比较三种可逆性酶抑制剂的特点。

第1题：

第2题：

第3题：

可逆性抑制剂有那些类型？有什么特点？

正确答案: 根据抑制剂与酶、底物的相互关系不同，又把可逆抑制剂分为两类
1.竞争性抑制剂（competitive inhibitors）：抑制剂与底物竞争性的结合酶的结合部位，抑制剂和底物在酶的同一位置结合。其特点为：竞争性抑制剂的结构和性质与底物（或中间物、产物）具有相似性，这种相似性不仅反映在分子大小上，而且在电荷分布上也相似，并且二者的相似程度越大，抑制剂的活性越强；竞争性抑制剂的作用通常可以通过增大底物浓度，即提高底物的竞争能力来消除，增加底物浓度可以减轻或解除竞争性抑制剂所产生的作用。
2.非竞争性抑制剂（noncompetitive inhibitors）：抑制剂不与底物竞争酶的同一结合部位，它们分别结合酶的不同位点，但是抑制剂结合后影响底物的结合或使不能进一步的生成产物抑制剂与酶结合后还可与底物作用，同时酶与底物的作用后， 也可与抑制剂结合为IES， 但是IE是无催化活性的复合物， IES也不能直接分解产物。非竞争性抑制作用的抑制剂与底物对酶活性中心无竞争作用， 不能用增加底物浓度的方法消除它对酶促反应的影响。

第4题：

可逆性酶抑制剂

正确答案:即I与酶的结合是可逆的，形成的复合物可以部分解离回到游离的酶和抑制剂，两者间存在一个平衡。

第5题：

可逆性抑制中，（）抑制剂与酶的活性中心相结合，（）抑制剂与酶的活性中心外必需基团相结合。

正确答案:竞争性；非竞争性

第6题：

比较酶的三种可逆抑制作用的作用特点。

正确答案:比较酶的三种可逆抑制作用的作用特点。
答：酶的可逆抑制分为三类：
（1）竞争性抑制：
A、抑制剂I与底物S在化学结构上相似，能与底物S竞争酶E分子活性中心的结合基团.
B、抑制程度取决于抑制剂与底物的浓度比、〔ES〕和〔EI〕的相对稳定性；
C、加大底物浓度，可使抑制作用减弱甚至消除；
D、此抑制剂存在下，Vmax不变，Km增加。
（2）非竞争性抑制：
A、I和S在结构上一般无相似之处，I常与酶分子上结合基团以外的化学基团结合，这种结合并不影响底物和酶的结合；
B、Km值不变，Vmax值变小，增加底物浓度并不能减少I对酶的抑制。
（3）反竞争性抑制
A、反竞争性抑制剂必须在酶结合了底物之后才能与酶与底物的中间产物结合，该抑制剂与单独的酶不结合；
B、反竞争性抑制剂存在下，Km、Vmax都变小。

第7题：

列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。

正确答案: 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
二酮酸类抑制剂
作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
肽类抑制剂
第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
核苷类抑制剂
该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
天然来源抑制剂
该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
多羟基化的芳香族化合物
PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。

第8题：

比较三种可逆性抑制作用的特点。

正确答案: 竞争性抑制：抑制剂的结构与底物结构相似；共同竞争酶的活性中心；增大底物浓度可降低抑制剂的抑制程度；Km↑，Vmax不变。
非竞争性抑制：抑制剂结合在酶活性中心以外的部位，不影响酶与底物的结合，该抑制作用的强弱只与抑制剂的浓度有关。Km不变，Vmax下降。
反竞争性抑制：抑制剂只与酶-底物复合物结合，生成的三元复合物不能解离出产物，Km和Vmax均下降。

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

可逆性抑制作用是指抑制剂与酶以（）键相结合，可用（）方法除去抑制剂。

正确答案:非共价；透析稀释、超滤等物理

第16题：

关于酶的不可逆性抑制正确的是（）

• A、抑制剂与酶结合后使酶变性失活
• B、抑制剂的结构与底物相似
• C、抑制剂与酶通常以共价键结合
• D、抑制剂与酶的活性中心结合
• E、抑制剂常是机体的代谢物

正确答案:C

第17题：

关于酶的可逆性抑制正确的是（）

• A、抑制剂与酶结合后使酶变性
• B、抑制剂与酶通常以共价键结合
• C、抑制剂不能用物理的方法去除
• D、抑制剂对酶无专一性
• E、磺胺药的抗菌作用是可逆性抑制

正确答案:E

第18题：

不可逆性抑制剂（）

• A、是使酶变性失活的抑制剂
• B、是抑制剂与酶结合后用透析等方法不能除去的抑制剂
• C、是特异的与酶活性中心结合的抑制剂
• D、是与酶分子以共价键结合的抑制剂
• E、与底物结构相似的抑制剂

正确答案:B,D

第19题：

对可逆性抑制剂的描述哪项是正确的（）

• A、使酶变性失活的抑制剂
• B、抑制剂与酶是共价键相结合
• C、抑制剂与酶是非共价键相结合
• D、抑制剂与酶结合后用透析等物理方法不能解除抑制

正确答案:C

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：