举例说明作用于RAS中不同靶点的药物设计实例？
题目
举例说明作用于RAS中不同靶点的药物设计实例？
相似考题
参考答案和解析
正确答案:
（1）针对肾素、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体三个靶点进行药物设计和新药开发。研发初出三种划时代的药物：阿利吉伦、卡托普利和洛沙坦。
（2）卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管活性物质之一。产生降压效应。
（3）洛沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
（4）阿利吉伦：肾素抑制剂，但使用后出现反应性血浆肾素浓度显著升高。
（2）卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管活性物质之一。产生降压效应。
（3）洛沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
（4）阿利吉伦：肾素抑制剂，但使用后出现反应性血浆肾素浓度显著升高。
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第1题：
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X3、但有变异的患者用药，结果是
A.致病基因不同，无效
B.针对作用靶点，效果良好
C.无此药的作用靶点，无效
D.不能代谢为活性形式，无效
E.基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整答案：E解析：3.1～3题考查的是药物作用的靶点理论。 -
第2题：
共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X3、但有变异的患者用药，结果是
A:致病基因不同，无效
B:针对作用靶点，效果良好
C:无此药的作用靶点，无效
D:不能代谢为活性形式，无效
E:基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整答案：E解析：考查的是药物作用的靶点理论。 -
第3题：
作用于RAS系统的降压药物是物是
答案：A,B,C,D解析：本题考查作用于RAS系统的降压药物结构和分类。作用于RAS系统的降压药分为ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。A、B含有四氮唑结构及联苯结构，分别为氯沙坦和缬沙坦，二者均为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；C、D均含有脯氨酸结构，分别为赖诺普利和依那普利，为ACEI；E为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂辛伐他汀。故本题答案应选ABCD。 -
第4题：
药物作用的特异性靶点不包括（）
A受体
B离子通道
C酶
DDNA或RNA
E作用于蛋白质，使其变性
E
略 -
第5题：
简述基于靶点结构的药物设计的类型。
正确答案: ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。 -
第6题：
简述基于靶点药物设计的主要任务。
正确答案: 主要任务：
①发现和确证靶点的研究；
②针对已经确证的靶点进行药物设计。 -
第7题：
药物进入循环后首先（）
- A、作用于靶器官
- B、在肝脏代谢
- C、与血浆蛋白不同程度结合
- D、在肾脏排泄
- E、储存在脂肪中
正确答案:C -
第8题：
卡托普利是作用于以下哪个靶点的药物（）
- A、受体
- B、离子通道
- C、酶
- D、核酸
- E、内源性小分子物质
正确答案:C -
第9题：
问答题多靶点药物设计策略是什么？正确答案： 通过综合分析，合理设计出选选择性的配体结构特征，并能同时作用于多靶点的药物。多靶点药物治疗，简而言之，可以同时作用于疾病网络中的多个靶点，对各靶点的作用可以产生协同效应，使总效应大于单个效应之和。多靶点药物治疗可以克服许多单靶点药物的局限性，同时调节疾病网络系统中的多个环节，不易产生抗药性，达到最佳的治疗效果。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述基于靶点结构的药物设计的类型。正确答案： ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。解析： 暂无解析 -
第11题：
单选题药物进入循环后首先（）A作用于靶器官
B在肝脏代谢
C与血浆蛋白不同程度结合
D在肾脏排泄
E储存在脂肪中
正确答案： E解析： 药物进入循环后，首先与血浆白蛋白不同程度结合，其结合是可逆的；结合型的药物不能通过毛细血管壁而暂时储存在血液中，药理活性暂时消失，排泄减慢，分布减慢，不影响主动转运速度，所以答案为C。 -
第12题：
问答题举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。正确答案： 如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。解析： 暂无解析 -
第13题：
共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X3，且药酶基因A、B、C均无突变的患者，结果是
A:非致病基因，无效
B:正中作用靶点，效果良好
C:无效，非此药作用靶点
D:无效，缘于体内不能代谢
E:基因变异影响药物结合靶点，药效不理想答案：B解析：考查的是药物作用的靶点理论。 -
第14题：
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X1或X2的患者用药，结果是
A.无效
B.效果良好
C.无效，缘于非此药的作用靶点
D.无效，缘于体内不能代谢为活性形式
E.基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整答案：C解析：3.1～3题考查的是药物作用的靶点理论。 -
第15题：
作用于RAS系统的降压药物是A.
B.
C.
D.
E.
答案：A,B,C,D解析：本题考查作用于RAS系统的降压药物分类和结构。A、B含有四氮唑结构，均为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.C、D均含有脯氨酸结构，为ACEI，E为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。故本题答案应选ABCD。 -
第16题：
简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。
正确答案:能开发出这样一种药物，能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用，而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。 -
第17题：
多靶点药物设计策略是什么？
正确答案:通过综合分析，合理设计出选选择性的配体结构特征，并能同时作用于多靶点的药物。多靶点药物治疗，简而言之，可以同时作用于疾病网络中的多个靶点，对各靶点的作用可以产生协同效应，使总效应大于单个效应之和。多靶点药物治疗可以克服许多单靶点药物的局限性，同时调节疾病网络系统中的多个环节，不易产生抗药性，达到最佳的治疗效果。 -
第18题：
举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。
正确答案:如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。 -
第19题：
合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。
正确答案:以核酸为药物作用靶点 -
第20题：
问答题简述以核酸为靶点的药物设计类别。正确答案： 1.基于核酸代谢机理的药物设计
2.基于核酸序列结构的药物设计
3.基于DNA双链结构的药物设计
4.基于RNA三维结构的药物设计解析： 暂无解析 -
第21题：
填空题合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。正确答案： 以核酸为药物作用靶点解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。正确答案： 能开发出这样一种药物，能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用，而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题举例说明作用于RAS中不同靶点的药物设计实例？正确答案： （1）针对肾素、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体三个靶点进行药物设计和新药开发。研发初出三种划时代的药物：阿利吉伦、卡托普利和洛沙坦。
（2）卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管活性物质之一。产生降压效应。
（3）洛沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
（4）阿利吉伦：肾素抑制剂，但使用后出现反应性血浆肾素浓度显著升高。解析： 暂无解析