为什么四环素较土霉素更容易发生差向异构化？

题目

为什么四环素较土霉素更容易发生差向异构化？

相似考题

1.盐酸四环素检查杂质的吸收度是控制（ ）。A．差向异构体B．脱水四环素C．其他杂质D．土霉素E．四环素

2.为什么四环素较土霉素更容易发生差向异构化?

3.四环素类药物按其抗菌活性的大小，由强到弱依次是A、强力霉素 土霉素 四环素 金霉素B、四环素 强力霉素 土霉素 金霉素C、强力霉素 四环素 金霉素 土霉素D、金霉素 强力霉素 四环素 土霉素E、强力霉素 金霉素 四环素 土霉素

4.土霉素的差向异构化发生在( )。A 4位二甲氨基由β转为αB 4位二甲氨基由α转为βC 6位OH由α转为βD 6位OH由β转为α

更多“为什么四环素较土霉素更容易发生差向异构化？”相关问题

  • 第1题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是



    答案：D
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键螯合物，具有刚性的环状物，使C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第2题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    土霉素比四环素、金霉素稳定，不易发生差向异构化，其主要原因是

    A.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    B.C-5位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    C.C-6位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    D.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互吸引，不易异构化
    E.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互排斥，不易异构化

    答案：B
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第3题：

    盐酸四环素的杂质吸光度检查，不需要控制的是

    A.差向异构体
    B.土霉素
    C.脱水四环素
    D.中性降解产物
    E.以上都不是

    答案：B
    解析：
    盐酸四环素的杂质吸光度检查主要是控制差向异构体、脱水四环素和中性降解产物的量。

  • 第4题：

    四环素类抗生素在（）溶液中会发生差向异构化，当pH（）或pH（）时差向异构化速度减小。


    正确答案:弱酸性；2；6

  • 第5题：

    下列易发生差向异构化的药物是（）

    • A、金霉素
    • B、土霉素
    • C、庆大霉素
    • D、多西环素（强力霉素）

    正确答案:A

  • 第6题：

    四环素差向异构化是由于A环上手性碳原子C4构型的改变。


    正确答案:正确

  • 第7题：

    能引起四环素牙的药物组合是（）

    • A、先锋霉素、土霉素、盐酸四环素
    • B、土霉素、地美环素、盐酸四环素
    • C、庆大霉素、盐酸四环素、缩水四环素
    • D、青霉素、盐酸四环素、土霉素
    • E、林可霉素、盐酸四环素、土霉素、地美环素

    正确答案:B

  • 第8题：

    为什么吡啶更容易发生亲核取代反应？


    正确答案:在吡啶共轭体系中，会有6个π电子，满足4n+2规则，具有芳香性。由于氮原子的电负性比碳原子电负性大，因此，氮原子上的电子云密度要高一些，而环上其他碳原子上的电子密度显得小，所以，六元杂环吡啶属于缺电子芳杂环。缺电子芳杂环有利于亲核取代反应。

  • 第9题：

    单选题
    下面哪个药物最易发生4-差向异构化？（）
    A

    金霉素

    B

    土霉素

    C

    庆大霉素

    D

    强力霉素


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    盐酸四环素的杂质吸光度检查，不需要控制的是（）
    A

    差向异构体

    B

    土霉素

    C

    脱水四环素

    D

    中性降解产物

    E

    以上都不是


    正确答案： D
    解析： 盐酸四环素的杂质吸光度检查主要是控制差向异构体、脱水四环素和中性降解产物的量。

  • 第11题：

    填空题
    四环素类抗生素在（）溶液中会发生差向异构化，当pH（）或pH（）时差向异构化速度减小。

    正确答案： 弱酸性,2,6
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    判断题
    四环素差向异构化是由于A环上手性碳原子C4构型的改变。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 对
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    四环素类药物在肠道内产生哪种物质，可能导致抗菌活性减弱或消失

    A.脱水产物
    B.差向异构体
    C.内酯异构体
    D.葡萄糖醛酸结合物
    E.钙离子络合物

    答案：C
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第14题：

    与四环素的化学性质相符的是

    A.在酸性下可发生6羧基脱水生成红色脱水物
    B.在碱性下可发生C环破裂生成羧酸
    C.在弱酸性下，除土霉素外都可发生4-二甲氨基的差向异构化
    D.在弱碱性下，除土霉素外都可发生4-二甲氨基的差向异构化
    E.固体遇光照不变色

    答案：C
    解析：

  • 第15题：

    四环素较土霉素不易发生差向异构化，原因是其C5上的羟基与二甲胺基形成氢键而更稳定。


    正确答案:错误

  • 第16题：

    抗菌作用较四环素强2～10倍的半合成抗生素是（）

    • A、四环素
    • B、米诺环素
    • C、土霉素
    • D、强力霉素
    • E、氯霉素

    正确答案:D

  • 第17题：

    下面哪个药物最易发生4-差向异构化？（）

    • A、金霉素
    • B、土霉素
    • C、庆大霉素
    • D、强力霉素

    正确答案:A

  • 第18题：

    盐酸四环素的杂质吸光度检查，不需要控制的是（）

    • A、差向异构体
    • B、土霉素
    • C、脱水四环素
    • D、中性降解产物
    • E、以上都不是

    正确答案:B

  • 第19题：

    为什么奥（草头奥）具有芳香性？请说明在奥分子结构中为什么其中的五元环更容易发生亲电取代反应？其中的七元环更容易发生亲核取代反应？


    正确答案:奥分子中有10个π电子，符合4n+2规则，具有芳香性。其中，五元环是在5个原子上6个π电子形成的大π键；其电子云密度大，易发生亲电取代反应，七元环是由7个原子上的6个π电子形成的大π键，显然，其电子云密度小，更容易发生亲核取代反应。

  • 第20题：

    单选题
    四环素类药物按其抗菌活性的大小，由强到弱依次是（）
    A

    强力霉素土霉素四环素金霉素

    B

    四环素强力霉素土霉素金霉素

    C

    强力霉素四环素金霉素土霉素

    D

    金霉素强力霉素四环素土霉素

    E

    强力霉素金霉素四环素土霉素


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    下列易发生差向异构化的药物是（）
    A

    金霉素

    B

    土霉素

    C

    庆大霉素

    D

    多西环素（强力霉素）


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    均能引起四环素牙的药物是（）
    A

    先锋霉素、土霉素、盐酸四环素

    B

    土霉素、去甲金霉素、盐酸四环素

    C

    庆大霉素、盐酸四环素、缩水四环素

    D

    青霉素、盐酸四环素、土霉素

    E

    洁霉素、盐酸四环素、土霉素、去甲金霉素


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    为什么四环素较土霉素更容易发生差向异构化？

    正确答案： 土霉素C5上的羟基与C4上的二甲氨基形成氢键，因而较稳定，C4上不易发生差向异构化。
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    判断题
    四环素较土霉素不易发生差向异构化，原因是其C5上的羟基与二甲胺基形成氢键而更稳定。
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 对
    解析： 暂无解析

相关内容