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  • 第1题:

    A.利用前药原理,提高药物的脂水分配系数
    B.利用前药原理,制成酯类或较大分子盐类
    C.利用前药原理,制成酯类
    D.利用前药原理,在药物结构中引入极性基团
    E.利用前药原理,制成能被特异酶分解的前药

    改善药物在水中溶解度,可( )

    答案:D
    解析:

  • 第2题:

    简要说明前药的作用机制和类别,前药设计的目的是什么?


    正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类:
    1.载体前药(Carrier-lanked prodrugs,pro-drug):本来具有生物活性的分子,经结构修饰而成的连有载体基团的前药;
    2.生物前体(Bioprecursors):未经结构修饰的原始分子,经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
    二者起始分子的特征不同。
    前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程,提高生物利用度,提高药物对靶部位作用的选择性,降低毒副作用,改善药物的不良气味等,并不是所有药物都需要制成前药,许多药物并不需要制成前药。

  • 第3题:

    什么是软药?软药和前药的区别是什么?


    正确答案: 软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体,但在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,由一步简单反应,转变为无活性的或无毒性的化合物。
    软药和前药的区别主要体现在2个方面:
    1.先导物不一样:前药是以原药为先导物的,而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物;
    2.作用方式不一样:前药在体外无活性,只有到达靶点释放出原药才有活性,而软药在体外是有活性的,它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。

  • 第4题:

    以下哪些说法与前药的概念不符()

    • A、前药是一些无药理活性的化合物
    • B、前药修饰是药物潜伏化的一种方法
    • C、前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
    • D、前药设计可以改变药物的物理化学性质
    • E、前药即软药

    正确答案:E

  • 第5题:

    下列对前药原理的作用叙述错误的是()。

    • A、前药原理可以改善药物在体内的吸收
    • B、前药原理可以缩短药物在体内的作用时间
    • C、前药原理可以提高药物的稳定性
    • D、前药原理可以消除药物的苦味
    • E、前药原理可以改善药物的溶解度

    正确答案:B

  • 第6题:

    关于前体药物(前药)的说法正确的是()。

    • A、前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物
    • B、前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点
    • C、前药是无活性或活性很低的化合物
    • D、前药是指化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来物发挥药理作用的化合物
    • E、前药是药物经化学结构修饰得到的化合物

    正确答案:D

  • 第7题:

    前药的特征有()。

    • A、原药与修饰结构一般以共价键连接
    • B、前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
    • C、前药应无活性或活性低于原药
    • D、修饰结构应无活性

    正确答案:A,C,D

  • 第8题:

    解释前药定义,并举例说明前药原理的意义。


    正确答案: 保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药(prodrug)。
    概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。

  • 第9题:

    什么叫前药?设计前药的主要目的是什么?


    正确答案: 前药:体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
    目的:
    A.改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程,提高生物利用度。
    B.提高药物的稳定性和溶解度。
    C.提高药物对靶部位作用的选择性,降低毒副作用。
    D.改善药物的不良气味等。

  • 第10题:

    问答题
    简要说明前药的作用机制和类别,前药设计的目的是什么?

    正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类:
    1.载体前药(Carrier-lanked prodrugs,pro-drug):本来具有生物活性的分子,经结构修饰而成的连有载体基团的前药;
    2.生物前体(Bioprecursors):未经结构修饰的原始分子,经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
    二者起始分子的特征不同。
    前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程,提高生物利用度,提高药物对靶部位作用的选择性,降低毒副作用,改善药物的不良气味等,并不是所有药物都需要制成前药,许多药物并不需要制成前药。
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    前药的特征有()。
    A

    原药与修饰结构一般以共价键连接

    B

    前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物

    C

    前药应无活性或活性低于原药

    D

    修饰结构应无活性


    正确答案: D,B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    问答题
    护士摆药前应先______、______,摆药前备齐用物,摆药中不可______。

    正确答案:
    解析:

  • 第13题:

    牙周炎患者牙周袋内放药最佳时机是()

    • A、龈上洁治前放药
    • B、龈上洁治后放药
    • C、龈下刮治前放药
    • D、龈下刮治后放药
    • E、以上时机均可

    正确答案:D

  • 第14题:

    前药的特征是什么?前药的设计原则。


    正确答案: 在体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
    设计前应该根据所要克服原药的不足,设定设计的策略;确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质;确定前药载体的结构及所具有的物化性质,希望释放原药的靶器官。
    前药的设计原则:
    1.在原药最适宜功能基处键合载体分子,原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药;
    2.前药应当容易合成和纯化,最好是一步反应,载体易得价廉;
    3.前药应无活性或活性较低,同时前药及暂时转运基团应无毒性;
    4.明确前药在体内的活化机理;
    5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并尽可能降低原药的直接代谢。

  • 第15题:

    前药设计的原则不包括下列哪项()

    • A、共价键连接,在体内经酶解或化学断裂
    • B、前药本身鹦鹉火星或活性低于母药
    • C、载体分子应无毒且具生理活性
    • D、前药在体内能定量转化

    正确答案:C

  • 第16题:

    什么是前药?载体前药与生物前药的区别何在?试举例说明。


    正确答案: 药物潜伏化,通过改善药代性质来优化先导物,潜伏化药物是把有活性的药物(原药)转变成非活性的化合物,后者在体内经酶或化学作用生成原药,发挥药理作用:①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合,这样形成的新化学实体,本身无活性或活性低于原药,在体内复生成原药;②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物,经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质,为了呈现生物作用,在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基,生成生物活性的1α,25-OH-维生素D3化合物,所以维生素D3可认为是生物前体。

  • 第17题:

    骨显像检查时饮水,哪段时间最合适()

    • A、注药前
    • B、注药后
    • C、检查前
    • D、检查后
    • E、注药后和检查后

    正确答案:E

  • 第18题:

    有关前药的叙述,错误的是()。

    • A、前药本身没有药理活性
    • B、前药只有经代谢后才转变为有活性的物质
    • C、地匹福林是一种前药
    • D、某些前药比其代谢后的活性物质更易通过角膜
    • E、阿托品是后阿托品的前药

    正确答案:E

  • 第19题:

    叙述前药与软药设计的区别。


    正确答案: ⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物,后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
    ⑵软药系本身具有活性,在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。

  • 第20题:

    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()

    • A、利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度
    • B、利用前药修饰原理,增加药物的稳定性
    • C、利用前药修饰原理,减少毒副作用
    • D、利用前药修饰原理,促使药物长效化
    • E、利用前药修饰原理,掩蔽不适味道

    正确答案:D

  • 第21题:

    问答题
    什么是前药?载体前药与生物前药的区别何在?试举例说明。

    正确答案: 药物潜伏化,通过改善药代性质来优化先导物,潜伏化药物是把有活性的药物(原药)转变成非活性的化合物,后者在体内经酶或化学作用生成原药,发挥药理作用:①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合,这样形成的新化学实体,本身无活性或活性低于原药,在体内复生成原药;②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物,经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质,为了呈现生物作用,在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基,生成生物活性的1α,25-OH-维生素D3化合物,所以维生素D3可认为是生物前体。
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()
    A

    利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度

    B

    利用前药修饰原理,增加药物的稳定性

    C

    利用前药修饰原理,减少毒副作用

    D

    利用前药修饰原理,促使药物长效化

    E

    利用前药修饰原理,掩蔽不适味道


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    牙周炎患者牙周袋内放药最佳时机是()
    A

    龈上洁治前放药

    B

    龈上洁治后放药

    C

    龈下刮治前放药

    D

    龈下刮治后放药

    E

    以上时机均可


    正确答案: C
    解析: 暂无解析