）
4、咪唑基修饰（组氨酸残基）
5、胍基修饰（精氨酸残基）
6、吲哚基修饰（色氨酸残基）
7、酚羟基修饰（酪氨酸残基）
8、甲硫基修饰（甲硫氨酸残基）
9、羟基修饰（丝氨酸、苏氨酸残基） -
第5题：
化学修饰有哪些特点？
正确答案:①被修饰的酶有两种活性形式，两种形式可在不同酶催化下通过反应进行互变。
②催化两种形式互变的酶又常受到其它物质的调节。
③是级联反应，具有放大效应。
④其中磷酸化反应需消耗能量。
⑤可与变构调节相互协作，增强效应。 -
第6题：
为了减少阿司匹林的胃肠道副作用，对它进行了哪些化学修饰？
正确答案: 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。例如：
（1）阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似，但对胃肠道刺激性较小。
（2）乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。
（3）贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯，该药对胃刺激性小，解热镇痛效果好，作用时间长，特别适用于儿童。 -
第7题：
问答题为了减少阿司匹林的胃肠道副作用，对它进行了哪些化学修饰？正确答案： 对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。例如：
（1）阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似，但对胃肠道刺激性较小。
（2）乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。
（3）贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯，该药对胃刺激性小，解热镇痛效果好，作用时间长，特别适用于儿童。解析： 暂无解析 -
第8题：
判断题硅胶的化学修饰大致可以三种不同的方式进行，即整体修饰、通过表面硅羟基的化学修饰以及涂层法。A对
B错
正确答案： 对解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？正确答案： 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
反义核酸的修饰方法可归纳为：
1.磷酸二酯键的修饰；
2.核糖环的修饰；
3.碱基的修饰；
4.缀合物的修饰；
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题酶分子化学修饰的方法有哪些？正确答案： 1.分子表面的修饰
A.化学固定化，
B.酶的小分子修饰，包括分子内交联
C.可溶性大分子的共价修饰（化学修饰重要手段）
2.分子的内部修饰
A.酶蛋白的主链修饰
B.肽链伸展后的修饰
C.金属酶的金属取代解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题反义核酸在进行化学修饰时要进行哪些方面的考虑？正确答案： 1.与靶RNA的亲和能力；
2.对碱基错配的识别能力，应不与错配序列结合；
3.对核酸酶的稳定性，应能拮抗外切酶和内切酶的水解；
4.对RNaseH的激活能力，与RNA形成杂合体后有能成为酶的底物与不能成为底物之分；
5.化学稳定性，应能在pH7.4的生理条件下稳定存在；
6.脂溶性，应与细胞膜或细胞组织具有高亲和性；
7.应具有足够高的血药浓度；
8.与蛋白质的结合，非反义作用通常与此相关，与血浆蛋白结合后往往能提高体内稳定性；
9.合成成本，应能在合理的成本范围内进行大规模合成。解析： 暂无解析 -
第12题：
填空题酶的结构调节有（）和酶的化学修饰两种方式。正确答案： 变构调节解析： 暂无解析 -
第13题：
在酶的化学修饰过程中应考虑哪些因素？
正确答案:（1）被修饰酶。开始设计酶化学修饰反应时，对被修饰酶的活性部位、稳定条件、侧链基团性质及酶反应的最适条件等应尽可能全面了解。
（2）修饰剂的选择。要求修饰剂具有较大的相对分子质量，对蛋白质的吸附有良好的生物相容性和水溶性，修饰剂表面具有比较多的活性基团。
