什么是软药？软药和前药的区别是什么？

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

下列不正确的说法是（）

• A、前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
• B、两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药
• C、前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一
• D、软药是易于被代谢和排泄的药物
• E、同孪药也成双效作用药物或杂化药物

正确答案:E

第5题：

简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？

正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
二者起始分子的特征不同。
前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。

第6题：

什么是软药？软药和前药的区别是什么？

正确答案: 软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，但在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，由一步简单反应，转变为无活性的或无毒性的化合物。
软药和前药的区别主要体现在2个方面：
1.先导物不一样：前药是以原药为先导物的，而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；
2.作用方式不一样：前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。

第7题：

下列发现先导化合物的途径是（）。

• A、组合化学
• B、剖裂原理
• C、前药原理
• D、软药原理

正确答案:A

第8题：

符合软药的描述有（）

• A、软药设计可以提高药物的治疗指数
• B、本身不具有活性
• C、软药本身不是一种药物
• D、软药是前药的同义词
• E、软药是代谢活化过程

正确答案:A

第9题：

什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？

正确答案: 前药：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
目的：
A.改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度。
B.提高药物的稳定性和溶解度。
C.提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用。
D.改善药物的不良气味等。

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

简述什么是软接触镜，其释药有何特征？

正确答案:软接触镜即通常所说隐形眼镜，系以甲基丙烯酸羟乙基酯的聚合物为主要原料制成。
这种材料中亲水基团多，有吸附溶液中药物的性质，利用此性质，可将软镜浸入药液中吸附药液作为缓释给药系统。

第16题：

下列不正确的说法是（）

• A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
• B、靶向药物是软药的一种特殊形式
• C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
• D、孪药实际上就是软药
• E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

正确答案:A,B,D

第17题：

前药的特征是什么？前药的设计原则。

正确答案: 在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足，设定设计的策略；确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质；确定前药载体的结构及所具有的物化性质，希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则：
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子，原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药；
2.前药应当容易合成和纯化，最好是一步反应，载体易得价廉；
3.前药应无活性或活性较低，同时前药及暂时转运基团应无毒性；
4.明确前药在体内的活化机理；
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并尽可能降低原药的直接代谢。

第18题：

什么是前药？载体前药与生物前药的区别何在？试举例说明。

正确答案: 药物潜伏化，通过改善药代性质来优化先导物，潜伏化药物是把有活性的药物（原药）转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用生成原药，发挥药理作用：①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合，这样形成的新化学实体，本身无活性或活性低于原药，在体内复生成原药；②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物，经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质，为了呈现生物作用，在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基，生成生物活性的1α，25-OH-维生素D3化合物，所以维生素D3可认为是生物前体。

第19题：

软药设计的基本原则是什么？

正确答案: 整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
易代谢的部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的 易代谢部分的代谢是药物失活的主要或唯一途径；
通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性 代谢过程不产生高度反应活性的中间体 软类似物的设计从季胺盐型表面活性剂开始的 一些阳离子表面活性剂对微生物有效，但毒性大。

第20题：

叙述前药与软药设计的区别。

正确答案: ⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
⑵软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。

第21题：

第22题：

第23题：

第24题：