软类似物设计的基本原则是（）A、整个分子的结构与先导物差别大B、软类似物结构中具很多代谢部位C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D、易代谢的部分处于分子的非关键部位E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径

第1题：

第2题：

第3题：

简述软类似物的设计原理。

正确答案: A.整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
B.易代谢部分处于分子的非关键部位，对药物的转运、亲和力及活性的影响很小，或无影响；
C.易代谢部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的；
D.易代谢部分是药物失活的主要或唯一途径；
E.通过易代谢部分附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率；
F.代谢产物无毒、低毒或无明显的生物活性；
G.代谢过程不产生高度反应活性的中间体。

第4题：

类似物设计

正确答案:以现有药物或具有生物活性的物质为先导物，按预定的设想经结构修饰或改造，以获得疗效比先导物更好、毒副作用更小的新药。

第5题：

氮杂丝氨酸干扰核苷酸合成的机制是（）

• A、作为丝氨酸的类似物
• B、作为甘氨酸的类似物
• C、作为天冬氨酸的类似物
• D、作为谷氨酰胺的类似物
• E、作为天冬酰胺的类似物

正确答案:D

第6题：

简述类似物设计的常用途径。

正确答案: 类似物设计的常用途径如下：
生物电子等排取代。
环类似物（合环与开环）。
烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体。
立体异构体和几何异构体。
先导物分子的碎片类似物。
改变原子间的距离。

第7题：

6-MP是（）类似物，5-FU是（）类似物，氮杂丝氨酸是（）的类似物。

正确答案:嘌呤；嘧啶；谷氨酰胺

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

类似物设计的常用途径不包括（）

• A、生物电子等排取代
• B、环类似物（合环与开环）
• C、烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体
• D、调节药物所处溶剂的PH

正确答案:D

第16题：

软类似物

正确答案:是一类已知活性的药物，或者是生物活性化合物的结构类似物，但分子中有一个特别容易代谢的部分，其理化性质、分子形状和与受体的互补性应与先导物相同或相似。

第17题：

软药的设计方法有（）

• A、以无活性代谢物为先导物
• B、活化软药的设计
• C、使刚性分子变为柔性分子
• D、通过改变构象设计软药
• E、软类似物的设计

正确答案:A,B,E

第18题：

软药设计的基本原则是什么？

正确答案: 整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
易代谢的部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的 易代谢部分的代谢是药物失活的主要或唯一途径；
通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性 代谢过程不产生高度反应活性的中间体 软类似物的设计从季胺盐型表面活性剂开始的 一些阳离子表面活性剂对微生物有效，但毒性大。

第19题：

其他软填料及类似物品

正确答案:30059090

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：