已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
题目
已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
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第1题：
关于生物利用度的说法中，正确的是
A．药物的不同剂型不会影响药物的生物利用度
B．生物利用度指药物从某一制剂进入全身血循环的速率和相对数量
C．药物的化学结构决定了药物的生物利用度
D．生物利用度不会影响给药方案的制订
E．药物的晶型不会影响药物的生物利用度
正确答案：B
解析：药物生物利用度包括药物吸收入体循环的速度和程度。 -
第2题：
对生物利用度的叙述，正确的是
A、药物微粉化后都能增加生物利用度
B、药物脂溶性越大，生物利用度越差
C、药物水溶性越大，生物利用度越好
D、饭后服用维生素B
将使生物利用度提高E、无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度
参考答案：DE
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第3题：
关于生物利用度的说法中，正确的是
A．同一药物的不同剂型生物利用度不同
B．生物利用度指药物从某一制剂进入全身血循环的相对数量
C．药物的化学结构决定了药物的生物利用度
D．生物利用度不会影响给药方案的制订
E．药物的晶型不会影响药物的生物利用度
正确答案：A
解析：剂型也会影响药物的生物利用度。 -
第4题：
已知某药口服肝脏首过效应很大，改用肌肉注射后A.t
减少，生物利用度也减少
B.t
不变，生物利用度增加
C.t
增加，生物利用度也增加
D.t
不变，生物利用度减少
E.t
和生物利用度皆不变化答案：B解析：本题考查生物利用度的概念。口服给药通常肝脏首过效应大，改用肌肉注射后，可以避免肝脏首过效应，提高生物利用度；t
是药物的特征参数，不会随着给药途径的改变而改变。故本题答案应选B。 -
第5题：
已知口服肝脏首过效应很大的药物，改用肌内注射后A.t
减少，生物利用度也减少
B.t
和生物利用度皆不变化
C.t
不变，生物利用度增加
D.t
增加，生物利用度也增加答案：C解析： -
第6题：
已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌内注射后A.t
增加，生物利用度也增加
B.t
减少，生物利用度也减少
C.t
和生物利用度皆不变化
D.t
不变，生物利用度增加
E.t
不变，生物利用度减少答案：D解析：药物的代谢与给药方式无关，所以半衰期不变。改用肌内注射后，肝脏首过作用变小，所以生物利用度增加。 -
第7题：
影响普通片剂生物利用度的制剂因素有哪些？
正确答案:1.压力：压力对溶出速率的影响比较复杂。通常随着压力的增加，使溶出速度减慢。但在更高压力时可能使药物结晶破裂，导致表面积增加及溶出速度增加。有时还可能出现上述两种情况的综合现象。
2.辅料：辅料对吸收有影响，无活性的辅料几乎是不存在的。
3.其它工艺因素：粘合剂品种、用量、颗粒大小、松紧、制料方法等。
4.贮放：片剂长时间贮放，可引起片剂理化性质改变，从而影响它们的有效性。 -
第8题：
已知某药物口服肝首关作用很大，改用肌内注射后（）
- A、t1/2不变，生物利用度增加
- B、t1/2不变，生物利用度减少
- C、t1/2增加，生物利用度也增加
- D、t1/2减少，生物利用度也减少
- E、t1/2和生物利用度皆不变化
正确答案:A -
第9题：
单选题已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌内注射后（ ）。At1/2增加，生物利用度也增加
Bt1/2减少，生物利用度也减少
Ct1/2和生物利用度皆不变化
Dt1/2不变，生物利用度增加
Et1/2不变，生物利用度减少
正确答案： A解析：
生物半衰期（t1/2）是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法（剂量、途径）而改变。D项，口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌内注射后，因避免了肝首过作用对药量的减少，药物的生物利用度增加，但生物半衰期不变。 -
第10题：
问答题什么是生物利用度？哪些药物必须测定生物利用度？正确答案： 生物利用度系指药物吸收进入血液循环的程度与速度。吸收程度即药物进入血液循环的多少，可通过AUC表示；吸收速度即药物进入体循环的快慢，常用tmax来比较制剂中药物吸收的快慢。
通常以下药物应进行生物利用度研究：①用于预防、治疗严重疾病的药物，特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物。②剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物。③溶解速度缓慢的药物，某些药物相对为不溶解，或在胃肠道中成为不溶性的药物。④溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂。⑤制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。正确答案： ①影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。
②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题关于利培酮的药动学特点，叙述正确的是（）A口服后，吸收迅速、完全，生物利用度高
B口服后，吸收较慢，生物利用度低
C与氯氮平合并用药，利培酮血药浓度不受影响
D肝代谢少，利培酮血药浓度高
E利培酮本身具有较强的药理活性
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第13题：