（3）修饰反应条件的选择。修饰反应一般要选择在酶稳定的条件下进行，尽可能少破坏酶的必需集团，选择酶与修饰剂的结合率和酶活回收率都较高的反应条件。对反应条件中酶与修饰剂的分子比例、反应温度、pH、时间、溶剂性质和离子强度等在确定反应条件时也必须考虑。 -
第14题：
酶的化学修饰
正确答案:酶蛋白肽链上某些残基在酶的催化下发生可逆的共价修饰，从而导致酶活性改变。 -
第15题：
酶分子被化学修饰后在性质上有哪些变化？
正确答案:首先要强调的是，我们对酶进行修饰的目的就是要改变酶的结构和特性，而且要使这种改变朝着对人类有用的方向进行。不管是从理论上分析还是从实际修饰的结果来看，酶经修饰之后，性质朝任何方向改变的可能性都存在，而且多数改变都是不利的。酶修饰之后，性质的变化因酶、修饰剂和修饰方法的不同而出现很大的差异。
（1）热稳定性
用前面介绍的一些修饰剂对酶进行修饰，在多数情况下可以提高酶的稳定性。但PEG没有明显的提高。（2）抗原性
抗原性是药物用酶必须解决的问题。在前面介绍过的修饰剂中，被认为可以消除酶的抗原性的修饰剂只有PEG和人血清白蛋白。
（3）对各类失活因子的抵抗力
由于酶修饰之后，表面会带上修饰剂而受到保护，因此，酶修饰之后，抵抗蛋白酶水解和其它失活因子的能力普遍增强。
（4）在生物体内的半衰期
由于修饰之后，稳定性和对抗各种失活因子的能力增强，因此，半衰期也普遍延长。 -
第16题：
酶分子化学修饰的方法有哪些？
正确答案:1.分子表面的修饰
A.化学固定化，
B.酶的小分子修饰，包括分子内交联
C.可溶性大分子的共价修饰（化学修饰重要手段）
2.分子的内部修饰
A.酶蛋白的主链修饰
B.肽链伸展后的修饰
C.金属酶的金属取代 -
第17题：
化学修饰是指通过对酶分子的改造以达到结构改性的目的.
正确答案:正确 -
第18题：
问答题酶分子被化学修饰后在性质上有哪些变化？正确答案： 首先要强调的是，我们对酶进行修饰的目的就是要改变酶的结构和特性，而且要使这种改变朝着对人类有用的方向进行。不管是从理论上分析还是从实际修饰的结果来看，酶经修饰之后，性质朝任何方向改变的可能性都存在，而且多数改变都是不利的。酶修饰之后，性质的变化因酶、修饰剂和修饰方法的不同而出现很大的差异。
（1）热稳定性
用前面介绍的一些修饰剂对酶进行修饰，在多数情况下可以提高酶的稳定性。但PEG没有明显的提高。（2）抗原性
抗原性是药物用酶必须解决的问题。在前面介绍过的修饰剂中，被认为可以消除酶的抗原性的修饰剂只有PEG和人血清白蛋白。
（3）对各类失活因子的抵抗力
由于酶修饰之后，表面会带上修饰剂而受到保护，因此，酶修饰之后，抵抗蛋白酶水解和其它失活因子的能力普遍增强。
（4）在生物体内的半衰期
由于修饰之后，稳定性和对抗各种失活因子的能力增强，因此，半衰期也普遍延长。解析： 暂无解析 -
第19题：
问答题对酶进行化学修饰时，应考虑哪些因素？正确答案： （1）被修饰酶的性质，包括酶的稳定性，酶活性中心的状况，侧链基团的性质及反应性
（2）修饰反应的条件，包括PH与离子强度，修饰反应时间和温度，反应体系中酶与修饰剂的比例等解析： 暂无解析 -
第20题：
判断题化学修饰是指通过对酶分子的改造以达到结构改性的目的.A对
B错
正确答案： 错解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题化学修饰有哪些特点？正确答案： ①被修饰的酶有两种活性形式，两种形式可在不同酶催化下通过反应进行互变。
②催化两种形式互变的酶又常受到其它物质的调节。
③是级联反应，具有放大效应。
④其中磷酸化反应需消耗能量。
⑤可与变构调节相互协作，增强效应。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题酶的哪些侧链基团可以进行化学修饰？正确答案： 极性氨基酸残基
1、氨基修饰（赖氨酸残基）
2、羧基修饰（谷氨酸、天冬氨酸残基）
3、巯基修饰（半胱氨酸残基）
4、咪唑基修饰（组氨酸残基）
5、胍基修饰（精氨酸残基）
6、吲哚基修饰（色氨酸残基）
7、酚羟基修饰（酪氨酸残基）
8、甲硫基修饰（甲硫氨酸残基）
9、羟基修饰（丝氨酸、苏氨酸残基）解析： 暂无解析 -
第23题：
填空题在次级代谢产物中出现的（）和（）是由合成核酸用的嘌呤和嘧啶经过化学修饰而形成的。正确答案： 核酸嘌呤碱基,嘧啶碱基解析： 暂无解析