简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。
题目
简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。
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第1题：
氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些？
正确答案:抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性球菌也有效；多数品种为口服制剂，半衰期长，服药次数少，使用方便，组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高；细菌对其耐药的发生率低，与其他药物无交叉耐药性。 -
第2题：
简述氟喹诺酮类药物的药名及特点。
正确答案: 药物名：诺氟沙星，培氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，依诺沙星，洛美沙星，氟罗沙星
特点：
①抗菌谱广；
②耐药性发生率低；
③体内分布广；
④大多数制剂可口服。 -
第3题：
喹诺酮类抗菌机理主要是抑制DNA复制。
正确答案:正确 -
第4题：
简述第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应？
正确答案:（1）抗菌作用：广谱杀菌药：第三代药物对G-菌的作用强。第四代除保留上述作用外还进一步增强了对G+菌、军团菌、支原体、结核分枝杆菌（环丙、司帕等）以及厌氧菌的作用。
（2）作用机制：抑制DNA四旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻止细菌DNA复制，导致细菌死亡。
（3）临床应用：泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒
（4）不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害 -
第5题：
氟喹诺酮类药物具有（）、（）、（）等特点。
正确答案:抗菌谱广；抗菌活性强；口服给药方便 -
第6题：
按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）
- A、喹啉羧酸类
- B、吡啶并吡啶羧酸类
- C、萘啶羧酸类
- D、吡唑酮类
- E、A、B、C都正确
正确答案:E -
第7题：
问答题简述喹诺酮类药物的构效关系。正确答案： 喹诺酮类药物的构效关系如下：
（1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
（2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
（3）5位氨基取代可使活性增加。
（4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
（5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
（6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题简述氟喹诺酮类药物的药名及特点。正确答案： 药物名：诺氟沙星，培氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，依诺沙星，洛美沙星，氟罗沙星
特点：
①抗菌谱广；
②耐药性发生率低；
③体内分布广；
④大多数制剂可口服。解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些？正确答案： 抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性球菌也有效；多数品种为口服制剂，半衰期长，服药次数少，使用方便，组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高；细菌对其耐药的发生率低，与其他药物无交叉耐药性。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？正确答案： 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
（1）第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。
（2）第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
（3）第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：
①口服吸收较好。血浓度较高。
②半衰期相对较长。
③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。
④体内分布广。
⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。;（4）第四代喹诺酮类：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，其特点是：
①生物利用度约90％。
②半衰期长。
③抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性，肺炎球菌作用更明显。
④不良反应发生率低，莫西沙星至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。正确答案： 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物（）A改变消化道的pH
B在消化道中产生吸附作用
C与喹诺酮类药物产生螯合作用
D影响胃肠道的动力
E与喹诺酮类药物产生沉淀
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第13题：
氟喹诺酮类药物体内代谢的特点是（）、（）、（）、（）
正确答案:多数口服吸收好；半衰期较长；与血浆蛋白结合率低；体内分布广 -
第14题：
简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何？
正确答案: 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
（1）第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。
（2）第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。
（3）第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：
①口服吸收较好。血浓度较高。
②半衰期相对较长。
③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。
④体内分布广。
⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。;（4）第四代喹诺酮类：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，其特点是：
①生物利用度约90％。
②半衰期长。
③抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性，肺炎球菌作用更明显。
④不良反应发生率低，莫西沙星至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。 -
第15题：
简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。
正确答案:抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。 -
第16题：
简述喹诺酮类发展三个阶段药物的主要作用特点。
正确答案: 第一阶段主要是抗G-菌的萘啶酸等，对治疗当时耐抗生素的G-菌感染发挥了一定作用。被用于治疗泌尿道、胆道和肠道的感染。第二阶段出现了吡哌酸等，与第一阶段药物相比，体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗菌谱有所扩大、毒性低、副作用小。故除用于尿路和肠道感染外，进一步扩大到耳、鼻和皮肤软组织的感染。第三阶段是以氟哌酸的发现为起点，先后合成了一系列氟取代喹诺酮类药物，抗菌作用较第一、二代明显增强，抗菌谱广，对G-菌和G+菌均显示出较强的活性，在大多数组织中有良好的渗透性，可用于全身性的细菌感染疾病的治疗。 -
第17题：
简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。 -
第18题：
抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物（）
- A、改变消化道的pH
- B、在消化道中产生吸附作用
- C、与喹诺酮类药物产生螯合作用
- D、影响胃肠道的动力
- E、与喹诺酮类药物产生沉淀
正确答案:A -
第19题：
问答题简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。正确答案： 抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。正确答案： 喹诺酮类药物的特点：
①抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。
②杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好。
③吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病。
④抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性。
⑤使用方便，不良反应小。
作用机理：抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题喹诺酮类药物作用机制（ ）。ABCDE正确答案： A解析：
喹诺酮类除了选择性干扰细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡，干扰细菌DNA复制而杀菌，它还能使细菌菌体肿胀破裂，致细胞重要内容物外漏而杀菌。 -
第22题：
填空题氟喹诺酮类药物具有（）、（）、（）等特点。正确答案： 抗菌谱广,抗菌活性强,口服给药方便解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应？正确答案： （1）抗菌作用：广谱杀菌药：第三代药物对G-菌的作用强。第四代除保留上述作用外还进一步增强了对G+菌、军团菌、支原体、结核分枝杆菌（环丙、司帕等）以及厌氧菌的作用。
（2）作用机制：抑制DNA四旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻止细菌DNA复制，导致细菌死亡。
（3）临床应用：泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒
（4）不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害解析： 暂无解析