口服后生物利用度较低的药物是（ ）。
正确答案：A
硝酸甘油在胃肠易吸收，但肝脏首过效应强，生物利用度<1%，不宜口服，舌下给药可迅速缓解急性发作。普萘洛尔是β受体阻滞药，预防稳定型心绞痛。硝苯地平与地尔硫萆是钙通道拮抗剂，适用于治疗心绞痛。维拉帕米也是钙拮抗剂，可治疗心律失常及伴有冠心病的高血压患者。故答案为A、A。 -
第14题：
有关生物利用度的描述，错误的是
A、生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度
B、生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度
C、静脉注射药物的生物利用度是100%
D、首关效应大，生物利用度也大
E、生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标，易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响
参考答案：D
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第15题：
已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特征变化是A．t1/2增加，生物利用度减少
B．t1/2不变，生物利用度减少
C．t1/2不变，生物利用度增加
D．t1/2减少，生物利用度减少
E．t1/2和生物利用度均不变答案：C解析： -
第16题：
已知口服肝脏首过效应很大的药物，改用肌内注射后：（ ）A.t1/2增加，生物利用度也增加
B.t1/2减少，生物利用度也减少
C.t1/2和生物利用度皆不变化
D.t1/2不变，生物利用度增加答案：D解析： -
第17题：
下列关于生物利用度的说法正确的是A:表示药物在应用部位吸收进人体循环的速度
B:饮食及服药时间不影响药物的生物利用度
C:同一药物的不同剂型生物利用度相同
D:了解药物的生物利用度有助于制定个体化剂量方案
E:生物利用度与给药剂量无关答案：D解析：生物利用度表示药物进入体循环的速率和量，药物剂型、质量、饮食、服药时间、机体生理或病理改变等许多因素影响药物的生物利用度。同一药物的不同剂型，生物利用度不同；同一制剂生产工艺不同，生产厂家不同，生物利用度也不同。某药的生物利用度、血浆蛋白结合率、体内分布情况、是否有首关效应与药物的剂型、给药剂量、次数、途径之间存在关系。 -
第18题：
已知药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢，改用肌内注射，药物的药动学特征变化是A.t
变小，生物利用度增加
B.t
变大，生物利用度增加
C.t
不变，生物利用度增加
D.t
不变，生物利用度减少
E.t
不变，生物利用度不变答案：C解析： -
第19题：
影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？
正确答案: Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，
主要方法有：
①制成可溶性盐类；
②选择合适的晶型和溶媒化物；
③加入适量表面活性剂；
④用亲水性包合材料制成包合物；
⑤增加药物的表面积；
⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间；
⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢。 -
第20题：
什么是生物利用度？哪些药物必须测定生物利用度？
正确答案: 生物利用度系指药物吸收进入血液循环的程度与速度。吸收程度：即药物进入血液循环的多少，可通过AUC表示。吸收速度：即药物进入体循环的快慢，常用tmax来比较制剂中药物吸收的快慢。
通常以下药物应进行生物利用度研究：
①用于预防、治疗严重疾病的药物，特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物。
②剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物。
③溶解速度缓慢的药物；某些药物相对为不溶解，或在胃肠道中成为不溶性的药物。
④溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂。
⑤制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。 -
第21题：
单选题已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌内注射后（ ）。At1/2增加，生物利用度也增加
Bt1/2减少，生物利用度也减少
Ctl/2和生物利用度皆不变化
Dt1/2不变，生物利用度增加
Et1/2不变，生物利用度减少
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？正确答案： Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，
主要方法有：
①制成可溶性盐类；
②选择合适的晶型和溶媒化物；
③加入适量表面活性剂；
④用亲水性包合材料制成包合物；
⑤增加药物的表面积；
⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间；
⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢。解析： 暂无解析 -
第23题：
单选题已知某药物口服肝脏首过作用很大，改用肌内注射后( )。At1／2和生物利用度皆不变化
Bt1／2不变，生物利用度增加
Ctl/2不变，生物利用度减少
Dtl/2增加，生物利用度也增加
Etl/2减少，生物利用度也减少
正确答案： A解析：